Lidokain-hlorid Galenika 2% 40mg/2mL rastvor za injekciju

Supresija ventrikularnih ekstrasistola i ventrikularnih tahikardija, posebno onih posle akutnog infarkta miokarda.

Lokalna anestezija (površinska infiltraciona, regionalna, epiduralna i kaudalna), kao i anestezija u stomatologiji, sam ili u kombinaciji sa adrenalinom.

Lidokain može da se primenjuje i u vidu supkutane, intramuskularne ili intravenske injekcije. Nije namenjen za primenu u oko.

Ventrikularne aritmije

Uobičajena doza za odrasle je 50 - 100 mg, primenjena u vidu i.v. bolus injekcije, brzinom 25 - 50 mg u minuti. U slučaju da nije postignut željeni efekat, sledeća doza se može ponoviti nakon 5 minuta. Ne treba primenjivati više od 200 - 300 mg unutar perioda od 1 sata. Kod starijih pacijenata i kod osoba sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili kardiogenim šokom, može biti potrebno smanjenje doze.

Doza održavanja: infuzija 0,2 ili 0,4%-tnog rastvora lidokaina u 5% glukozi.

Odrasli: 20 - 50 mikrograma/kg/min (1 - 4 mg/min kod osobe prosečne telesne mase 70 kg).

Sporiju brzinu infuzije treba primenjivati kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili sa oboljenjem jetre. Nije potrebno prilagođavanje doze kod osoba sa bubrežnom insuficijencijom. U slučaju ponovne pojave aritmija tokom kontinuirane infuzije lidokaina, može se primeniti mala bolus doza kako bi se brzo povećala koncentracija leka u plazmi; brzinu infuzije treba istovremeno povećati. Infuziju treba prekinuti po uspostavljanju stabilnog srčanog ritma ili nakon pojave prvih znakova toksičnosti.

Odojčad i deca: lečenje se može započeti dozom od 0,5 - 1 mg/kg, primenjena u vidu i.v. bolus injekcije. Ova doza se može ponovo primeniti, u zavisnosti od odgovora pacijenta, ali ukupna doza ne sme premašiti

3 - 5 mg/kg. Doza održavanja: i.v. infuzija, brzinom 10 - 50 mikrograma/kg/min, koja se može primeniti putem infuzione pumpe.

Za postupke kardijalne resuscitacije (engl. advanced cardiac life support) kod dece, preporučuje se početna

i.v. bolus doza od 1 mg/kg. Ukoliko ventrikularna tahikardija ili ventrikularna fibrilacija nisu korigovane nakon primene defibrilatora i inicijalne bolus doze, treba primeniti i.v. infuziju, početnom brzinom 20 - 50 mikrograma/kg/min.

Preporučuje se kontinuirani EKG monitoring tokom primene lidokaina. Ukoliko odgovarajuća oprema nije dostupna, a postoji sumnja na ventrikularnu aritmiju, može se primeniti jedna intramuskularna doza lidokaina, ukoliko nije prisutna bradikardija. Deltoidni mišić je preporučeno mesto davanja intramuskularne injekcije.

Lokalna anestezija

Uobičajene doze treba smanjiti kod dece i starijih i iscrpljenih pacijenata. Kako bi se smanjila mogućnost pojave toksične reakcije, deci treba davati lidokain u vidu rastvora koncentracije 0,5% ili 1%.

Pojedinačne doze lidokaina (za anesteziju, osim za spinalnu anesteziju) za odrasle i decu uzrasta od 12 do 18 godina ne smeju da budu veće od 4,5 mg/kg (ili 200 mg). Doza lidokaina za lokalnu infiltracionu anesteziju kod dece uzrasta ispod 12 godina ne sme da bude veća od 3 mg/kg, a interval između dve primene mora biti najmanje 4 sata.

Za spinalnu anesteziju se može primeniti najviše 100 mg leka. Za kontinuiranu epiduralnu ili kaudalnu anesteziju, maksimalna doza se ne sme ponavljati u intervalima kraćim od 1,5 sata. Za paracervikalni blok kod akušerske (obstetričke) analgezije (uključujući pobačaj), maksimalna preporučena doza (200 mg) se ne sme ponavljati u intervalima kraćim od 1,5 sata. Za i.v. regionalnu anesteziju (koristeći 0,5% rastvor) kod odraslih, primenjena doza ne sme da bude veća od 4 mg/kg.

Rastvor 1% lidokaina (bez konzervansa) se koristi za epiduralnu ili kaudalnu anesteziju. Kako bi se sprečila injekcija velike epiduralne doze lidokaina u intravaskularni ili subarahnoidalni prostor, potrebno je primeniti probnu dozu od 2 - 5 mL, najmanje 5 minuta pre primene ukupne doze.

Kod epiduralne anestezije obično je potrebno primeniti 2 - 3 mL 1% rastvora za svaki dermatom koji je potrebno anestezirati.

Kod kaudalnog bloka za izazivanje obstetričke analgezije ili epiduralnog torakalnog bloka, može se primeniti 20 - 30 mL 1% rastvora lidokaina (200 - 300 mg). Za epiduralnu lumbalnu anesteziju, doza je 25 - 30 mL 1%

rastvora (250 - 300 mg).

Za blokadu interkostalnog nerva: 3 mL 1% rastvora (30 mg).

Za blokadu paravertebralnog nerva: 3 - 5 mL 1% rastvora (30 - 50 mg).

Za blokadu pudendalnog nerva (jednostrano): 10 mL 1% rastvora (100 mg).

Za blokadu paracervikalnog nerva (jednostrano) kod obstetričke analgezije: 10 mL 1% rastvora (100 mg). Za blokadu simpatičkog nerva: blok cervikalnog (stelatnog) gangliona: 5 mL 1% rastvora (50 mg).

Za blokadu lumbalnog nerva: 5 - 10 mL 1% rastvora (50 - 100 mg).

Za perkutanu infiltracionu anesteziju: 1 - 60 mL 0,5% rastvora ili 0,5 - 30 mL 1% rastvora (5 - 300 mg).

Za regionalnu i.v. anesteziju: 10 - 60 mL 0,5% rastvora (50 - 300 mg).

Poznata preosetljivost na lidokain ili druge lokalne anestetike amidnog tipa. Kontraindikacije za primenu u lečenju ventrikularnih aritmija:

• poremećaji sinoatrijalnog sprovođenja;
• svi stepeni atrioventrikularnog bloka;
• teška depresija miokarda;
• porfirija (oprez je potreban prilikom primene u lokalnoj anesteziji).

Kontraindikacije za primenu u lokalnoj anesteziji:

• kompletan srčani blok;
• hipovolemija.

Kao što je slučaj i sa ostalim lokalnim anesteticima, lidokain se mora primenjivati uz pojačan oprez kod pacijenata sa epilepsijom, miastenijom gravis, bolestima sprovodnog sistema srca (videti takođe odeljak 4.3), kongestivnom srčanom insuficijencijom, bradikardijom, teškim šokom, poremećajima u disanju ili oštećenom funkcijom bubrega sa klirensom kreatinina manjim od 10 mL/min. Lidokain se metaboliše putem jetre, pa ga treba primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa oštećenom funkcijom jetre. Manje doze mogu se primeniti kod kongestivne srčane insuficijencije i nakon hirurških zahvata na srcu (videti odeljak 4.2).

Hipokalemija, hipoksija i poremećaji acido-bazne ravnoteže treba da budu korigovani pre započinjanja intravenske primene lidokaina.

Prilikom primene lokalnih anestetika uvek treba na raspolaganju imati opremu za postupak reanimacije. Dejstvo lokalnih anestetika može biti smanjeno ukoliko se primenjuje na području zapaljenja ili infekcije. Intraartikularna primena lidokaina može da prouzrokuje hondrotoksičnost.

Prilikom davanja lokalne anestezije može doći do ozbiljnih neželjenih reakcija, nezavisno od vrste primenjenog lokalnog anestetika:

• blokada nerava CNS-a može prouzrokovati kardiovaskularnu depresiju, naročito kada postoji hipovolemija, pa se epiduralna anestezija mora primenjivati uz pojačan oprez kod pacijenata sa poremećajem kardiovaskularne funkcije;
• potrebno je pratiti krvni pritisak u toku spinalne anestezije. Epiduralna anestezija može prouzrokovati hipotenziju i bradikardiju. Ovaj rizik može se smanjiti tako što će se pacijentu primeniti infuzija kristaloidnog ili koloidnog rastvora. Hipotenziju treba odmah lečiti;
• paracervikalni blok može ponekad prouzrokovati fetalnu bradikardiju ili tahikardiju, pa je neophodno pažljivo pratiti rad srca kod fetusa;
• injekcije u području glave i vrata mogu se slučajno aplikovati u arteriju, što može dovesti do pojave cerebralnih simptoma, čak i pri malim dozama;
• retrobulbarne injekcije mogu, u retkim slučajevima, dopreti do subarahnoidalnog prostora, što uzrokuje ozbiljne/teške reakcije, uključujući kardiovaskularni kolaps, apneu, konvulzije i privremeno slepilo;
• primena retro- i peribulbarnih injekcija lokalnih anestetika nosi mali rizik od trajnog okulomotornog poremećaja. Osnovni uzroci uključuju traumu i/ili lokalno toksično dejstvo na mišiće i/ili nerve.

Težina gorenavedenih reakcija zavisi od stepena traume, koncentracije lokalnog anestetika, kao i vremena izloženosti tkiva lokalnom anestetiku. Iz ovog razloga, kao i kod svih lokalnih anestetika, treba primeniti najmanju efektivnu koncentraciju i dozu lokalnog anestetika.

Lidokain primenjen intramuskularno može povećati koncentracije kreatinin fosfokinaze, što može ometati dijagnozu akutnog infarkta miokarda. Pokazano je da lidokain kod životinja ima porfirinogeno dejstvo, te ga stoga treba izbegavati kod osoba sa porfirijom.

Ne preporučuje se primena injekcije lidokaina kod novorođenčadi. Nije poznata optimalna koncentracija lidokaina u serumu za ovu uzrasnu grupu, kojom bi se izbeglo toksično dejstvo, poput konvulzija i srčanih aritmija.

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, odnosno suštinski je bez natrijuma.

Dejstva lidokaina na druge lekove

Lidokain se mora primeniti sa oprezom kod pacijenata koji istovremeno primaju druge lokalne anestetike ili lekove koji strukturno odgovaraju lokalnim anesteticima amidnog tipa (npr. antiaritmici poput meksiletina), jer može doći do aditivnog sistemskog toksičnog efekta. Iako nisu sprovedene specifične studije interakcije sa antiaritmicima III grupe (npr. amjodaron), preporučuje se oprez.

Kod pacijenata koji se istovremeno leče mišićnim relaksansima (npr. suksametonijum), može postojati povećani rizik od razvoja pojačane i produžene neuromišićne blokade.

Dejstva drugih lekova na lidokain

Klirens lidokaina može biti smanjen primenom beta blokatora (npr. propranolol) i cimetidina, što zahteva smanjenje doze lidokaina. Povećanje koncentracija lidokaina u serumu takođe mogu prouzrokovati antivirusni lekovi (npr. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir).

Može doći do povećanog rizika za nastanak ventrikularnih aritmija kod pacijenata koji se istovremeno leče antipsihoticima koji produžavaju ili mogu produžiti QT interval (npr. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), ili 5HT3 antagonistima (npr. tropisetron, dolasetron).

Adrenalin (epinefrin) primenjen istovremeno sa lidokainom može smanjiti njegovu vaskularnu resorpciju, ali ako se akcidentalno injektuje intravenski umnogome povećava opasnost od nastanka ventrikularne tahikardije i fibrilacije.

Prijavljen je kardiovaskularni kolaps koji je usledio nakon primene bupivakaina kod pacijenata koji su lečeni verapamilom i timololom; struktura lidokaina je veoma slična strukturi bupivakaina.

Treba izbegavati istovremenu primenu sa hinupristinom/dalfopristinom.

Hipokalemija koja je uzrokovana primenom acetazolamida, diuretika Henleove petlje i tiazida, može antagonistički da deluje na dejstvo lidokaina ako se primenjuje istovremeno (videti odeljak 4.4).

Inhibicija CYP1A2 fluvoksaminom značajno smanjuje eliminaciju lidokaina i povećava rizik od toksičnosti lidokaina. Istovremena primena fluvoksamina sa CYP3A4 inhibitorom kao što je eritromicin, može dodatno da poveća koncentracije lidokaina. S obzirom na to da lidokain ima usku terapijsku širinu, potrebno je prilagođavanje doze. Smanjenje serumske koncentracije lidokaina može da nastane kao rezultat primene lekova koji mogu da stimulišu metabolizam lidokaina u jetri (npr. fenitoin, oralna hormonska supstituciona terapija).

Narkotici imaju verovatno prokonvulzivno dejstvo i ovo bi moglo da podrži dokaz da lidokain kod čoveka smanjuje konvulzivni prag na fentanil.

Kombinacija opioidi-antiemetici, koja se ponekad koristi za sedaciju kod dece, mogla bi da smanji konvulzivni prag na lidokain i poveća depresivno dejstvo na CNS.

Lidokain se u značajnoj meri vezuje za alfa-l-kiseli glikoprotein (AAG). Koncentracije AAG mogu da budu smanjene estrogenima, što vodi ka većim koncentracijama slobodne frakcije lidokaina kod žena nego kod muškaraca, a slobodna frakcija se nadalje povećava u toku trudnoće i kod žena koje uzimaju oralne kontraceptive ili hormonsku supstitucionu terapiju.

Trudnoća

Iako studije na životinjama nisu pokazale štetno dejstvo na fetus, lidokain prolazi placentu, pa ga ne treba primenjivati u toku rane trudnoće osim ukoliko, prema proceni lekara, korist prevazilazi moguće rizike.

Lidokain primenjen u vidu epiduralne ili paracervikalne blokade, naročito u velikim dozama, ili u vidu perinealne infiltracije pre porođaja, brzo prelazi u fetalnu cirkulaciju. Povećana koncentracija lidokaina kod novorođenčeta može perzistirati najmanje 48 sati nakon porođaja. Može doći do pojave fetalne bradikardije/neonatalne bradikardije, hipotonije ili respiratorne depresije.

Dojenje

Lidokain se izlučuje u majčino mleko u malim količinama, pa postoji mala mogućnost za razvoj alergijske reakcije kod odojčeta, što treba uzeti u obzir prilikom primene lidokaina tokom dojenja.

U slučaju da anestezija obuhvata delove tela koji učestvuju prilikom upravljanja vozilom ili rukovanja mašinama, pacijentima treba savetovati da izbegavaju ove aktivnosti do potpune normalizacije njihove funkcije.

Kao što je slučaj i kod ostalih lokalnih anestetika, neželjene reakcije na lidokain su retke i obično su posledica povećane koncentracije leka u plazmi usled akcidentalne intravaskularne injekcije, predoziranja ili brze resorpcije iz dobro vaskularizovanih delova tela, ili mogu nastati kao rezultat hipersenzitivnosti, idiosinkrazije ili smanjene tolerancije kod nekih pacijenata. Sistemska toksičnost uglavnom zahvata centralni nervni sistem i/ili kardiovaskularni sistem (videti odeljak 4.9).

Nakon regionalne blokade kada je lidokain injektovan intratekalno ili ekstraduralno, mogu da se jave hipotenzija, hipoventilacija, Hornerov sindrom i hipoglikemija. Stepen ovih dejstava zavisiće od doze i visine bloka. Retencija urina može da nastane nakon sakralnog ili lumbalnog epiduralnog bloka. Ne bi trebalo da traje duže od same blokade. Apnea i hemipareza mogu da nastanu nakon blokade stelatnog gangliona. Verovatan uzrok ovome je direktna injekcija lidokaina u vertebralnu ili karotidnu arteriju.

Poremećaji imunskog sistema

Reakcije preosetljivosti (alergijske ili anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok) - takođe videti pod

Poremećaji kože i potkožnog tkiva.

Kožni testovi za alergiju na lidokain ne smatraju se pouzdanim.

Poremećaji nervnog sistema i psihijatrijski poremećaji

Neurološki znaci sistemske toksičnosti uključuju vrtoglavicu ili ošamućenost, nervozu, tremor, cirkumoralnu paresteziju, utrnulost jezika, pospanost, konvulzije i komu.

Reakcije nervnog sistema mogu biti ekscitatorne i/ili depresivne. Znaci stimulacije CNS-a mogu kratko trajati ili se uopšte ne moraju pojaviti, tako da prvi znaci toksičnosti mogu biti konfuzija i pospanost, koje prate koma i respiratorna insuficijencija.

Neurološke komplikacije tokom spinalne anestezije uključuju prolazne neurološke simptome kao što su bol u donjem delu leđa, glutealnom predelu i nogama. Ovi simptomi se obično razvijaju tokom 24 sata od anestezije i povlače se nakon nekoliko dana. Zabeleženi su izolovani slučajevi arahnoiditisa ili sindroma cauda equina sa trajnom parestezijom, poremećajem funkcije creva i mokraćnog sistema ili paralize donjih

ekstremiteta, nakon spinalne anestezije sa lidokainom i sličnim supstancama. Većina slučajeva bila je povezana sa hiperbaričnom koncentracijom lidokaina ili produženom spinalnom infuzijom.

Poremećaji oka

Znaci toksičnosti lidokaina mogu biti zamućenje vida, diplopija i prolazna amauroza (slepilo).

Obostrana amauroza može se takođe javiti kao posledica slučajne aplikacije u omotač optičkog nerva tokom zahvata na oku. Prijavljeni su slučajevi zapaljenja orbite i diplopije koji su usledili nakon retro- ili peribulbarne anestezije (videti odeljak 4.4).

Poremećaji uha i labirinta

Tinitus, hiperakuzija.

Kardiološki i vaskularni poremećaji

Kardiovaskularne reakcije depresivnog tipa mogu se manifestovati kao hipotenzija, bradikardija, depresija miokarda, srčane aritmije, kao i mogući zastoj srca ili cirkulatorni kolaps.

Hipotenzija može uslediti nakon spinalne i epiduralne anestezije. Takođe su prijavljeni izolovani slučajevi bradikardije i prestanak rada srca.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji

Dispnea, bronhospazam, respiratorna depresija, respiratorni zastoj.

Gastrointestinalni poremećaji

Mučnina, povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Osip, urtikarija, edem (uključujući angioedem, oticanje lica).

Zabeleženi su i bol, zapaljenje ili utrnulost na mestu primene injekcije nakon očekivanog prestanka dejstva leka.

Poremećaji krvi i limfnog sistema

Methemoglobinemija. Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi akutne sistemske toksičnosti

Toksično dejstvo na CNS manifestuje se simptomima čija se težina pojačava sa vremenom. Na početku se kod pacijenta može javiti cirkumoralna parestezija, utrnulost jezika, ošamućenost, hiperakuzija i tinitus. Poremećaji vida i mišićni tremor ili grčevi u mišićima su puno ozbiljniji i prethode pojavi generalizovanih konvulzija. Ovi znaci se ne smeju greškom zameniti sa neurotičnim ponašanjem. Kasnije može doći do pojave nesvestice i grand mal konvulzije, trajanja od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Hipoksija i hiperkapnija pojavljuju se ubrzo nakon konvulzija zbog pojačane mišićne aktivnosti koju prate smetnje u

disanju zbog opstrukcije respiratornih puteva. U težim slučajevima može doći do pojave apnee. Acidoza pojačava toksična dejstva lokalnih anestetika.

Dejstva na kardiovaskularni sistem mogu da se jave u težim slučajevima. Hipotenzija, bradikardija, aritmija i srčani zastoj mogu se javiti kao posledica velike sistemske koncentracije, sa mogućim smrtnim ishodom.

Oporavak nastupa kao posledica redistribucije i biotransformacije lokalnog anestetika iz CNS-a i može biti brz ukoliko nisu u organizam ubrizgane velike količine anestetika.

Lečenje akutne toksičnosti

Ukoliko se pojave znaci akutne sistemske toksičnosti, mora se odmah prekinuti sa davanjem anestetika.

Lečenje je neophodno ukoliko dođe do pojave konvulzija ili depresije CNS-a. Svrha lečenja je da se održi oksigenacija, zaustave konvulzije i održi normalna cirkulacija. Potrebno je uspostaviti prohodnost respiratornih puteva i primeniti kiseonik zajedno sa asistiranom ventilacijom (pomoću maske i balona), ukoliko je to neophodno. Cirkulaciju treba održavati infuzijama plazme ili intravenskim rastvorima. U slučajevima kada su potrebne dodatne suportivne mere za održavanje cirkulacije, može se razmotriti primena vazopresora, iako ovo nosi sa sobom rizik za ekscitaciju CNS-a. Ako nakon 15 do 20 sekundi ne dođe do spontanog zaustavljanja konvulzija, one se mogu kontrolisati intravenskom primenom diazepama ili tiopenton-natrijuma, ali treba imati na umu da antikonvulzivi mogu prouzrokovati depresiju disanja i cirkulacije. Produžene konvulzije mogu ugroziti disanje i oksigenaciju pacijenta, pa treba razmotriti mogućnost ranije primene endotrahealne intubacije. Ako dođe do srčanog zastoja, treba primeniti uobičajene mere kardiopulmonalnog oživljavanja. Od vitalnog značaja je kontinuirana optimalna oksigenacija i ventilacija, kao i održavanje cirkulacije i lečenje acidoze.

Hemodijaliza ima zanemarljiv značaj u lečenju akutnog predoziranja lidokainom.

Farmakoterapijska grupa: Terapija bolesti srca; Antiaritmici, grupa I i III; Antiaritmici, grupa Ib Anestetici; Anestetici, lokalni; Amidi

ATC šifra: C01BB01

N01BB02

Lidokain je lokalni anestetik amidnog tipa. Koristi se za izazivanje lokalne anestezije blokadom nerva na različitim mestima u telu, kao i u jonskoj kontroli disritmija. Deluje tako što inhibiše reflukse jona potrebnih za stvaranje i sprovođenje impulsa i na taj način stabilizuje membranu neurona. Pored blokade sprovođenja u aksonima perifernih nerava, lidokain ostvaruje značajno dejstvo na centralni nervni sistem i kardiovaskularni sistem. Nakon resorpcije, lidokain može da prouzrokuje stimulaciju CNS-a, nakon koje sledi depresija, dok u kardiovaskularnom sistemu deluje prvenstveno na miokard, gde izaziva smanjenje električne nadražljivosti, brzine sprovođenja i snage kontrakcije. Ima brz početak dejstva (oko 1 minut nakon intravenske injekcije i 15 minuta nakon intramuskularne injekcije) i brzo se širi u okolna tkiva. Dejstvo traje oko 10 do 20 minuta nakon intravenske, odnosno oko 60 do 90 minuta nakon intramuskularne injekcije.

Lidokain se resorbuje sa mesta primene injekcije, uključujući mišiće. Brzina resorpcije je determinisana faktorima kao što su mesto primene i prokrvljenost tkiva. Ako se izuzme intravaskularna primena, najveća koncentracija u krvi se ostvaruje nakon blokade interkostalnog nerva, a najmanja koncentracija nakon potkožne primene. Lidokain se vezuje za proteine plazme, uključujući alfa-1 kiseli glikoprotein. Lek prolazi krvno-moždanu i placentnu barijeru.

Lidokain se metaboliše u jetri gde približno 90% primenjene doze podleže N-dealkilaciji, čime nastaju metaboliti monoetilglicineksilidid i glicineksilidid, koju mogu doprineti terapijskom i toksičnom dejstvu lidokaina. Daljim metabolisanjem nastaju metaboliti koji se izlučuju urinom, zajedno sa manje od 10% nepromenjenog lidokaina. Poluvreme eliminacije lidokaina nakon intravenske bolus injekcije je 1 do 2 sata, ali može biti produženo kod pacijenata sa poremećajima funkcije jetre.

Nije primenljivo.

Natrijum-hlorid;

Natrijum-hidroksid;

Voda za injekcije.

Lidokain dovodi do precipitacije amfotericina, metoheksiton-natrijuma i sulfadiazin-natrijuma u rastvoru glukoze. Treba izbegavati mešanje lidokaina sa gliceriltrinitratom.

5 godina.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Čuvati na temperaturi do 25 ºC, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti.

Unutrašnje pakovanje leka je ampula od bezbojnog neutralnog stakla I hidrolitičke grupe, sa belim keramičkim prstenom za prelom i žutim identifikacionim prstenom na vratu, sa 2 mL rastvora za injekciju.

Po 5 ampula je u intermedijernom pakovanju koje čini providni PVC uložak.

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 10 uložaka (ukupno 50 ampula) i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lek Lidokain-hlorid 2% je lokalni anestetik. Namenjen je za:

• postizanje lokalne anestezije (kako bi se izazvala neosetljivost određenog dela tela) i na taj način sprečio osećaj bola na delu tela na kome je primenjen;
• kontrolu ubrzanog ili nepravilnog rada srca, posebno onih koji se mogu javiti nakon srčanog udara.

• ako ste alergični (preosetljivi) na lidokain-hidrohlorid ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6). Obavestite lekara ukoliko ste ikada imali alergijsku reakciju ili neku drugu neželjenu reakciju (npr. kožni osip ili otežano disanje), na bilo koji lokalni anestetik;
• ako imate određene srčane probleme. Obavestite Vašeg lekara ukoliko imate bilo koji problem sa srcem, a naročito poremećaj koji prouzrokuje slabiji rad, nepravilne otkucaje ili usporeni rad srca;
• ako imate smanjen volumen krvi (hipovolemija);
• ako bolujete od porfirije (poremećaj krvi). Obavestite svog lekara ukoliko bolujete od bilo kojeg poremećaja krvi.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili medicinskom sestrom pre nego što primite lek Lidokain-hlorid 2%:

• ako imate poremećaj u radu srca ili poremećaj disanja;
• ako imate oboljenje bubrega ili jetre;
• ako se osećate iscrpljeno ili loše iz bilo kog razloga;
• ako bolujete od epilepsije ili imate epileptične napade;
• ako bolujete od miastenije gravis (bolest koja prouzrokuje slabost mišića);
• ako ste u stanju teškog cirkulatornog kolapsa (šoka);
• ako imate poremećaj krvi ili imate neravnotežu sastojaka krvi;
• ako imate zapaljenje ili infekciju na delu tela na kom treba da primite injekciju.

Drugi lekovi i Lidokain-hlorid 2%

Obavestite svog lekara ili farmaceuta ako uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove. Naročito je važno da obavestite svog lekara ukoliko uzimate neke od sledećih lekova:

• acetazolamid (koristi se za smanjenje očnog pritiska);
• cimetidin (za lečenje čira na želucu ili gorušice);
• dolasetron (za sprečavanje/lečenje mučnine i povraćanja);
• hinupristin/dalfopristin – antibiotici;
• beta blokatore, npr. propranolol (koji se daje kod angine pektoris, povišenog krvnog pritiska i drugih srčanih tegoba;
• blokatore kalcijumovih kanala, npr. verapamil (koji se daje kod angine pektoris i povišenog krvnog pritiska;
• diuretike (lekove za izbacivanje viška tečnosti pospešivanjem mokrenja);
• antivirusne lekove - za lečenje infekcija uzrokovanih virusima (npr. HIV);
• druge antiaritmike - za regulisanje srčanog ritma (npr. amjodaron, meksiletin);
• antipsihotike - lekovi koji se koriste za lečenje nekih psihijatrijskih stanja (npr. pimozid, sertindol);
• mišićne relaksanse - koriste se za opuštanje mišića (npr. suksametonijum);
• opioide -jaki lekovi protiv bolova (npr. fentanil);
• oralne kontraceptive (pilule za sprečavanje začeća) ili supstitucionu hormonsku terapiju.

Treba biti oprezan pri istovremenoj primeni sa adrenalinom (epinefrinom), budući da nenamerna intravenska primena adrenalina značajno povećava mogućnost nastanka opasnih poremećaja srčanog ritma.

Trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se svom lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što primite ovaj lek.

Ne treba primenjivati ovaj lek u toku rane trudnoće, osim prema preporuci lekara. Potreban je oprez prilikom primene ovog leka tokom dojenja.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Lek Lidokain-hlorid 2% može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanje mašinama, u zavisnosti od mesta i načina primene. Pitajte svog lekara kada će popustiti dejstvo injekcije, tj. kada ćete moći bezbedno da se bavite ovim aktivnostima.

Nemojte upravljati vozilima ili rukovati mašinama ukoliko ste pod dejstvom leka Lidokain-hlorid 2%.

Lek Lidokain-hlorid 2% sadrži natrijum

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, odnosno suštinski je bez natrijuma.

Lek Lidokain-hlorid 2% će Vam dati lekar ili medicinska sestra. Vaš lekar će odrediti odgovarajuću dozu, kada i na koji način će Vam dati injekciju.

Lek Lidokain-hlorid 2% može da se primeni potkožno (supkutano), intramuskularno, intravenski ili epiduralno.

Nije namenjen za primenu u oko.

U slučaju bilo kakvih pitanja u vezi sa primenom ovog leka, obratite se svom lekaru ili medicinskoj sestri.

Ako ste primili više leka Lidokain-hlorid 2% nego što treba

S obzirom na to da će Vam Lidokain-hlorid 2%, rastvor za injekciju dati lekar ili medicinska sestra, malo je verovatno da ćete dobiti veću dozu od propisane.

Međutim, ako smatrate da ste primili suviše veliku dozu ili počnete da osećate ošamućenost, utrnulost jezika ili zujanje u ušima, morate to odmah reći osobi koja Vam daje injekciju.

Ako ste zaboravili da primite lek Lidokain-hlorid 2%

Vaš lekar i medicinska sestra vode računa o primeni ovog leka. Mala je verovatnoća da nećete primiti lek na propisan način.

Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru ili medicinskoj sestri.4. Moguća neželjena dejstva

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji primaju ovaj lek.

Alergijske reakcije:

• alergijske reakcije na lidokain-hidrohlorid su retke, ali odmah obavestite lekara ukoliko primetite poteškoće prilikom disanja, osip na koži ili svrab.

Poremećaji nervnog sistema i psihijatrijski poremećaji:

• vrtoglavica ili ošamućenost, nervoza, nevoljno podrhtavanje (tremor), utrnulost oko usana (cirkumoralna parestezija), utrnulost jezika, pospanost. Ponekad ovi simptomi mogu biti pokazatelj da ste primili veću dozu leka Lidokain-hlorid 2% nego što treba;
• grčenje mišića (konvulzije), koma.

Poremećaji oka:

• zamućen vid, duple slike, prolazno slepilo.

Poremećaji uha:

• zujanje u ušima (tinitus),
• pojačana osetljivost na zvukove (hiperakuzija).

Poremećaji u radu srca i vaskularni poremećaji:

• povišen ili snižen krvni pritisak,
• usporavanje rada srca ili zastoj srca,
• promene srčanog ritma (aritmije)
• cirkulatorni kolaps.

Poremećaji disanja:

• otežano disanje, suženje disajnih puteva ili prestanak disanja.

Gastrointestinalne smetnje:

• mučnina i povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva:

• osip, koprivnjača i otok (uključujući angioedem, oticanje lica).
• Zabeleženi su i bol, zapaljenje ili utrnulost na mestu primene injekcije nakon očekivanog prestanka dejstva leka.

Poremećaji krvi:

• može da se javi plavičasta prebojenost kože, glavobolja, gubitak daha i zamor kao rezultat poremećene vrednosti methemoglobina (vrste hemoglobina) u krvi.

Nakon spinalne anestezije (primena injekcije u kičmeni kanal), recite svom lekaru ukoliko primetite neke od sledećih neželjenih reakcija:

• bol ili utrnulost u donjem delu leđa ili u potkolenicama;
• otežan hod;
• poteškoće sa kontrolom mokrenja ili pražnjenjem creva;
• osećaj nesvestice ili ošamućenost;
• usporen rad srca ili puls.

U periodu trajanja dejstva leka, kada je anestezirana regija tela utrnula, može doći do ozbiljnih povreda, a da Vi toga ne budete svesni. Budite obazrivi da ne dođe do povrede dok dejstvo anestezije ne prođe i dok Vam se u potpunosti ne vrati osećaj u toj regiji.

Ako mislite da Vam ova injekcija uzrokuje bilo kakve probleme ili ste zabrinuti zbog nečega, razgovarajte sa svojim lekarom ili medicinskom sestrom.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Lidokain-hlorid 2% posle isteka roka upotrebe naznačenog na pakovanju nakon „Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 25 °C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

• Aktivna supstanca je lidokain-hidrohlorid.

2 mL rastvora za injekciju sadrži 40 mg lidokain-hidrohlorida (u obliku lidokain-hidrohlorid, monohidrata).

- Pomoćne supstance su: natrijum-hlorid; natrijum-hidroksid; voda za injekcije.

Kako izgleda lek Lidokain-hlorid 2% i sadržaj pakovanja

Bistar, bezbojan rastvor.

Unutrašnje pakovanje leka je ampula od bezbojnog neutralnog stakla I hidrolitičke grupe, sa belim keramičkim prstenom za prelom i žutim identifikacionim prstenom na vratu, sa 2 mL rastvora za injekciju.

Po 5 ampula je u intermedijernom pakovanju koje čini providni PVC uložak.

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 10 uložaka (ukupno 50 ampula) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole za stavljanje leka u promet:

GALENIKA AD BEOGRAD, Batajnički drum b.b., Beograd

Proizvođač:

GALENIKA AD BEOGRAD, Batajnički drum b.b., Beograd, Republika Srbija

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Oktobar, 2019.

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati u zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

515-01-00910-19-001 od 10.10.2019.

SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

Supresija ventrikularnih ekstrasistola i ventrikularnih tahikardija, posebno onih posle akutnog infarkta miokarda.

Lokalna anestezija (površinska infiltraciona, regionalna, epiduralna i kaudalna), kao i anestezija u stomatologiji, sam ili u kombinaciji sa adrenalinom.

Lidokain može da se primenjuje i u vidu supkutane, intramuskularne ili intravenske injekcije. Nije namenjen za primenu u oko.

Doziranje i način primene

Ventrikularne aritmije

Uobičajena doza za odrasle je 50 - 100 mg, primenjena u vidu i.v. bolus injekcije, brzinom 25 - 50 mg u minuti. U slučaju da nije postignut željeni efekat, sledeća doza se može ponoviti nakon 5 minuta. Ne treba primenjivati više od 200 - 300 mg unutar perioda od 1 sata. Kod starijih pacijenata i kod osoba sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili kardiogenim šokom, može biti potrebno smanjenje doze.

Doza održavanja: infuzija 0,2 ili 0,4%-tnog rastvora lidokaina u 5% glukozi.

Odrasli: 20 - 50 mikrograma/kg/min (1 - 4 mg/min kod osobe prosečne telesne mase 70 kg).

Sporiju brzinu infuzije treba primenjivati kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom ili sa oboljenjem jetre. Nije potrebno prilagođavanje doze kod osoba sa bubrežnom insuficijencijom. U slučaju ponovne pojave aritmija tokom kontinuirane infuzije lidokaina, može se primeniti mala bolus doza kako bi se brzo povećala koncentracija leka u plazmi; brzinu infuzije treba istovremeno povećati. Infuziju treba prekinuti po uspostavljanju stabilnog srčanog ritma ili nakon pojave prvih znakova toksičnosti.

Odojčad i deca: lečenje se može započeti dozom od 0,5 - 1 mg/kg, primenjena u vidu i.v. bolus injekcije. Ova doza se može ponovo primeniti, u zavisnosti od odgovora pacijenta, ali ukupna doza ne sme premašiti 3 - 5 mg/kg. Doza održavanja: i.v. infuzija, brzinom 10 - 50 mikrograma/kg/min, koja se može primeniti putem infuzione pumpe.

Za postupke kardijalne resuscitacije (engl. advanced cardiac life support) kod dece, preporučuje se početna

i.v. bolus doza od 1 mg/kg. Ukoliko ventrikularna tahikardija ili ventrikularna fibrilacija nisu korigovane nakon primene defibrilatora i inicijalne bolus doze, treba primeniti i.v. infuziju, početnom brzinom 20 - 50 mikrograma/kg/min.

Preporučuje se kontinuirani EKG monitoring tokom primene lidokaina. Ukoliko odgovarajuća oprema nije dostupna, a postoji sumnja na ventrikularnu aritmiju, može se primeniti jedna intramuskularna doza lidokaina, ukoliko nije prisutna bradikardija. Deltoidni mišić je preporučeno mesto davanja intramuskularne injekcije.

Lokalna anestezija

Uobičajene doze treba smanjiti kod dece i starijih i iscrpljenih pacijenata. Kako bi se smanjila mogućnost pojave toksične reakcije, deci treba davati lidokain u vidu rastvora koncentracije 0,5% ili 1%.

Pojedinačne doze lidokaina (za anesteziju, osim za spinalnu anesteziju) za odrasle i decu uzrasta od 12 do 18 godina ne smeju da budu veće od 4,5 mg/kg (ili 200 mg). Doza lidokaina za lokalnu infiltracionu anesteziju kod dece uzrasta ispod 12 godina ne sme da bude veća od 3 mg/kg, a interval između dve primene mora biti najmanje 4 sata.

Za spinalnu anesteziju se može primeniti najviše 100 mg leka. Za kontinuiranu epiduralnu ili kaudalnu anesteziju, maksimalna doza se ne sme ponavljati u intervalima kraćim od 1,5 sata. Za paracervikalni blok kod akušerske (obstetričke) analgezije (uključujući pobačaj), maksimalna preporučena doza (200 mg) se ne sme ponavljati u intervalima kraćim od 1,5 sata. Za i.v. regionalnu anesteziju (koristeći 0,5% rastvor) kod odraslih, primenjena doza ne sme da bude veća od 4 mg/kg.

Rastvor 1% lidokaina (bez konzervansa) se koristi za epiduralnu ili kaudalnu anesteziju. Kako bi se sprečila injekcija velike epiduralne doze lidokaina u intravaskularni ili subarahnoidalni prostor, potrebno je primeniti probnu dozu od 2 - 5 mL, najmanje 5 minuta pre primene ukupne doze.

Kod epiduralne anestezije obično je potrebno primeniti 2 - 3 mL 1% rastvora za svaki dermatom koji je potrebno anestezirati.

Kod kaudalnog bloka za izazivanje obstetričke analgezije ili epiduralnog torakalnog bloka, može se primeniti 20 - 30 mL 1% rastvora lidokaina (200 - 300 mg). Za epiduralnu lumbalnu anesteziju, doza je 25 - 30 mL 1%

rastvora (250 - 300 mg).

Za blokadu interkostalnog nerva: 3 mL 1% rastvora (30 mg).

Za blokadu paravertebralnog nerva: 3 - 5 mL 1% rastvora (30 - 50 mg).

Za blokadu pudendalnog nerva (jednostrano): 10 mL 1% rastvora (100 mg).

Za blokadu paracervikalnog nerva (jednostrano) kod obstetričke analgezije: 10 mL 1% rastvora (100 mg). Za blokadu simpatičkog nerva: blok cervikalnog (stelatnog) gangliona: 5 mL 1% rastvora (50 mg).

Za blokadu lumbalnog nerva: 5 - 10 mL 1% rastvora (50 - 100 mg).

Za perkutanu infiltracionu anesteziju: 1 - 60 mL 0,5% rastvora ili 0,5 - 30 mL 1% rastvora (5 - 300 mg).

Za regionalnu i.v. anesteziju: 10 - 60 mL 0,5% rastvora (50 - 300 mg).

Lista pomoćnih supstanci

Natrijum-hlorid;

Natrijum-hidroksid;

Voda za injekcije.

Inkompatibilnost

Lidokain dovodi do precipitacije amfotericina, metoheksiton-natrijuma i sulfadiazin-natrijuma u rastvoru glukoze. Treba izbegavati mešanje lidokaina sa gliceriltrinitratom.

Rok upotrebe

5 godina.

Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Posebne mere opreza pri čuvanju

Čuvati na temperaturi do 25 ºC, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti.

Priroda i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje leka je ampula od bezbojnog neutralnog stakla I hidrolitičke grupe, sa belim keramičkim prstenom za prelom i žutim identifikacionim prstenom na vratu, sa 2 mL rastvora za injekciju.

Po 5 ampula je u intermedijernom pakovanju koje čini providni PVC uložak.

Spoljašnje pakovanje leka je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 10 uložaka (ukupno 50 ampula) i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom)

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.