Biorphen 10mg/mL rastvor za injekciju/infuziju

Terapija hipotenzije za vreme spinalne ili opšte anestezije.

Način primene:

Lek Phenylephrin Sintetica je namenjen za primenu putem supkutane ili intramuskularne injekcije. Lek Phenylephrin Sintetica treba da primenjuju samo zdravstveni radnici koji su prošli adekvatnu obuku i imaju odgovarajuće iskustvo.

Doziranje:

Odrasli

Lek Phenylephrin Sintetica se može primeniti supkutano ili intramuskularno u dozi od 2 do 5 mg. U zavisnosti od odgovora, ukoliko je potrebno, mogu se primeniti naredne doze od 1 do 10 mg.

Kao druga mogućnost, 10 mg fenilefrina (1 mL leka Phenylephrin Sintetica 10mg/mL) u 500 ml 5% glukoze ili 0,9 % rastvora natrijum-hlorida može se primeniti kao intravenska infuzija, inicijalno brzinom od 180 mikrograma/min, koja se smanjuje u zavisnosti od odgovora na 25 do 100 mikrograma/min.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Niže doze leka Phenylephrin Sintetica mogu biti potrebne kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega. Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Više doze leka Phenylephrin Sintetica mogu biti potrebne kod pacijenata sa cirozom jetre. Stariji pacijenti

Terapiju starijih pacijenta treba sprovoditi uz oprez. Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost fenilefrina kod dece nisu ustanovljene. Nema dostupnih podataka.

Preosetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih supstanci iz odeljka 6.1.

Fenilefrin ne treba primenjivati kod pacijenata sa teškom hipertenzijom ili perifernom vaskularnom bolešću. To bi moglo da dovede do ishemije sa rizikom od gangrene i vaskularne tromboze.

Istovremena primena sa indirektnim simpatomimetičkim agensima (efedrin, metilfenidat, pseudoefedrin): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize.

Istovremena primena sa alfa-simpatomimetičkim agensima (oralnim i/ili nazalnim) (etilefrin, midodrin, nafazolin, oksimetazolin, sinefrin, tetrizolin, tuaminoheptan, timazolin): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize.

Istovremena primena sa neselektivnim monoamin oksidaza inhibitorima (MAO) (ili tokom 2 nedelje od prestanka terapije ovim lekovima) zbog rizika od paroksizmalne hipertenzije i moguće fatalne hipertermije (videti odeljak 4.5).

Lek Phenylephrin Sintetica ne bi trebalo davati pacijentima sa teškim oblikom hipertiroidizma.

Arterijski krvni pritisak bi trebalo da se prati tokom terapije.

Phenylephrin Sintetica 10 mg/mL mora oprezno da se primenjuje kod pacijenata sa:

• dijabetesom
• arterijskom hipertenzijom
• aneurizmom
• nekontrolisanom hipertireozom
• oboljenjima miokarda
• koronarnim srčanim oboljenjem i hroničnim srčanim oboljenjem
• bradikardijom
• parcijalnim srčanim blokom
• tahikardijom
• aritmijama
• anginom pektoris (fenilefrin može da izazove ili pogorša anginu pektoris kod pacijenata sa srčanim oboljenjem ili istorijom angine pektoris)
• lakše periferne vaskularne insuficijencije
• angularnog glaukoma (glaukoma zatvorenog ugla)

Phenylephrin Sintetica može da dovede do smanjenja minutnog volumena srca. Iz tog razloga bi lek trebalo primenjivati uz izuzetan oprez kod pacijenata sa aterosklerozom, starijih pacijenata i pacijenata sa ograničenom cerebralnom ili koronarnom cirkulacijom.

Kod pacijenata sa teškom srčanom insufucijencijom ili kardiogenim šokom, Phenylephrin Sintetica može da izazove pogoršanje srčane insuficijencije usled indukovane vazokonstrukcije (povećanje naknadnog opterećenja).

Kod pacijenata sa smanjenim minutnim volumenom srca ili oboljenjem perifernih arterija, vitalne funkcije treba pratiti, a donju granicu sistolnog pritiska trebalo bi smatrati kriterijumom za smanjenje doze ili ukidanje primene Phenylephrin Sintetica.

Injekcija fenilefrina mora da se primenjuje uz posebnu pažnju da bi se izbegla ekstravazacija, pošto ista može da dovede do nekroze tkiva.

Kod pacijenata sa oštećenjem bubrega mogu biti potrebne niže doze. Kod pacijenata sa cirozom jetre mogu biti potrebne veće doze.

Usled rizika od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize povezane sa njegovim indirektnim simpatomimetičkim dejstvom (pogledati odeljak 4.5), ne preporučuje se isotvremena primena Phenylephrin Sintetica i sledećih lekova:

• dopaminergičkih (bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid) ili vazokonstriktornih alkaloida raženeglavice (dihidroergotamin, ergotamin ili metisergid, metilerometrin),
• u kombinaciji sa linezolidom

Treba obratiti pažnju na pacijente koji moraju da se pridržavaju stroge dijete bez soli. Ovaj lek sadrži 2,36 mg natrijuma po mL, što odgovara 0,1% preporučenog dnevnog unosa za odraslu osobu (od ukupno 2 g dnevno za odraslu osobu po podacima SZO).

Kombinacije koje su kontraindikovane (pogledati odeljak 4.3):

• Neselektivni inhibitori monoamino oksidaze (MAOIs) (iproniazid, nialamid): rizik od paroksizmalne hipertenzije, potencijalno fatalne hipertermije. Zbog dugog vremena dejstva MAOIs, ova interakcija je moguća i do 15 dana nakon prekida terapije MAOIs.
• Indirektni simpatomimetički agensi (efedrin, metilfenidat, pseudoefedrin): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Alfa simpatimimetički agensi (oralni i/ili nazalni) (etilefrin, midodrin, nafazolin, oksimetazolin, sinefrin, tetrizolin, tuaminoheptan, timazolin): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize.

Kombinacije koje se ne preporučuju (odeljak 4.4):

• Dopaminergičkih ergot alkaloida (bromokriptin, kabergolin, lizurid i pergolid): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Vazokonstriktorni ergot alkaloidi (dihidroergotamin, ergotamin, metilergotamin, metisergid): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Linezolid: rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Triciklični antidepresivi (desipramin, imipramin, nortriptilin): rizik od paroksizmalne hipertenzije sa mogućnošću aritmija (inhibicija ulaska adrenalina ili noradrenalina u simpatička vlakna).
• Noradrenergičko-serotoninski antidepresivi (minalcipram, venlafaksin): rizik od paroksizmalne hipertenzije sa mogućnošću aritmija (inhibicija ulaska adrenalina ili noradrenalina u simpatička vlakna).
• Selektivni inhibitori monoaminooksidaze tipa A (MAOs) (moklobemid, toloksatan): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Guanetidin i slični lekovi: suštinsko povećanje krvnog pritiska (hiperaktivnost povezana sa smanjenjem simpatičkog tonusa i/ili inhibicije ulaska adrenalina ili noradrenalina u simpatička vlakna). Ukoliko je nemoguće izbeći ovu kombinaciju, koristiti uz oprez i smanjene doze simpatomimetičkog agensa.
• Kardiotonički glikozidi, hinidin: povećan rizik od aritmija
• Halogeni isparljivi anestetici (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, sevofluran): rizik od perioperativne hipertenzivne krize i aritmija.

Kombinacije koje zahtevaju pažnju:

Oksitocinski agensi: Efekat presorskih simpatomimetičkih amina se potencira. Zbog toga, neki oksitocinski agensi dovode do teške, uporne hipertenzije, pa može doći do moždanog udara tokom post-porođajnog perioda.

Nisu poznati podaci o plodnosti nakon primene fenilefrina (pogledati odeljak 5.3).

Trudnoća

Bezbednost fenilefrina tokom trudnoće nije ustanovljena. Studije na životinjama nisu dovoljne da bi se utvrdio efekat na trudnoću, razvoj embriona i fetusa, porođaj ili postnatalni razvoj. Potencijalni rizik po ljude nije poznat.

Fenilefrin ne treba primenjivati tokom trudnoće osim ako je to neophodno.

Dojenje

Male količine fenilefrina luče se u humano mleko. Davanje vazokonstriktora majci dovodi do rizika od kardiovaskularnih i neuroloških efekata na odojče. Fenilefrin ne bi trebalo koristiti tokom dojenja osim ukoliko potencijalni benefit ne prevazilazi potencijalni rizik.

Nije primenjivo.

Većina neželjenih efekata fenilefrina su dozno-zavisni i posledica očekivanog farmakodinamskog profila. Najčešći neželjeni efekti su bradikardija, hipertenzivne epizode, mučnina i povraćanje.

Hipertenzija je češća kod viših doza. Lista neželjenih reakcija

Učestalost: nepoznata (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje može dovesti do ventrikularne ekstrasistole i kratkih napada ventrikularne tahikardije, osećaja težine u glavi i žmarcima u ekstremitetima. Simptomi predoziranja uključuju glavobolju, povraćanje, hipertenziju i refleksnu bradikardiju i druge srčane aritmije.

Ukoliko dođe do prekomernog rasta krvnog pritiska, neophodno je odmah primeniti a-adrenergički blokator (npr. fentolamin, 5 do 60 mg i.v. tokom 10-30 minuta, ponoviti ukoliko je potrebno). Refleksna bradikardija se može očekivati sa značajnim rastom krvnog pritiska.

ATC šifra: CO1CA06 Mehanizam dejstva

Fenilefrin ispoljava svoje dejstvo gotovo isključivo preko direktne stimulacije alfa-adrenergičkih receptora. U terapijskim dozama, aktivna supstanca nema značajno stimulativno dejstvona beta-adrenergičke receptore srca ( beta1-adrenergičke receptore), međutim, pri primeni viših doza može doći do značajne aktivacije ovih receptora. Fenilefrin ne stimuliše beta-adrenergičke receptore bronhija ili perifernih krvnih sudova (beta 2- adrenergičke receptore). Veruje se da je alfa-adrenergički efekat rezultat inhibicije sinteze cikličnog adenozin-3',5'-monofosfata (cAMP) inhibicijom enzima adenilat ciklaze, dok je beta-adrenergički efekat posledica stimulacije aktivnosti adenil ciklaze.

Fenilefrin ima i indirektni efekat na oslobađanje norepinefrina iz depoa. Farmakodinamska dejstva

Fenilefrin prvenstveno deluje na kardiovaskularni sistem. Parenteralna primena dovodi do rasta sistolnog i dijastolnog krvnog pritiska. Presorski odgovor na fenilefrin praćen je izraženom refleksnom bradikardijom koja se može blokirati atropinom; nakon primene atropina, visoke doze leka dovode samo do blagog porasta srčane frekvence. Minutni volumen je blago smanjen, dok je periferni otpor značajno povećan. Vreme cirkulacije je blago produženo, a venski pritisak blago povišen; venska konstrikcija nije izražena. Većina vaskularnih korita (engl. vascular bed) je u konstrikciji; renalni i splanhični protok krvi, kao i protok krvi u koži i ekstremitetima su smanjeni, ali je koronarni protok krvi povećan. Pulmonalni krvni sudovi su suženi, a pulmonalni arterijski pritisak povišen.

Klinička efikasnost i bezbednost

Feniefrin je potentni vazokonstriktor koji deluje gotovo isključivo stimulacijom alfa1-adrenergičkih receptora. Takva arterijska vazokonstrikcija, koja je praćena i venskom vazokonstrikcijom, dovodi do porasta krvnog pritiska i refleksne bradikardije. Njegova presorska aktivnost slabija je nego kod norepinefrina, ali duže traje.

Fenilefrin se primenjuje parenteralno u terapiji hipotenzivnih stanja, poput onih koja se sreću za vreme spinalne ili opšte anestezije. U mnogim objavljenim kliničkim studijama fenilefrin je korišćen kod žena sa niskorizičniom trudnoćom koje su podvrgnute spinalnoj anesteziji tokom carskog reza.

Fenilefrin omogućava održavanje krvnog pritiska majke blizu početnih vrednosti i smanjuje učestalost mučnine i povraćanja bez izazivanja fetalne acidoze.

U terapijskim dozama, izaziva malu ili nikakvu stimulaciju kičmene moždine i cerebruma. Prednost ovog leka je činjenica da ponovljene injekcije postižu uporedive efekte.

Potentna arterijska vazokonstrikcija dovodi do povećanog otpora ventrikularnoj ejekcionoj frakciji (povećan afterload). Ovo rezultira smanjenjem minutnog volumena, što je kod zdravih ljudi manje izraženo, ali može biti pojačano u slučaju prethodne insuficijencije srca.

Volumen distribucije nakon pojedinače doze iznosi 340 litara.

Fenilefrin se uglavnom izlučuje putem bubrega kao m-hidroksimandelična kiselina i fenolni konjugati. Kada se primeni supkutano ili intramuskularno, fenilefrinu je potrebno 10-15 minuta da deluje.

Supkutane i intramuskularne injekcije deluju do jednog odnosno do dva sata.

Nakon intravenske primene dejstvo traje oko 20 minuta. Nisu poznati podaci o vezivanju za proteine plazme.

Nema dostupnih farmakokinetičkih podataka o posebnim populacijama.

Nema relevantnih pretkliničkih podataka o bezbednosti, osim onih već sadržanih u ovom Sažetku karakteristika leka.

Nema dovoljno pretkliničkih podataka na osnovu kojih bi se procenio uticaj primene fenilefrina na plodnost i reproduktivnost.

Natrijum-hlorid, Hlorovodonična kiselina 1N, Voda za injekcije

Lek Phenylephrin Sintetica ne treba mešati sa sledećim supstancama: alkalnim rastvorima, solima gvožđa i drugih metala, fenitoin-natrijumom i oksidansima.

Rok upotrebe je 3 godine.

Čuvati na temperaturi do 25C. Ne čuvati u frižideru i ne zamrzavati.

Phenylephrin Sintetica, rastvor za injekciju/infuziju, 10 mg/mL

Unutrašnje pakovanje je jednodelna ampula od providnog, bezbojnog stakla tip I hidrolitičke otpornosti, zapremine 2 mL koja sadrži 1 mL rastvora za injekciju/infuziju.

Spoljnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 10 ampula i Uputstvo za lek.

1 mL leka Phenylephrin Sintetica razblaži se sa 500 mL 5% rastvora glukoze ili 0,9% rastvora natrijum- hlorida i primenjuje se intravenski.

Za jednokratnu primenu.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lek Phenylephrin Sintetica sadrži aktivnu supstancu fenilefrin hidrohlorid, lek koji pripada grupi adrenergičkih srčanih stimulatora. Povećava krvni pritisak kontrakcijom (suženjem) krvnih sudova. Phenylephrin Sintetica se koristi u terapiji niskog krvnog pritiska tokom spinalne (kičmene) i opšte anestezije.

• ste alergični (preosetljivi) na fenilefrin hidrohlorid ili bilo koji od sastojaka (navedenih u odeljku 6)
• imate povišen krvni pritisak ili lošu cirkulaciju krvi u perifernim krvnim sudovima
• imate hipertireozu (povećanu funkciju štitaste žlezde)
• uzimate inhibitore monoamino oksidaze (MAOIs), koji se koriste u terapiji depresije (kao što su iproniazid, nialamid), ili ste ih uzimali u prethodnih 14 dana
• uzimate alfa-simpatomimetičke agense (efedrin, midodrin, nafazolin, oksimetazolin, itd.): rizik od vazokonstrikcije ili hipertenzivne krize (nagli porast krvnog pritiska).

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa Vašim lekarom pre primene leka Phenylephrin Sintetica ukoliko imate:

• bilo koji problem sa srcem ili bolest, uključujući hronične bolesti srca, perifernu vaskularnu insuficijenciju (slabost), aritmiju, tahikardiju (ubrzan rad srca) ili anginu pektotis
• bolest krvnih sudova, kao što je arteroskleroza (očvršćavanje i zadebljanje zidova krvnih sudova)
• diabetes mellitus (šećernu bolest)
• nekontrolisanu hipertireozu (povećanu funkciju štitaste žlezde)
• bradikardiju (usporen rad srca)
• delimični srčani blok
• povećan krvni pritisak
• bolest krvnih sudova, kao što je arteroskleroza (očvršćavanje i zadebljanje zidova krvnih sudova)
• oslabljen protok krvi kroz mozak
• angularni glaukom (glaukom zatvorenog ugla, povišen očni pritisak)

Kod pacijenata sa teškom srčanom insuficijencijom (slabosti), fenilefrin može da pogorša stanje kao posledica konstrikcije (sužavanja) krvnih sudova.

Krvni pritisak u Vašim arterijama mora da se prati tokom terapije. Ukoliko imate bolest srca, biće potrebno dodatno praćenje vitalalnih funcija.

Deca

Ovaj lek se ne preporučuje kod dece zbog nedovoljno podataka o efikasnosti, bezbednosti i preporučenim dozama.

Drugi lekovi i Phenylephrin Sintetica

Kažite Vašem lekaru ili farmaceutu ako uzimate, ili ste do nedavno uzimali bilo koji drugi lek, uključujući i one koji se mogu nabaviti bez lekarskog recepta.

Sledeći lekovi mogu posebno da utiču ili da na njih utiče istovremena primena fenilefrina:

• određeni antidepresivi (iproniazid, nialamid, moklobemid, toloksaton, desipramid, imipramin, minalcipram, venlafaksin)
• dihidroergotamin, ergotamin, metilergotamin, metilsergid (za migrene)
• linezolid (antibiotik)
• bromokriptin, kabergolin, lizurid, pergolid (za Parkinsonovu bolest)
• lek koji se koristi za inhibiciju sinteze hormona odgovornog za laktaciju (kabergolin)
• lek koji se koristi za supresiju apetita (sibutramin)
• lekovi koji se koriste za terapiju visokog krvnog pritiska (guanetidin)
• lekovi poznati kao alfa blokatori ili beta blokatori (kortiste se u terapiji srčanih oboljenja ili za snižavanje krvnog pritiska)
• lekovi koji se daju oralno i nazalno koji dovode do kontrakcije krvnih sudova (etilefrin, midodrin, nafazolin, oksimetazolin, sinefrin, tetrizolin, tuaminoheptan, timazolin)
• inhalacioni anestetici (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, sevofluran)
• lekovi koji se koriste u terapiji srčane insuficijencije i određenih poremećaja rada srca (kardiotonični glikozidi)
• lek koji se koristi kod poremećaja srčanog ritna (hinidin)
• lek koji se koristi tokom porođaja (oksitocin)

Trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru za savet pre nego što primite ovaj lek.

Bezbednost fenilefrina tokom trudnoće i dojenja nije utvrđena. Primena fenilefrina u kasnoj trudnoći ili porođaju može da smanji srčani ritam i vrednost kiseonika Vaše nerođene bebe.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Neki neželjeni efekti mogu biti ozbiljni. Odmah obavestite svog lekara ili medicinsku sredstvu ukoliko osetite neki od sledećih neželjenih efekata:

• aritmija (nepravilan rad srca)
• anginozni bol (bol u grudima)
• palpitacija (subjektivni osećaj lupanja srca)
• moždano krvarenje (poremećaj govora, vrtoglavica, paraliza jedne strane tela)
• psihoza (gubitak kontakta sa realnošću)

Drugi neželjeni efekti (nepoznate učestalosti):

• reakcije preosetljivosti
• prekomerno širenje zenica
• povišen pritisak u oku (pogoršanje glaukoma)
• osetljivost (prekomerna osetljivost organa ili dela tela)
• uznemirenost (nemir)
• anksioznost
• konfuzija (zbunjenost)
• glavobolja
• nervoza
• insomnija (teško uspavljivanje ili održavanje sna)
• drhtavica (tremor)
• osećaj gorenja na koži
• osećaj peckanja kože
• svrab ili golicanje (parestezija)
• spor ili ubrza ritam srca
• visok krvni pritisak
• otežano disanje
• voda u plućima
• mučnina
• povraćanje
• znojenje
• bledilo kože
• guščija koža
• oštećenje tkiva na mestu injekcije
• slabost mišića
• poteškoće kod mokrenja ili zadržavanje urina
• pojačano lučenje pljuvačke
• izmenjen metabolizam, uključujući i metabolizam glukoze Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs e-mail:

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne čuvati u frižideru i ne zamrzavati.

Ovaj lek ne zahteva posebne uslove čuvanja.

Ne koristiti nakon isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju i ampuli. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Šta sadrži lek Phenylephrin Sintetica

1 mL rastvora za injekciju/infuziju sadrži 10 mg fenilefrin-hidrohlorida. Jedna ampula od 1 mL sadrži 10 mg aktivne supstance fenilefrin-hidrohlorida.

Pomoćne supstance: natrijum-hlorid, hlorovodonična kiselina, voda za injekcije.

Kako izgleda lek Phenylephrin Sintetica i sadržaj pakovanja

Phenylephrin Sintetica je bistar i bezbojan rastvor.

Unutrašnje pakovanje je jednodelna ampula od providnog, bezbojnog stakla tip I hidrolitičke otpornosti. Spoljnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija koja sadrži 10 ampula i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

UNI-CHEM DOO BEOGRAD

Crnotravska 27, Beograd

Proizvođač:

SINTETICA S.A. via Penata 5, Mendrisio, Švajcarska

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Oktobar, 2020.

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

515-01-02641-18-002 od 27.10.2020.

< >

SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

Terapija hipotenzije za vreme spinalne ili opšte anestezije.

Dozoranje i način primene

Način primene:

Lek Phenylephrin Sintetica je namenjen za primenu putem supkutane ili intramuskularne injekcije. Lek Phenylephrin Sintetica treba da primenjuju samo zdravstveni radnici koji su prošli adekvatnu obuku i imaju odgovarajuće iskustvo.

Doziranje:

Odrasli

Lek Phenylephrin Sintetica se može primeniti supkutano ili intramuskularno u dozi od 2 do 5 mg. U zavisnosti od odgovora, ukoliko je potrebno, mogu se primeniti naredne doze od 1 do 10 mg.

Kao druga mogućnost, 10 mg fenilefrina (1 mL leka Phenylephrin Sintetica ) u 500 ml 5% glukoze ili 0,9 % rastvora natrijum-hlorida može se primeniti kao intravenska infuzija, inicijalno brzinom od 180 mikrograma/min, koja se smanjuje u zavisnosti od odgovora na 25 do 100 mikrograma/min.

Pacijenti sa oštećenjem funkcije bubrega

Niže doze leka Phenylephrin Sintetica mogu biti potrebne kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega. Pacijenti sa oštećenjem funkcije jetre

Više doze leka Phenylephrin Sintetica mogu biti potrebne kod pacijenata sa cirozom jetre. Stariji pacijenti

Terapiju starijih pacijenta treba sprovoditi uz oprez. Pedijatrijska populacija

Bezbednost i efikasnost fenilefrina kod dece nisu ustanovljene. Nema dostupnih podataka.

Kontraindikacije

Preosetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih supstanci iz odeljka Lista pomoćnih supstanci

Fenilefrin ne treba primenjivati kod pacijenata sa teškom hipertenzijom ili perifernom vaskularnom bolešću. To bi moglo da dovede do ishemije sa rizikom od gangrene i vaskularne tromboze.

Istovremena primena sa indirektnim simpatomimetičkim agensima (efedrin, metilfenidat, pseudoefedrin): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize.

Istovremena primena sa alfa-simpatomimetičkim agensima (oralnim i/ili nazalnim) (etilefrin, midodrin, nafazolin, oksimetazolin, sinefrin, tetrizolin, tuaminoheptan, timazolin): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize.

Istovremena primena sa neselektivnim monoamin oksidaza inhibitorima (MAO) (ili tokom 2 nedelje od prestanka terapije ovim lekovima) zbog rizika od paroksizmalne hipertenzije i moguće fatalne hipertermije (videti odeljak Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija).

Lek Phenylephrin Sintetica ne bi trebalo davati pacijentima sa teškim oblikom hipertiroidizma.

Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka

Arterijski krvni pritisak bi trebalo da se prati tokom terapije.

Phenylephrin Sintetica mora oprezno da se primenjuje kod pacijenata sa:

• dijabetesom
• arterijskom hipertenzijom
• aneurizmom
• nekontrolisanom hipertireozom
• oboljenjima miokarda
• koronarnim srčanim oboljenjem i hroničnim srčanim oboljenjem
• bradikardijom
• parcijalnim srčanim blokom
• tahikardijom
• aritmijama
• anginom pectoris (fenilefrin može da izazove ili pogorša anginu pectoris kod pacijenata sa srčanim oboljenjem ili istorijom angine pectoris)
• lakše periferne vaskularne insuficijencije
• angularnog glaukoma (glaukoma zatvorenog ugla)

Phenylephrin Sintetica može da dovede do smanjenja minutnog volumena srca. Iz tog razloga bi lek trebalo primenjivati uz izuzetan oprez kod pacijenata sa aterosklerozom, starijih pacijenata i pacijenata sa ograničenom cerebralnom ili koronarnom cirkulacijom.

Kod pacijenata sa teškom srčanom insufucijencijom ili kardiogenim šokom, Phenylephrin Sintetica može da izazove pogoršanje srčane insuficijencije usled indukovane vazokonstrukcije (povećanje naknadnog opterećenja).

Kod pacijenata sa smanjenim minutnim volumenom srca ili oboljenjem perifernih arterija, vitalne funkcije treba pratiti, a donju granicu sistolnog pritiska trebalo bi smatrati kriterijumom za smanjenje doze ili ukidanje primene Phenylephrin Sintetica.

Injekcija fenilefrina mora da se primenjuje uz posebnu pažnju da bi se izbegla ekstravazacija, pošto ista može da dovede do nekroze tkiva.

Kod pacijenata sa oštećenjem bubrega mogu biti potrebne niže doze. Kod pacijenata sa cirozom jetre mogu biti potrebne veće doze.

Usled rizika od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize povezane sa njegovim indirektnim simpatomimetičkim dejstvom (pogledati odeljak Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija),

ne preporučuje se isotvremena primena Phenylephrin Sintetica i sledećih lekova:

• dopaminergičkih (bromokriptin, kabergolin, lisurid, pergolid) ili vazokonstriktornih alkaloida ražene glavice (dihidroergotamin, ergotamin ili metisergid, metilerometrin),
• u kombinaciji sa linezolidom

Treba obratiti pažnju na pacijente koji moraju da se pridržavaju stroge dijete bez soli. Ovaj lek sadrži 2,36 mg natrijuma po mL, što odgovara 0,1% preporučenog dnevnog unosa za odraslu osobu (od ukupno 2 g dnevno za odraslu osobu po podacima SZO).

Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija

Kombinacije koje su kontraindikovane (pogledati odeljak Kontraindikacije):

• Neselektivni inhibitori monoamino oksidaze (MAOIs) (iproniazid, nialamid): rizik od paroksizmalne hipertenzije, potencijalno fatalne hipertermije. Zbog dugog vremena dejstva MAOIs, ova interakcija je moguća i do 15 dana nakon prekida terapije MAOIs.
• Indirektni simpatomimetički agensi (efedrin, metilfenidat, pseudoefedrin): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Alfa simpatimimetički agensi (oralni i/ili nazalni) (etilefrin, midodrin, nafazolin, oksimetazolin, sinefrin, tetrizolin, tuaminoheptan, timazolin): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize.

Kombinacije koje se ne preporučuju (odeljak Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka):

• Dopaminergičkih ergot alkaloida (bromokriptin, kabergolin, lizurid i pergolid): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Vazokonstriktorni ergot alkaloidi (dihidroergotamin, ergotamin, metilergotamin, metisergid): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Linezolid: rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Triciklični antidepresivi (desipramin, imipramin, nortriptilin): rizik od paroksizmalne hipertenzije sa mogućnošću aritmija (inhibicija ulaska adrenalina ili noradrenalina u simpatička vlakna).
• Noradrenergičko-serotoninski antidepresivi (minalcipram, venlafaksin): rizik od paroksizmalne hipertenzije sa mogućnošću aritmija (inhibicija ulaska adrenalina ili noradrenalina u simpatička vlakna).
• Selektivni inhibitori monoaminooksidaze tipa A (MAOs) (moklobemid, toloksatan): rizik od vazokonstrikcije i/ili hipertenzivne krize
• Guanetidin i slični lekovi: suštinsko povećanje krvnog pritiska (hiperaktivnost povezana sa smanjenjem simpatičkog tonusa i/ili inhibicije ulaska adrenalina ili noradrenalina u simpatička vlakna). Ukoliko je nemoguće izbeći ovu kombinaciju, koristiti uz oprez i smanjene doze simpatomimetičkog agensa.
• Kardiotonički glikozidi, hinidin: povećan rizik od aritmija
• Halogeni isparljivi anestetici (desfluran, enfluran, halotan, izofluran, metoksifluran, sevofluran): rizik od perioperativne hipertenzivne krize i aritmija.

Kombinacije koje zahtevaju pažnju:

Oksitocinski agensi: Efekat presorskih simpatomimetičkih amina se potencira. Zbog toga, neki oksitocinski agensi dovode do teške, uporne hipertenzije, pa može doći do moždanog udara tokom post-porođajnog perioda.

Plodnost, trudnoća i dojenje Plodnost

Nisu poznati podaci o plodnosti nakon primene fenilefrina (pogledati odeljak 5.3 Sažetka karakteristika

leka).

Trudnoća

Bezbednost fenilefrina tokom trudnoće nije ustanovljena. Studije na životinjama nisu dovoljne da bi se utvrdio efekat na trudnoću, razvoj embriona i fetusa, porođaj ili postnatalni razvoj. Potencijalni rizik po ljude nije poznat.

Fenilefrin ne treba primenjivati tokom trudnoće osim ako je to neophodno.

Dojenje

Male količine fenilefrina luče se u humano mleko. Davanje vazokonstriktora majci dovodi do rizika od kardiovaskularnih i neuroloških efekata na odojče. Fenilefrin ne bi trebalo koristiti tokom dojenja osim ukoliko potencijalni benefit ne prevazilazi potencijalni rizik.

Uticaj leka na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja

Nije primenjivo.

Neželjena dejstva

Većina neželjenih efekata fenilefrina su dozno-zavisni i posledica očekivanog farmakodinamskog profila. Najčešći neželjeni efekti su bradikardija, hipertenzivne epizode, mučnina i povraćanje.

Hipertenzija je češća kod viših doza. Lista neželjenih reakcija

Učestalost: nepoznata (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka)

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 (0)11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Predoziranje

Predoziranje može dovesti do ventrikularne ekstrasistole i kratkih napada ventrikularne tahikardije, osećaja težine u glavi i žmarcima u ekstremitetima. Simptomi predoziranja uključuju glavobolju, povraćanje, hipertenziju i refleksnu bradikardiju i druge srčane aritmije.

Ukoliko dođe do prekomernog rasta krvnog pritiska, neophodno je odmah primeniti a-adrenergički blokator (npr. fentolamin, 5 do 60 mg i.v. tokom 10-30 minuta, ponoviti ukoliko je potrebno). Refleksna bradikardija se može očekivati sa značajnim rastom krvnog pritiska.

Lista pomoćnih supstanci

Natrijum-hlorid, Hlorovodonična kiselina 1N, Voda za injekcije

Inkompatibilnost

Phenylephrin Sintetica 10 mg/mL rastvor za injekciju/infuziju ne treba mešati sa sledećim supstancama: alkalnim rastvorima, solima gvožđa i drugih metala, fenitoin-natrijumom i oksidansima.

Rok upotrebe

Rok upotrebe je 3 godine.

Posebne mere opreza pri čuvanju

Čuvati na temperaturi do 25C. Ne čuvati u frižideru i ne zamrzavati.

Priroda i sadržaj pakovanja

Phenylephrin Sintetica, rastvor za injekciju/infuziju, 10 mg/mL

Unutrašnje pakovanje je jednodelna ampula od providnog, bezbojnog stakla tip I hidrolitičke otpornosti, zapremine 2 mL koja sadrži 1 mL rastvora za injekciju/infuziju.

Spoljnje pakovanje je složiva kartonska kutija koja sadrži 10 ampula i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka

1 mL leka Phenylephrin Sintetica 10 mg/mL razblaži se sa 500 mL 5% rastvora glukoze ili 0,9% rastvora natrijum-hlorida i primenjuje se intravenski.

Za jednokratnu primenu.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.