Presolol® 50mg film tableta

Lek Presolol je namenjen lečenju sledećih stanja:

• Hipertenzija
• Angina pektoris
• Srčane aritmije (naročito supraventrikularne tahiaritmije)
• Infarkt miokarda (rana intervencija lekom može redukovati infarktom zahvaćene površine i incidencu ventrikularne fibrilacije; uticaj na smanjenje bola može smanjiti potrebu za opijatnim analgeticima; kod akutnog infarkta miokarda redukuje mortalitet)
• Adjuvantna terapija hipertireoze
• Profilaksa migrene

Lek Presolol film tableta se primenjuje oralno. Tabletu treba progutati celu bez žvakanja.

Dozu leka treba prilagoditi individualnoj reakciji pacijenta ali dnevna doza ne treba da bude veća od 400 mg. Preporučene doze iznose:

Odrasli

H i p e r t e n z i j a

Početna dnevna doza od 100 mg dnevno se može uzeti jednokratno ili podeljeno u više doza. Zavisno od terapijskog odgovora, doza se može postepeno povećavati, u toku nedelju dana, do dnevne doze od 200 mg, koja se može uzeti jednokratno ili podeljeno u više doza. Može se očekivati da većina ovih pacijenata u okviru doznog opsega, na terapiju reaguje brzo i na zadovoljavajući način. Dalje sniženje krvnog pritiska se može postići uvođenjem u terapiju diuretika ili drugog antihipertenzivnog leka.

Lek Presolol se može primeniti i kod pacijenata koji nisu ranije primali antihipertenzivnu terapiju, ali i kod onih kod kojih se prethodna terapija pokazala kao neadekvatna. Lek se može dodati prethodnoj antihipertenzivnoj terapiji uz podešavanje doznog režima ako je neophodno.

A n g i n a p e k t o r i s

50-100 mg, dva ili tri puta dnevno. U većini slučajeva, značajno poboljšanje i smanjenje pojave novih anginoznih napada se postiže dozama od 50 do 100 mg, dva puta dnevno.

P o r e m e ć a j s r č a n o g r i t m a

Uobičajeno doziranje iznosi 50 mg, dva ili tri puta dnevno. Ako je neophodno, doza se može povećati i do 300 mg dnevno, u podeljenim dozama.

H i p e r t i r e o z a

Uobičajeno doziranje je 50 mg četiri puta na dan. Dozu treba postepeno smanjivati kako pacijent ulazi u eutireoidno stanje.

I n f a r k t m i o k a r d a

Rana terapija podrazumeva 50 mg na svakih 6 sati tokom 48 sati, poželjno u toku 12 sati od kada je pacijent osetio bol u grudima. Sa ovom terapijom treba započeti 15 minuta nakon poslednje primene leka putem injekcije.

Terapija održavanja se nastavlja dozom od 200 mg (u podeljenim dozama) metoprolola dnevno najmanje 3 meseca.

P r e v e n c i j a m i g r e n e

100 do 200 mg dnevno, u podeljenim dozama (ujutro i uveče).

Stariji pacijenti

Nije potrebno posebno prilagođavanje doziranja kod ovih pacijenata. Oprez se preporučuje kod starijih pacijenata sa prekomernim sniženjem krvnog pritiska i pulsa, jer može doći do poremećaja u snabdevanju krvlju vitalnih organa.

Kod pacijenata sa značajnim poremećajem funkcije jetre, preporučuje se primena manjih doza leka.

Deca

Ne preporučuje se primena metoprolola kod dece zbog ograničenog iskustva u primeni leka.

• Preosetljivost na aktivnu supstancu metoprolol, neki drugi beta blokator ili bilo koju od pomoćnih supstanci leka (videti odeljak 6.1)
• Teška astma ili ozbiljan bronhospazam u anamnezi
• AV blok II ili III stepena
• Pacijenti sa nekontrolisanom srčanom insuficijencijom
• Klinički značajna sinusna bradikardija
• Sindrom bolesnog sinusa (sick-sinus sindrom)
• Teška periferna arterijska bolest
• Kardiogeni šok
• Hipotenzija
• Nelečeni feohromocitom
• Metabolička acidoza

Lek Presolol je takođe kontraindikovan kod pacijenata sa infarktom miokarda sa komplikacijama kao što su: izražena bradikardija, AV blok I stepena, sistolna hipotenzija (< 100 mm Hg) i/ili teška srčana insuficijencija.

Iako kardioselektivni beta-blokatori, uključujući i metoprolol imaju manje izraženi efekat na plućnu funkciju u odnosu na neselektivne beta-blokatore, lekove iz ove grupe treba izbegavati kod pacijenata sa reverzibilnom opstruktivnom bolešću pluća, osim ukoliko ne postoje značajni klinički razlozi za njegovu primenu. U nekim slučajevima može biti potrebno prilagođavanje doze leka ili primena beta-2 agonista.

Metoprolol može pogoršati bradikardiju i simptome perifernih arterijskih cirkulatornih poremećaja. Ukoliko pacijent razvije pojačanu bradikardiju (srčana frekvencija manja od 50 do 55 otkucaja u minuti) treba smanjiti dozu leka ili ga postepeno ukinuti.

Anafilaktičke reakcije izazvane drugim lekovima mogu biti posebno izražene kod pacijenata koji uzimaju beta blokatore i mogu biti rezistentne na uobičajene doze adrenalina. Kad god je to moguće treba izbegavati primenu beta blokatora, uključujući i metoprolol, kod pacijenata kod kojih postoji povećan rizik od nastanka anafilaktičke reakcije.

Nagli prekid terapije beta blokatorima treba izbegavati, naročito kod pacijenata sa ishemijskom bolešću srca. Kada je to moguće, prekid lečenja treba da bude postepen u toku 10 dana smanjivanjem doze do 25 mg, koja se treba primenjivati poslednjih 6 dana. Tokom ovog postepenog prekida terapije pacijent treba da bude pod strogim nadzorom lekara i, ukoliko je neophodno, treba primeniti supstitucionu terapiju.

Beta-blokatore ne treba primenjivati kod pacijenata sa nelečenom, kongestivnom srčanom insuficijencijom (videti odeljak 4.3). Stanje prvo treba stabilizovati. Potrebno je razmotriti dodatnu terapiju (kardiotonični glikozidi i/ili diuretici) kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom u istoriji bolesti ili pacijenata koji su dekompenzovani.

Zbog negativnog efekta na atrioventrikularno sprovođenje, beta-blokatore, uključujući i metoprolol, treba oprezno primenjivati kod pacijenata sa I stepenom AV bloka (videti odeljak 4.3).

Beta-blokatori maskiraju neke od kliničkih znakova tireotoksikoze. Zato je neophodan oprez kod primene leka pacijentima koji imaju ili se sumnja da im se razvija tireotoksikoza i neophodno je pratiti funkciju i štitaste žlezde i srca.

Metoprolol treba primenjivati sa oprezom kod pacijenata sa dijabetes melitusom, naročito kod onih koji su na terapiji insulinom ili oralnim antidijabeticima (videti odeljak 4.5). Kod nestabilnog i insulin-zavisnog dijabetesa može biti neophodno prilagođavanje doze antidiabetika. Pacijente treba upozoriti da metoprolol može maskirati neke od simptoma hipoglikemije inhibicijom funkcije simpatičkog nervnog sistema.

Ukoliko je metoprolol propisan pacijentu sa feohromocitomom, potrebno je takođe primeniti i alfa blokator.

Kod pacijenata sa značajnim poremećajem funkcije jetre, može biti potrebno prilagođavanje doze leka, s obzirom da se metoprolol metaboliše u jetri.

Primena adrenalina kod pacijenata na beta blokatorima može dovesti do povećanja vrednosti krvnog pritiska i bradikardije iako je manja verovatnoća da se ovo dogodi sa beta-1 selektivnim blokatorima.

Pre nego što se pacijent podvrgne operaciji, anesteziolog mora biti upoznat sa činjenicom da pacijent već uzima metoprolol. Treba proceniti odnos koristi od nastavka terapije beta-blokatorom i rizika od naglog prekida terapije kod svakog pacijenta. U slučaju da se odluči da se prekine terapija beta-blokatorima prilikom pripreme za operaciju, terapiju treba prekinuti najmanje 24 pre operacije. Nastavak terapije beta- blokatorima smanjuje rizik od pojave aritmija prilikom uvođenja u anesteziju i intubacije. Međutim, rizik od hipertenzije se povećava. Ukoliko se terapija beta-blokatorom nastavi, potrebno je obratiti pažnju pri izboru anestetika, tj. onog sa najmanjim negativnim inotropnim efektom (halotan/azot oksid). U zaštiti od pojave vagalnih reakcija pacijent može da primi intravenski atropin.

Beta-blokatori mogu povećati broj i trajanje anginoznih napada kod pacijenata sa Prinzmetalovom anginom. Međutim, relativno selektivni blokatori beta-1 receptora, kao što je metoprolol, mogu biti primenjeni kod ovih pacijenata ali samo sa najvećim oprezom.

Pacijenti sa psorijazom u anamnezi treba da uzimaju beta-blokatore samo posle pažljivog razmatranja.

Pri primeni nekih beta-blokatora (proktalol) registrovana je pojava okulomukokutanog sindroma, ali ne i sa metoprololom. Pojedini simptomi ovog sindroma (suvo oko, sa ili bez kožne ospe) su registrovani i pri primeni ovog leka. U većini slučajeva, simptomi se povlače nakon prekida terapije. Preporučuje se pažljivo praćenje pacijenata i prekid terapije ukoliko se jave simptomi okulomukokutanog sindroma (Videti savet o prekidu terapije).

Lek Presolol, 50 mg, film tablete sadrži Azo boju Cochenillerot lack E124 Azo boje mogu da izazovu alergijske reakcije.

Efekti metoprolola i drugih antihipertenziva na vrednosti krvnog pritiska su obično aditivni, stoga se preporučuje oprez kako bi se izbegla pojava hipotenzije. Međutim, kombinovana primena drugih antihipertenzivnih lekova često može koristiti da bi se poboljšala kontrola hipertenzije.

S obzirom na to da beta-blokatori mogu da utiču na perifernu cirkulaciju, potreban je oprez kada se istovremeno primenjuju lekovi koji imaju slično dejstvo, npr. ergotamin.

Potreban je oprez pri istovremenoj primeni sa lekovima koji blokiraju aktivnost simpatičkog gangliona, drugim beta-blokatorima (odnosi se i na oftalmološke preparate), ili sa MAO inhibitorima.

Prazosin

Akutna posturalna hipotenzija koja se može javiti pri primeni prve doze prazosina, može biti pojačana kod pacijenata koji već uzimaju beta-blokator.

Klonidin

Kada se prekida kombinovana terapija metoprolola i klonidina, terapija metoprololom se mora obustaviti nekoliko dana pre obustave klonidina. Hipertenzija koja se može javiti nakon prekida terapije klonidinom može biti izražena kod pacijenata koji istovremeno uzimaju beta-blokatore.

Antagonisti kalcijuma

Blokatori kalcijumskih kanala kao što su verapamil i diltiazem mogu potencirati depresivno dejstvo beta- blokatora na krvni pritisak, srčanu frekvenciju, kontraktilnost miokarda i atrioventrikularno sprovođenje. Pacijentima koji uzimaju metoprolol ne treba davati blokatore kalcijumskih kanala tipa verapamila (fenilalkilamin) intravenski, jer postoji rizik za pojavu srčanog zastoja.

Pacijente koji uzimaju oralno blokator kalcijumskih kanala tipa verapamila treba pažljivo pratiti.

CYP2D6 inhibitori

Snažni inhibitori ovog enzima mogu dovesti do povećanja koncentracije metoprolola u plazmi (videti odeljak 5.2), stoga je potreban oprez pri istovremenoj primeni snažnih CYP2D6 inhibitora sa metoprololom. Klinički potvrđeni snažni inhibitori CYP2D6 enzima su antidepresivi kao što su fluoksetin, paroksetin ili bupropion, antipsihotici kao što je tioridazin, antiaritmici kao propafenon, lekovi protiv retro virusa kao ritonavir, antihistaminici kao difenhidramin, antimalarici kao hidroksihlorohin ili hinidin, antimikotici kao terbinafin i lekovi za lečenje peptičkog ulkusa kao što je cimetidin.

Anti-aritmici I grupe i amjodaron

Istovremena primena amjodarona, propafenona i ostalih antiaritmika I grupe kao što su hinidin ili dizopiramid sa metoprololom može potencirati efekte beta-blokatora na srčanu frekvenciju i atrioventrikularno sprovođenje.

Nitroglicerin

Nitroglicerin može da pojača hipotenzivni efekat metoprolola.

Glikozidi digitalisa

Istovremena primena metoprolola sa glikozidima digitalisa može dovesti do teške bradikardije i/ili produženog atrioventrikularnog sprovođenja.

Simpatomimetici

Metoprolol antagonizuje beta-1 efekte simpatomimetika, ali ima mali uticaj na bronhodilatatorne efekte beta-2 agonista pri uobičajenim terapijskim dozama.

Insulin i oralni antidijabetici

U kombinaciji sa insulinom ili oralnim antidijabeticima metoprolol može dovesti do izražene ili produžene hipoglikemije. Beta-blokatori takođe mogu antagonizovati hipoglikemijske efekte preparata sulfonilureje. Rizik je svakako manji pri primeni beta-1 selektivnog blokatora kao što je metoprolol u poređenju sa drugim beta blokatorima. Zbog svega navedenog savetuje se oprez pri primeni ovih lekova kod pacijenata sa dijabetesom (videti odeljak 4.4).

Nesteroidni antiinflamatorni lekovi

Istovremena terapija nesteroidnim antiinflamatornim lekovima (npr. indometacin) može smanjiti antihipertenzivni efekat metoprolola.

Lidokain

Metoprolol može smanjiti klirens lidokaina.

Opšti anestetici

Neki inhalacioni anestetici mogu pojačati kardiodepresivni efekat beta blokatora (videti odeljak 4.4).

Induktori/inhibitori enzima jetre

Induktori (npr. rifampicin) mogu smanjiti koncentracije metoprolola u plazmi, dok inhibitori enzima (npr. cimetidin) mogu povećati koncentracije u plazmi.

Alkohol

Pri istovremenom uzimanju dolazi do povećanja koncentracije alkohola u krvi i njegovog sporijeg opadanja.

Beta-blokatori smanjuju placentarnu perfuziju, koja može da dovede do intrauterine fetalne smrti, kao i preranog porođaja. Metoprolol ne treba primenjivati u periodu trudnoće i dojenja, osim u slučajevima kada eventualna korist nadmašuje rizik za fetus/odojče.

Metoprolol je pod strogim medicinskim nadzorom primenjivan kod trudnica sa hipertenzijom, posle 20 nedelje gestacije, iako lek prolazi placentalnu barijeru i prisutan je u krvi pupčane vrpce nisu primećene

fetalne abnormalnosti. U animalnim studijama nije pokazan teratogeni potencijal niti bilo koje drugo neželjeno dejstvo na embrion i/ili fetus, što bi moglo da utiče na bezbednosni profil leka.

Ako se majka leči dozama koje su u okviru terapijskih, mogući beta-blokirajući efekat metoprolola unetog kroz majčino mleko je neznatan.

Ukoliko se metoprolol primenjuje u periodu trudnoće i dojenja, treba obratiti pažnju na pojavu eventualnih neželjenih dejstava kao posledica beta-blokade (kao npr. bradikardija, hipoglikemija) kod fetusa, novorođenčeta i odojčeta. Potrebno je koristiti najmanju moguću dozu, a lečenje treba prekinuti najmanje 2-3 dana pred porođaj kako bi se izbegla povećana kontraktilnost uterusa i smanjili efekti beta blokade na novorođenče.

Kao i ostali beta-blokatori, i metoprolol može uticati na sposobnosti prilikom upravljanja motornim vozilom i rukovanje mašinama. Pacijente bi trebalo upozoriti na moguće dejstvo leka.

Sledeća neželjena dejstva koja su prijavljena nakon uzimanja metoprolola su pobrojana po sistemima: Podaci uključuju takođe izveštaje o izolovanim slučajevima.

Post-marketinško iskustvo

Sledeće neželjene reakcije su prijavljene tokom post-registracionog perioda primene metoprolola: konfuzno stanje, povećanje triglicerida u krvi i smanjenje HDL lipoproteina. Usled toga što ovi podaci potiču iz populacije neodređene veličine i podložni su tzv “confounding„ faktorima, nije moguće pouzdano proceniti njihovu učestalost.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Simptomi predoziranja

U težim slučajevima predoziranja predoziranje metoprololom može dovesti do teške hipotenzije, sinusne bradikardije, atrioventrikularnog bloka, srčane insuficijencije, kardiogenog šoka, srčanog zastoja, bronhospazma, poremećaja svesti, kome, konvulzija, mučnine, povraćanja, cijanoze, hipoglikemije i povremeno hiperkalemije.

Prvi znaci trovanja se pojavljuju posle 20 minuta do 2 sata po ingestiji leka. Efekti masovnog predoziranja mogu perzistirati nekoliko dana, i pored smanjenja koncentracije u plazmi.

Terapija

Pacijente treba hospitalizovati i generalno, lečiti u jedinici intenzivne nege, sa stalnim praćenjem srčane funkcije, gasova u krvi i biohemijskih nalaza. Suportivne mere kao što su veštačka ventilacija ili podrška srčanom radu treba primeniti ukoliko su neophodne. Čak i pacijente u prividno dobrom stanju kod kojih je prisutno malo predoziranje lekom, treba pažljivo pratiti zbog znakova trovanja najmanje 4 sata.

U slučaju po život ugrožavajućeg oralnog predoziranja, indukovati povraćanje ili gastričnu lavažu (u toku 4 sata od predoziranja) i/ili aktivni ugalj kako bi se lek uklonio iz gastrointestinalnog trakta. Metoprolol se ne može efikasno ukloniti hemodijalizom.

Atropin se može dati intravenski zbog kontrole bradikardije. Intravenski beta agonisti kao što su prenalterol ili izoprenalin treba primeniti u cilju terapije bradikardije i hipotenzije; nekad su potrebne vrlo visoke doze kako bi se neutralisala beta blokada. Dopamin, dobutamin ili noradrenalin se mogu primeniti u cilju održavanja krvnog pritiska. Glukagon ima pozitivni inotropni i hronotropni efekat na srce koji ne zavisi od beta receptora i koji je efikasan u terapiji rezistente hipotenzije i srčane insuficijencije udružene sa predoziranjem beta-blokatorima.

Diazepam je lek izbora za kontrolu epileptičnih napada. Beta 2-agonist ili aminofilin se mogu primeniti u cilju prevencije bronhospazma; pacijenti treba da su pod nadzorom zbog moguće pojave aritmija tokom i posle primene bronhodilatatora.

Farmakoterapijska grupa: blokatori beta adrenergičkih receptora, selektivni

ATC šifra: C07AB02

Metoprolol je kardioselektivni blokator beta adrenergičkih receptora.

Mehanizam dejstva

Metoprolol ima veći afinitet da blokira beta-1 receptore (receptori koji učestvuju u adrenergičnoj stimulaciji rada srca i kontraktilnosti i oslobađanju masnih kiselina iz depoa masti) nego beta2-receptore koji su prvenstveno uključeni u bronho i vazodilataciju.

Ne utiče na stabilizaciju ćelijske membrane niti ispoljava intrinzičku simpatomimetičku aktivnost.

Metoprolol redukuje ili inhibira stimulativni efekat kateholamina na srce. Metoprolol smanjuje frekvenciju srca, snagu srčane kontrakcije, minutni volumen i minutni volumen srca.

Resorpcija

Posle oralne primene metoprolol se brzo resorbuje.

Maksimalna koncentracija leka u plazmi postiže se između 1,5-2 sata posle primene leka. Biološka raspoloživost posle primene pojedinačne doze iznosi približno 50%, a pri dužoj primeni se povećava i do 70%. Kada se metoprolol uzima sa hranom, biološka raspoloživost se takođe povećava.

Distribucija i biotransformacija

Metoprolol se neznatno vezuje za proteine plazme (oko 10%).

Prolazi kroz placentu, i izlučuje se u mleko (videti odeljak 4.6 Plodnost, trudnoća i dojenje)

Metoprolol se u najvećoj meri metaboliše putem enzimskog sistema citohroma P450 u jetri.

Glavni metabolički put biotransformacije metoprolola se odvija putem CYP2D6 (izoenzim CYP450); genetski polimorfizam CYP2D6 ima značajnu ulogu u metabolisanju metoprolola.

Postoje značajne etničke razlike ispoljavanja fenotipa slabih metabolizera. Približno 7% pripadnika bele rase i manje od 1% pripadnika žute rase su slabi metabolizeri.

Kod CYP2D6 slabih metabolizera zabeležene su nekoliko puta veće koncentracije metoprolola u plazmi nego kod dobrih metabolizera sa normalnom CYP2D6 aktivnošću.

Nijedan od metabolita metoprolola ne doprinosi značajno njegovom beta-blokirajućem efektu.

Eliminacija

Eliminacija se uglavnom odvija u jetri i poluvreme eliminacije iznosi 3,5 sati (između 1-9 sati).

Brzina metabolizma varira interindividualno. Kod slabih metabolizera (oko 10%) zabeležene su veće koncentracije u plazmi i sporija eliminaciju leka, nego kod dobrih metabolizera. Međutim, pojedinačno, koncentracije leka u plazmi su stabilne i ujednačene.

Karakteristike kod pacijenata

Usled varijacija u brzini metabolizma, doziranje metoprolola treba uvek uskladiti prema individualnim potrebama pacijenta. S obzirom da su terapijski odgovor, pojava neželjenih efekata i relativna kardioselektivnost povezane sa koncentracijom leka u plazmi, kod slabih metabolizera se mogu primeniti doze niže od uobičajenih. Prilagođavanje doze nije uobičajeno potrebno kod starijih osoba ili kod pacijenata sa bubrežnom insuficijencijom, ali može biti neophodno smanjenje doze kod pacijenata sa značajnom disfunkcijom jetre kada i eliminacija metoprolola može biti smanjena.

Nema značajnih pretkliničkih podataka o bezbednosti leka koji bi se mogli dodati informacijama koje su date u drugim poglavljima Sažetka karakteristika leka.

Presolol, 50 mg Jezgro

• Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni
• Celuloza, mikrokristalna
• Natrijum-skrobglikolat (tip A)
• Magnezijum stearat

Film (obloga)tablete

• Hipromeloza
• Polisorbat 80
• Talk
• Titan-dioksid (E171).
• Boja (Cochenillerot lack (E124))

Presolol, 100 mg Jezgro

• Silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni
• Celuloza, mikrokristalna
• Natrijum-skrobglikolat (tip A)
• Magnezijum-stearat

Film obloga

• Hipromeloza 3cp
• Polisorbat 80
• Talk
• Titan-dioksid E 171 C.I. 77891

Nisu poznate inkompatibilije.

5 godina.

Presolol, 50 mg

Čuvati na temperaturi do 30oC, u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti i vlage.

Presolol, 100 mg

Čuvati na temperaturi do 25○C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage.

Presolol, 50 mg

Unutrašnje pakovanje je blister (PVC/Al folija) u kome se nalazi 14 film tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze dva blistera sa po 14 film tableta (ukupno 28 film tableta) i Uputstvo za lek.

Unutrašnje pakovanje je blister (PVC/Al folija) u kome se nalazi 14 film tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze četiri blistera sa po 14 film tableta (ukupno 56 film tableta) i Uputstvo za lek.

Presolol, 100 mg

Unutrašnje pakovanje je blister PVC/Al u kome se nalazi 10 film tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi tri blistera sa po 10 film tableta (ukupno 30 film tableta) i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Aktivna supstanca u preparatu Presolol je metoprolol-tartarat. Metoprolol-tartarat pripada grupi lekova koji se zovu beta-blokatori, deluje tako što snižava povišeni krvni pritisak i smanjuje frekvenciju srca (broj srčanih udara u minuti). Kod bolesnika sa anginom pektoris smanjuje učestalost i jačinu bola u grudima.

Koristi se u lečenju:

• povišenog krvnog pritiska
• angine pektoris (bol u grudima izazvan blokiranim koronarnim arterijama srca)
• aritmije (poremećaj srčanog ritma) i srčanog udara

Koristi se u prevenciji (sprečavanju pojave):

• migrenoznih napada
• oštećenja srca i smrti nakon infarkta miokarda

• ste alergični (preosetljivi) na aktivnu supstancu u preparatu, kao i na ostale lekove iz grupe beta- blokatora ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (vidite odeljak 6)
• bolujete od teške astme ili povremeno imate napade zviždanja u grudima
• imate poremećaj srčanog ritma poznat kao AV blok II ili III stepena
• imate nekontrolisanu srčanu insuficijenciju (stanja kao što su plućni edem, hipoperfuzija ili hipotenzija)
• imate usporeni rad srca (klinički značajna bradikardija)
• imate oboljenje srca poznato kao sindrom bolesnog sinusa (sick-sinus sindrom)
• imate tešku perifernu arterijsku bolest
• ste u stanju kardiogenog šoka
• imate nizak krvni pritisak
• imate feohromocitom (tumor nadbubrežne žlezde)
• imate metaboličku acidozu (povećana kiselost krvi).

Lek Presolol takođe ne sme da se koristi kod pacijenata sa infarktom miokarda sa komplikacijama kao što su izražena bradikardija, AV blok I stepena, sistolna hipotenzija (<100mmHg) i/ili teška srčana insuficijencija.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što uzmete lek Presolol. Kada uzimate lek Presolol, posebno vodite računa ukoliko:

• bolujete od astme, bronhitisa ili nekog drugog oboljenja pluća
• bolujete od dijabetesa (šećerne bolesti) i uzimate insulin ili oralne antidijabetike (metoprolol može maskirati niske vrednosti šećera u krvi, zbog čega je potrebno stalno kontrolisati nivo šećera u krvi)
• imate srčanu slabost (srčana insuficijencija) koja se adekvatno ne leči
• imate težak poremećaj periferne cirkulacije
• imate pojačanu aktivnost štitaste žlezde
• bolujete od retkog oblika angine pektoris (Prinzmetal-ova angina)
• imate psorijazu
• imate teško oboljenje jetre
• treba da imate intervenciju koja zahteva anesteziju (uključujući i stomatološke intervencije).

Ako niste sigurni da li se bilo šta od navedenog odnosi na Vas, razgovarajte sa lekarom ili farmaceutom pre nego što počnete da uzimate lek Presolol ili dok ga budete uzimali.

Drugi lekovi i Presolol

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate ili ste donedavno uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove.

Obavezno recite Vašem lekaru ako uzimate bilo koji od sledećih lekova:

• lek za lečenje povišenog krvnog pritiska (uključujući prazosin, klonidin i lekove iz grupe antagonista kalcijuma kao što je verapamil ili diltiazem)
• neki drugi beta blokator (uključujući i kapi za oči)
• lekovi koji deluju na perifernu cirkulaciju kao što je ergotamin (lek za lečenje poremećaja cirkulacije)
• lekovima koji blokiraju aktivnost simpatičkog gangliona, druge beta-blokatore (odnosi se i na oftalmološke preparate), ili sa MAO inhibitorima
• lekove za lečenje depresije kao što su fluoksetin, paroksetin ili bupropion
• lekove za lečenje ostalih mentalnih bolesti (tioridazin)
• antiretrovirusne lekove koji se koriste u lečenju AIDS (ritonavir) i nekih drugih stanja
• antihistaminike (uključujući lekove koji se mogu dobiti bez lekarskog recepta za lečenje koprivnjače i drugih alergija, prehlade i ostalih poremećaja) kao što je difenhidramin
• lekove za prevenciju malarije kao hidroksihlorohin ili hinidin
• lekove za lečenje gljivičnih infekcija kao terbinafin
• lekove koji utiču na enzime jetre, kao što je cimetidin koji se koristi u lečenju čira na želucu i rifampicin koji se koristi u lečenju tuberkuloze
• lekove za lečenje problema sa srcem uključujući anginu pektoris, kao što je amjodaron, digoksin, nitrati i antiaritmijski lekovi (propafenon).
• insulin i drugi lekovi za lečenje dijabetesa
• nesteroidni antiinflamatorni lekovi (kao što su ibuprofen, diklofenak)
• lidokain (lokalni anestetik)
• inhalacioni anestetici
• lekove koji deluju preko simpatičkog ili parasimpatičkog sistema (parasimpatomimetici, simpatomimetici)
• alkohol

Uzimanje leka Presolol sa hranom, pićima i alkoholom

Uzimanje leka Presolol sa hranom ili bezalkoholnim pićima ne utiče značajno na dejstvo leka.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Primena metoprolola se ne preporučuje u periodu trudnoće ili dojenja, osim u slučajevima kada Vaš lekar proceni da je to neophodno.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Kao i ostali beta-blokatori, i metoprolol može uticati na psihofizičku sposobnost. Kod nekih pacijenata povremeno se može javiti vrtoglavica ili pospanost (videti u odeljku "Moguća neželjena dejstva"). Ukoliko osetite ove tegobe, ne bi trebalo da upravljate vozilom i rukujete mašinama.

Lek Presolol 50mg film-tablete sadrži azo boju Cochenillerot (E124) Azo boje mogu izazvati alergijske reakcije.

Lek Presolol uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Lek Presolol film tablete se uzimaju sa malo tečnosti, uvek u isto doba dana. Film tablete se gutaju cele, bez žvakanja. Neophodno je da lek uzimate tačno onako kako Vam je lekar propisao.

Lek Presolol, 100 mg, film tableta se može podeliti na dve jednake doze. Uobičajeno doziranje iznosi:

H i p e r t e n z i j a

Početna dnevna doza od 100 mg dnevno se može uzeti jednokratno ili podeljeno u više doza. Zavisno od terapijskog odgovora, dnevna doza se može postepeno povećavati, u toku nedelju dana, do dnevne doze od 200 mg koja se može uzeti jednokratno ili podeljeno u više doza. Može se očekivati da većina ovih pacijenata u okviru doznog opsega, na terapiju reaguje brzo i na zadovoljavajući način.Dalje sniženje krvnog pritiska se može postići uvođenjem u terapiju diuretika ili drugog antihipertenzivnog leka.

Lek Presolol se može primeniti i kod pacijenata koji nisu ranije primali antihipertenzivnu terapiju, ali i kod onih kod kojih se prethodna terapija pokazala kao neadekvatna. Lek se može dodati prethodnoj antihipertenzivnoj terapiji uz podešavanje doznog režima ako je neophodno.

A n g i n a p e k t o r i s

50-100 mg, dva ili tri puta dnevno. U većini slučajeva, značajno poboljšanje i smanjenje pojave novih anginoznih napada se postiže dozama od 50 do 100 mg, dva puta dnevno.

P o r e m e ć a j s r č a n o g r i t m a

Uobičajeno doziranje iznosi 50 mg, dva ili tri puta dnevno. Ako je neophodno, doza se može povećati i do 300 mg dnevno, u podeljenim dozama.

H i p e r t i r e o z a

Uobičajeno doziranje je 50 mg četiri puta na dan. Dozu treba postepeno smanjivati kako pacijent ulazi u eutireoidno stanje.

I n f a r k t m i o k a r d a

Rana terapija podrazumeva 50 mg na svakih 6 sati tokom 48 sati, poželjno u toku 12 sati od kada je pacijent osetio bol u grudima.

Terapija održavanja se nastavlja dozom od 200 mg (u podeljenim dozama) metoprolola dnevno najmanje 3 meseca.

P r e v e n c i j a m i g r e n e

100 do 200 mg dnevno, u podeljenim dozama (ujutro i uveče).

Stariji pacijenti

Nije potrebno posebno prilagođavanje doziranja kod ovih pacijenata. Oprez se preporučuje kod starijih pacijenata sa prekomernim sniženjem krvnog pritiska i pulsa, jer može doći do poremećaja u snabdevanju krvlju vitalnih organa. Kod pacijenata sa značajnim poremećajem funkcije jetre, preporučuje se primena manjih doza leka.

Deca

Ne preporučuje se primena metoprolola kod dece zbog ograničenog iskustva u primeni leka.

Ako ste uzeli više leka Presolol nego što treba

Ukoliko ste uzeli više tableta od onoga što Vam je preporučeno (predoziranje) ili je neko drugi slučajno uzeo Vaš lek, odmah se obratite Vašem lekaru, farmaceutu ili najbližoj zdravstvenoj ustanovi.

U slučaju težeg trovanja mogu se javiti: značajno sniženje krvnog pritiska, usporenje srčanog ritma, poremećaj sprovođenja srčanih impulsa, srčane slabosti i šok, otežano disanje usled bronhospazma, poremećaj svesti, komatozno stanje, grčevi, mučnina, povraćanje, cijanoza (plava prebojenost kože), smanjenje koncentracije glukoze u krvi i povremeno povećanje koncentracije kalijuma u krvi.

Ako ste zaboravili da uzmete lek Presolol

Nikada ne uzimajte duplu dozu da nadomestite to što ste preskočili da uzmete lek!

Ukoliko ste preskočili da uzmete dozu leka, uzmite je što je pre moguće. Međutim, ukoliko se približilo vreme za uzimanje sledeće doze, nastavite sa uzimanjem leka po preporučenom režimu.

Ukoliko niste uzimali lek više od nedelju dana, obratite se Vašem lekaru pre ponovnog uzimanja leka.

Ako naglo prestanete da uzimate lek Presolol

Nikada nemojte naglo prekinuti uzimanje Presolol film tableta, jer se Vaše tegobe mogu pogoršati. Kao i kod ostalih beta-blokatora, prekid lečenja treba da bude postepen. Tokom postepenog prekida terapije pacijent treba da bude pod strogim nadzorom lekara i, ukoliko je neophodno, treba uključiti supstitucionu terapiju.

Ukoliko imate neka pitanja, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Prijavljena su sledeća neželjena dejstva:

Često (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):

• glavobolja, vrtoglavica ili neobičan umor
• usporeni rad srca
• nizak krvni pritisak, usled čega se može javiti vrtoglavica ili nesvestica
• otežano disanje (pri naporu)
• mučnina, povraćanje, bol u stomaku

Retko (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

• poremećaji spavanja kao što su pospanost, nesanica ili noćne more
• smanjenje budnosti
• osećanje hladnoće, utrnulosti ili peckanja u šakama i stopalima
• depresija
• grčevi u mišićima
• srčana insuficijencija ili nepravilni otkucaji srca
• zadržavanje tečnosti (edemi)
• zviždanje u grudima i otežano disanje (bronhospazam)
• dijarea ili konstipacija
• osip na koži i svrab

Veoma retko (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek):

• dobijanje u težini
• halucinacije ili poremećaji ličnosti
• suve ili bolne oči ili problemi sa vidom
• zujanje u ušima ili problemi sa sluhom
• gangrena
• curenje nosa, suva usta
• promene u laboratorijskim analizama testova jetre
• modrice ili povećana osetljivost kože na sunčevu svetlost, pogoršanje psorijaze
• pojačano znojenje, gubitak kose
• impotencija ili gubitak libida
• bolovi u zglobovima
• bolovi u grudima

Sledeća neželjena dejstva su takođe prijavljena:

• konfuzija
• povećane vrednosti nekih tipova masnoća u krvi kao što je holesterol ili trigliceridi
• iskrivljenost penisa sa bolnim erekcijama (poznato kao Peyronie-va bolest)
• retroperitonealna fibroza (kada se ožiljno tkivo stvara iza trbušne maramice, što se može manifestovati kao bol u leđima, preponama ili donjem stomaku)
• hepatitis

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Čuvati lek van domašaja i vidokruga dece.

Ne smete koristiti lek Presolol film tablete posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem i unutrašnjem pakovanju nakon “Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Presolol, 50 mg

Čuvati na temperaturi do 30oC, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage.

Presolol, 100 mg

Čuvati na temperaturi do 25○C, u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivne supstance su:

Presolol, 50 mg, film tablete:

Jedna film tableta sadrži: 50 mg metoprolol-tartarata

Presolol, 100 mg, film tablete:

Jedna film tableta sadrži: 100 mg metoprolol-tartarata

Pomoćne supstance su:

Presolol, 50 mg, film tablete:

Jezgro tablete: silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; celuloza, mikrokristalna; natrijum-skrobglikolat (tip A), magnezijum-stearat.

Film (obloga) tablete: hipromeloza, polisorbat 80, talk, boja (Cochenillerot (E124)), titan-dioksid (E171).

Presolol, 100 mg, film tablete:

Jezgro tablete: silicijum-dioksid, koloidni, bezvodni; celuloza, mikrokristalna; natrijum-skrobglikolat (tip A); magnezijum-stearat

Film obloga: hipromeloza 3cp; polisorbat 80; talk; titan-dioksid E171 C.I. 77891.

Kako izgleda lek Presolol i sadržaj pakovanja

Presolol 50 mg film tablete

Bikonveksne, okrugle film tablete, ružičaste boje, na prelomu bele boje sa podeonom linijom sa jedne strane.

Unutrašnje pakovanje je blister (PVC/Al folija) u kome se nalazi 14 film tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze dva blistera sa po 14 film tableta (ukupno 28 film tableta) i Uputstvo za lek.

Unutrašnje pakovanje je blister (PVC/Al folija) u kome se nalazi 14 film tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze četiri blistera sa po 14 film tableta (ukupno 56 film tableta) i Uputstvo za lek.

Presolol, 100 mg, film tablete

Okrugle, bikonveksne film tablete, bele do skoro bež boje, sa podeonom linijom sa jedne strane.

Unutrašnje pakovanje je blister PVC/Al u kome se nalazi 10 film tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalaze tri blistera sa po 10 film tableta (ukupno 30 film tableta) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač Nosilac dozvole:

HEMOFARM AD VRŠAC

Beogradski put bb Vršac

Proizvođač:

HEMOFARM AD,VRŠAC

Beogradski put bb, Vršac, Republika Srbija Ovo uputstvo je poslednji put odobreno Januar, 2020.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje uz lekarski recept.

Broj i datum dozvole:

Presolol, film tablete, 50 mg; blister, 2 x 14 film tableta: 515-01-02892-19-001 od 30.01.2020.

Presolol, film tablete, 50 mg; blister, 4 x 14 film tableta: 515-01-02894-19-001 od 30.01.2020.

Presolol, film tablete, 100 mg; blister, 3 x 10 film tableta: 515-01-02917-17-002 od 28.08.2018.