Septanest adrenaline 1/100 000 40mg/mL+0.01mg/mL rastvor za injekciju

Lokalna i loko-regionalna anestezija kod stomatoloških postupaka.

Septanest adrenaline 1/100 000 je indikovan kod odraslih, adolescenata i dece od navršene 4. godine (ili od 20 kg telesne mase).

Samo za profesionalnu primenu od strane lekara i stomatologa.

Doziranje

Za sve populacije treba da se koristi najmanja doza koja omogućava efikasnu anesteziju. Potrebna doza mora se odrediti na individualnoj bazi.

1 od 16

Kod rutinskih procedura, normalna doza za odraslog pacijenta je 1 uložak, ali sadržaj manji od jednog uloška može biti dovoljan za efikasnu anesteziju. Prema odluci stomatologa, više uložaka može biti potrebno za obimnije postupke bez prekoračenja maksimalne preporučene doze.

Septanest adrenaline 1/100 000 može da se koristi za kompleksne intervencije, kao što su one koje zahtevaju izraženu hemostazu.

Istovremena upotreba sa sedativima radi smanjenja ansksioznosti pacijenta

Maksimalna dozvoljena doza lokalnog anestetika može biti smanjena kod sediranih pacijenata usled aditivnog efekta na depresiju centralnog nervnog sistema (videti odeljak 4.5).

Odrasli i adolescenti (12 – 18 godina):

Kod odraslih i adolescenata, maksimalna doza artikaina je 7 mg/kg uz maksimalnu preporučenu dozu od 500 mg. Maksimalna doza od 500 mg odgovara zdravoj odrasloj osobi telesne mase 70 kg.

Tabela ispod ilustruje maksimalne preporučene doze

Deca (4 – 11 godina):

Bezbednost leka Septanest adrenaline 1/100 000 kod dece uzrasta 4 godine i manje nije utvrđena. Podaci nisu dostupni.

Količina koju treba injektovati se određuje na osnovu uzrasta i telesne mase deteta kao i veličinom operacije. Prosečna efikasna doza je 2 mg/kg i 4 mg/kg za jednostavnije i kompleksnije procedure, tim redom. Treba koristiti najnižu dozu koja obezbeđuje efikasnu stomatološku anesteziju. Kod dece od navršene 4 godine (ili od 20 kg telesne mase) ili više, maksimalna doza artikaina je 7 mg/kg samo uz apsolutnu maksimalnu dozu od 385 mg artikaina za zdravo dete telesne mase 55 kg.

Tabela ispod ilustruje maksimalne preporučene doze:

2 od 16

Posebne populacije

Stariji i pacijenti sa bolestima bubrega

Zbog nedostatka kliničkih podataka, potreban je poseban oprez prilikom davanja minimalne doze koja uzrokuje efikasnu anesteziju kod starijih pacijenata i kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre ili bubrega (videti odeljke 4.4 i 5.2).

Povećane koncentracije leka u plazmi mogu se javiti kod starijih pacijenata kao i pacijenata sa bolestima bubrega, posebno nakon ponovljene upotrebe. Ako je potrebno primeniti ponovo injekciju, pacijente treba strogo pratiti kako bi se identifikovali znaci relativnog predoziranja (videti odeljak 4.9).

Pacijenti sa bolestima jetre

Treba primeniti posebne mere opreza kako bi se primenila najniža doza koja dovodi do efikasne anestezije kod pacijenata sa oštećenjem jetre, posebno nakon ponovljene upotrebe, iako se 90% artikaina prvo inaktivira nespecifičnim esterazama plazme u tkivu i krvi.

Pacijenti sa deficijencijom plazmatske holinesteraze

Povećana koncentracija leka u plazmi može se javiti kod pacijenata sa nedostatkom holinesteraze ili koji su na terapiji inhibitorima acetilholinesteraze pošto se lek inaktivira do 90% plazmatskim esterazama (videti odeljke 4.4 i 5.2.). Zbog toga treba koristiti najmanju dozu koja vodi do efikasne anestezije.

Način primene

Infiltracija i perineuralna primena u usnoj šupljini.

Lokalne anestetike treba ubrizgavati sa oprezom kada postoji upala i/ili infekcija na mestu injekcije. Brzina injektovanja treba da bude veoma spora (1 mL rastvora u minuti).

Mere opreza koje treba preduzeti pre rukovanja ili primene leka.

Ovaj lek treba da se primenjuje ili od strane lekara ili stomaotloga koji su dovoljno obučeni i upoznati sa dijagnozom i lečenjem sistemske toksičnosti ili pod njihovim nadzorom. Pre uvođenja u regionalnu anesteziju treba obezbediti dostupnost odgovarajuće opreme za reanimaciju i lekova kako bi se omogućilo brzo lečenje bilo kakvih respiratornih ili kardiovaskularnih hitnih slučajeva. Stanje svesti pacijenta treba pratiti nakon svake injekcije lokalnog anestetika.

Kada se lek Septanest adrenaline 1/100 000 primenjuje za infiltracionu ili regionalnu blok anesteziju,

3 od 16

injekciju uvek treba vršiti polako i uz prethodnu aspiraciju.

Za uputstvo o načinu primene leka videti odeljak 6.6.

- Preosetljivost na artikain (ili bilo koji lokalni anestetik amidnog tipa), adrenalin ili bilo koju od pomoćnih supstanci leka navedenih u odeljku 6.1

- Pacijenti sa epilepsijom koja nije adekvatno kontrolisana terapijom

Pre primene leka Septanest adrenaline 1/100 000 obavezno je:

• proceniti anamnezu pacijenta i tekuću medikamentnu terapiju; • održavati verbalnu komunikaciju sa pacijentom;

• imati dostupnu opremu za reanimaciju (videti odeljak 4.9 ).

Posebna upozorenja

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 se mora primenjivati sa posebnim oprezom kod pacijenata sa sledećim poremećajima i treba razmotriti odlaganje stomatološke intervencije ukoliko je u pitanju teško i/ili nestabilno stanje:

Pacijenti sa kardiovaskularnim poremećajima:

Treba primeniti najnižu dozu leka koja dovodi do efikasne anestezije, u slučaju:

 poremećaja u nastanku i sprovođenju srčanih impulsa (npr. drugi i treći stepen atrio-ventrikularnog bloka, teška bradikardija);

 akutne dekompenzovane srčane insuficijencije (akutna kongestivna srčana insuficijencija);  hipotenzije;

 pacijenata sa paroksizmalnom tahikardijom ili aritmijom sa ubrzanim radom srca;

 pacijenata sa istorijom nestabilne angine ili skorašnjim (manje od 6 meseci) infarktom miokarda;  pacijenata sa skorašnjom (3 meseca) bypass intervencijom na koronarnim arterijama;

 pacijenata koji koriste neselektivne beta-blokatore (npr. propranolol) – rizik od hipertenzivne krize ili teške bradikardije (videti odeljak 4.5);

 pacijenata sa nekontrolisanom hipertenzijom;

 istovremene primene sa tricikličnim antidepresivima, jer ovi lekovi mogu intenzivirati kardiovaskularne efekte adrenalina (videti odeljak 4.5).

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 se mora koristiti sa oprezom kod pacijenata sa sledećim poremećajima:

Pacijenti sa epilepsijom:

Zbog svog konvulzivnog delovanja, lokalne anestetike kod ove grupe pacijenata treba koristiti sa posebnim oprezom.

4 od 16

Pacijenti sa nedostatkom plazmatske holinesteraze:

Na nedostatak plazmatske holinesteraze može se posumnjati kada se jave klinički znaci predoziranja sa primenom uobičajenih doza anestetika i kada je isključeno vaskularno ubrizgavanje. U tom slučaju potreban je oprez kod sledećeg ubrizgavanja i potrebno je primeniti manju dozu.

Pacijenti sa bolestima bubrega:

Treba primeniti najmanju dozu koja dovodi do efikasne anestezije.

Pacijenti sa ozbiljnim bolestima jetre:

Ovaj lek treba koristiti oprezno zbog prisustva bolesti jetre, iako se 90% artikaina prvo inaktivira nespecifičnim esterazama plazme u tkivu i krvi.

Pacijenti sa mijastenijom gravis (myasthenia gravis) koja se leči inhibitorima acetilholinesteraze; Treba primeniti najmanju dozu koja dovodi do efikasne anestezije.

Pacijenti sa porfirijom:

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 treba koristiti samo kod pacijenata sa akutnom porfirijom kada ne postoji bezbednija alternativa. Treba preduzeti odgovarajuće mere predostrožnosti kod svih pacijenata sa porfirijom, jer ovaj lek može izazvati porfiriju.

Pacijenti koji istovremeno primenjuju halogenovane inhalacione anestetike:

Treba primeniti najmanju dozu leka koja dovodi do efikasne anestezije (videti odeljak 4.5).

Pacijenti koji koriste antikoagulanse/antiagregacione lekove:

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 treba primenjivati sa oprezom kod pacijenata koji primaju antikoagulanse/antiagregacione lekove ili boluju od poremećaja koagulacije, zbog većeg rizika od krvarenja. Veći rizik od krvarenja je više povezan sa procedurom nego sa lekom.

Stariji pacijenti:

Povećana koncentracija leka u plazmi može se javiti kod starijih pacijenata, posebno nakon ponovljene upotrebe. U slučaju potrebne ponovne primene, pacijenta treba strogo nadzirati, kako bi se identifikovao bilo koji znak relativnog predoziranja (videti odeljak 4.9).

Prema tome, kod starijih pacijenata treba koristiti najmanju dozu koja dovodi do efikasne anestezije.

Upotrebu rastvora za injekcije artikain 40 mg/mL + adrenalin 5 mg/mL, umesto rastvora za injekcije artikain 40 mg/mL + adrenalin 10 mg/mL treba razmotriti zbog nižeg sadržaja adrenalina od 5 mg/ mL kod:

- Pacijenata sa kardiovaskularnim oboljenjima (npr. srčana insuficijencija, koronarna bolest srca, infarkt miokarda u anamnezi, srčana aritmija, hipertenzija);

- Pacijenata sa poremećajem cerebralne cirkulacije kod pacijenata sa moždanim udarom u anamnezi;

Preporučeno je da stomatološki zahvat sa artikainom/adrenalinom bude odložen tokom šest meseci nakon moždanog udara usled povećanog rizika od ponovljenog moždanog udara;

- Pacijenata sa nekontrolisanim dijabetesom

Ovaj lek treba koristiti sa oprezom zbog hiperglikemijskog efekta adrenalina; - Pacijenata sa tireotoksikozom;

Ovaj lek treba koristiti sa oprezom zbog prisustva adrenalina.

5 od 16

- Pacijenata sa feohromocitomom;

Ovaj lek treba koristiti sa oprezom zbog prisustva adrenalina.

- Pacijenata kod kojih postoji rizik od razvoja akutnog glaukoma zatvorenog ugla Ovaj lek treba koristiti sa oprezom zbog prisustva adrenalina.

Treba primeniti najmanju dozu koja dovodi do efikasne anestezije.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 mora se primenjivati na bezbedan i efikasan način, pod odgovarajućim uslovima:

Adrenalin smanjuje protok krvi u desnima, potencijalno uzrokujući lokalnu nekrozu tkiva.

Veoma retki slučajevi produžene ili ireverzibilne povrede nerva i gubitka čula ukusa prijavljeni su nakon primene mandibularne blok anestezije.

Efikasnost lokalne anestezije može se smanjiti ukoliko se lek Septanest adrenaline 1/100 000 primeni u područje koje je zahvaćeno zapaljenjem ili infekcijom.

Doza se takođe mora smanjiti u slučaju hipoksije, hiperkalemije i metaboličke acidoze.

Rizik od ugriza (usana, obraza, oralne sluzokože i jezika) postoji, naročito kod dece; pacijenta treba savetovati da izbegava žvakanje žvakaće gume ili konzumiranje hrane sve dok se ne povrati normalna osetljivost.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 sadrži natrijum-metabisulfit koji retko može izazvati teške reakcije preosetljivosti i bronhospazam.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po ulošku, tj. suštinski je bez nartijuma.

Ako postoji bilo kakav rizik od alergijske reakcije, izaberite drugi lek za anesteziju (videti odeljak 4.3).

Mere opreza

Rizici povezani sa slučajnom intravaskularnom primenom:

Slučajna intravaskularna primena može uzrokovati naglo povećanje koncentracije adrenalina i artikaina u sistemskoj cirkulaciji. Ovo može biti povezano sa ozbiljnim neželjenim reakcijama kao što su konvulzije, praćene depresijom centralnog nervnog sistema i kardiorespiratornom depresijom i komom, što može dovesti do respiratornog i cirkularnog aresta. Zbog toga, pre injektovanja lokalnog anestetika, aspiracijom treba osigurati da igla ne pogodi krvni sud. Međutim, odsustvo krvi u špricu ne znači da je intravaskularna primena izbegnuta.

Rizici povezani sa slučajnom intraneuralnom injekcijom:

6 od 16

Slučajna intraneuralna primena može uzrokovati da se lek kreće nervom retrogradno. Da bi se izbegla intraneuralna primena i sprečile povrede nerva, povezane sa blokadom nerva, treba malo povući iglu ukoliko pacijent ima osećaj strujnog udara tokom davanja injekcije ili ukoliko je injekcija naročito bolna. U slučaju da dođe do povrede nerva, neurotoksični efekat može se pogoršati potencijalnom neurotoksičnošću artikaina i prisustvom adrenalina koji može oštetiti perineuralno snabdevanje krvlju i sprečiti lokalno ispiranje artikaina.

Interakcije sa artikainom

Interakcije koje zahtevaju mere opreza:

Drugi lokalni anestetici:

Toksičnost lokalnih anestetika je aditivna. Ukupna primenjena doza svih lokalnih anestetika ne sme biti veća od maksimalne preporučene doze korišćenih lekova.

Sedativi (depresori centralnog nervnog sistema npr. benzodiazepini, opioidi):

Ako se koriste sedativi da bi se smanjila strepnja kod pacijenata treba koristiti smanjene doze anestetika, pošto su lokalni anestetici, poput sedativa, depresori centralnog nervnog sistema koji u kombinaciji mogu imati aditivni efekat (videti odeljak 4.2)

Interakcije sa adrenalinom

Interakcije koje zahtevaju mere opreza:

Halogenovani isparljivi anestetici (npr. halotan):

Treba primeniti redukovanu dozu anestetika zbog senzibilizacije srca na aritmogene efekte kateholamina: rizik od teške ventrikularne aritmije.

Preporučuje se konsultacija sa anesteziologom pre primene lokalnog anestetika tokom opšte anestezije.

Postganglijski adrenergički blokatori (npr. gvanadrel, gvanetidin i rauvolfija alkaloidi):

Treba primeniti niže doze ovog leka pod strogim medicinskim nadzorom uz pažljivu aspiraciju zbog moguće povećane osetljivosti na adrenergičke vazokonstriktore: rizik od hipertenzije i drugih kardiovaskularnih efekata.

Neselektivni beta adrenergički blokatori (npr. propranolol, nadolol):

Treba primeniti niže doze ovog leka zbog mogućeg skoka vrednosti krvnog pritiska i povećanog rizika od bradikardije.

TCA – Triciklični antidepresivi (npr. amitriptilin, desipramin, imipramin, nortriptilin, maprotilin i protriptilin):

Dozu i brzinu primene ovog leka treba smanjiti zbog povećanog rizika od teške hipertenzije.

7 od 16

Inhibitori COMT – inhibitori katehol – O – metiltransferaze (npr. entakapon, tolkapon):

Može doći do pojave aritmija, ubrzanog srčanog rada i variranja vrednosti krvnog pritiska. Pacijentima koji primaju COMT inhibitore treba smanjiti dozu adrenalina pri dentalnoj anesteziji.

MAO inhibitori, i A-selektivni (npr. moklobemid) i neselektivni (npr. fenelzin, tranilcipromin, linezolid):

Ako se istovremena upotreba ovih lekova ne može izbeći, treba smanjiti i dozu i brzinu primene ovog leka, a lek Septanest adrenaline 1/100 000 treba koristiti pod strogim medicinskim nadzorom zbog mogućeg pojačavanja efekata adrenalina, što dovodi do rizika od hipertenzivne krize.

Lekovi koji izazivaju aritmije (npr. antiaritmici kao što je digitalis, hinidin):

Potrebno je smanjiti dozu ovog leka zbog povećanog rizika od aritmije kada se pacijentima istovremeno daju adrenalin i glikozidi digitalisa.

Preporučuje se pažljiva aspiracija pre primene leka.

Oksitocinski lekovi ergot tipa (npr. metisergid, ergotamin, ergonovin):

Ove lekove treba primenjivati pod strogim medicinskim nadzorom zbog aditivnog ili sinergističkog efekta na povećanje krvnog pritiska i/ili ishemijski odgovor.

Simpatomimetički vazopresori (npr. kokain, ali i amfetamini, fenilefrin, pseudoefedrin, oksimetazolin):

Postoji rizik od adrenergičke toksičnosti. Ukoliko je neki simpatomimetički vazopresor primenjen u prethodna 24 sata, planiranu stomatološku intervenciju treba odložiti.

Fenotiazini (i drugi neuroleptici):

Koristiti sa oprezom zbog postojećeg rizika od hipotenzije zbog moguće inhibicije efekta adrenalina.

Trudnoća

Studije na životinjama sa artikainom 40mg/mL + adrenalinom 10mg/mL, kao i samo sa artikainom, nisu pokazale neželjen uticaj na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, rođenje deteta ili postnatalni razvoj (videti odeljak 5.3).

Studije na životinjama pokazale su da adrenalin ispoljava toksičan efekat na reprodukciju pri primeni doza viših od maksimalne preporučene doze (videti odeljak 5.3).

Nema iskustava o primeni artikaina kod trudnica, izuzev tokom porođaja. Adrenalin i artikain prolaze placentarnu barijeru, iako artikain prolazi u manjem obimu u odnosu na druge lokalne anestetike. Koncentracije artikaina u plazmi kod novorođenčeta bile su približno 30% koncentracije u plazmi kod majke. U slučaju nenamerne intravaskularne primene kod majke, adrenalin može smanjiti intrauterinu perfuziju. Tokom trudnoće, lek Septanest adrenaline 1/100 000 treba koristiti samo nakon pažljive procene odnosa korist/rizik.

Dojenje

8 od 16

Kao rezultat brzog pada koncentracije artikaina u serumu i brze eliminacije, u majčinom mleku nisu nađene klinički značajne koncentracije artikaina. Adrenalin prelazi u majčino mleko ali ima kratko poluvreme eliminacije. Uglavnom se ne zahteva prekid dojenja pri kratkotrajnoj primeni leka, počevši od 5 sati nakon anestezije.

Plodnost

Studije na životinjama u kojima je primenjivan artikain 40 mg/mL + adrenalin 0,01 mg/mL nisu pokazale uticaj na plodnost (videti odeljak 5.3). Pri primeni terapijskih doza, neželjeni efekti na plodnost kod ljudi se ne očekuju.

Kombinacija artikain-hidrohlorida i adrenalin-tartarata u obliku rastvora za injekciju može imati manji uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Može doći do vrtoglavice (uključujući vertigo, poremećaj vida i zamor) nakon primene leka Septanest adrenaline 1/100 000 (videti odeljak 4.8).

Stoga, pacijenti ne bi trebalo da napuštaju stomatološku ordinaciju dok im se ne povrate sposobnosti (obično u roku od 30 minuta) nakon stomatološke intervencije.

a) Sažetak bezbednosnog profila

Neželjene reakcije koje prate primenu artikaina/adrenalina su slične onima zabeleženim prilikom primene drugih lokalnih amidnih anestetika/vazokonstriktora. Ove neželjene reakcije su uglavnom dozno zavisne. Mogu biti rezultat preosetljivosti, idiosinkrazije, ili smanjene tolerancije pacijenta. Poremećaji nervnog sitema, rekacije na mestu primene, preosetljivost, kardiološki poremećaji i vaskularni poremećaji su najčešće zabeležene neželjene reakcije.

Ozbiljne neželjene reakcije se uglavnom javljaju sistemski.

b) Tabelarni prikaz neželjenih reakcija

Prijavljene neželjene reakcije potiču iz spontanih prijava, kliničkih studija i literature.

Učestalost je klasifikovana na sledeći način: veoma česte (≥ 1/10), česte (≥1/100 do <1/10), povremene (≥1/1000 do <1/100), retke (≥1/10000 do <1/1000) i veoma retke (<1/10000), nepoznata učestalost (ne može da se proceni na osnovu raspoloživih podataka).

9 od 16

10 od 16

c) Opis odabranih neželjenih reakcija

1 Alergijske reakcije ne smeju da se pogrešno protumače kao sinkopalne epizode (srčane palpitacije usled dejstva adrenalina).

2 Odložena pojava paralize lica posle dve nedelje opisana je nakon primene artikaina u kombinaciji sa adrenalinom, a stanje se nije promenilo ni 6 meseci kasnije.

3 Ove neuralne patologije mogu se pojaviti sa raznim simptomima abnormalnih osećaja. Parestezija može da se definiše kao spontani, abnormalni, obično bezbolni osećaj (npr. peckanje, bockanje, trnjenje ili svrab) koji traje mnogo duže od očekivanog trajanja anestezije. Većina slučajeva parestezije prijavljenih nakon stomatoloških intervencija je prolazna i rešava se u roku od nekoliko dana, nedelja ili meseci.

Za perzistentnu paresteziju, najčešće nakon blokade nerava u donjoj vilici, karakterističan je spor, nepotpun oporavak ili izostanak oporavka.

4 Nekoliko neželjenih događaja, kao što su agitacija, anksioznost/nervoza, tremor, poremećaj govora mogu biti znaci upozorenja pre depresije CNS-a. U prisustvu ovih znakova, od pacijenata treba zahtevati da hiperventiliraju i uvesti nadzor (videti odeljak 4.9)

d) Pedijatrijska populacija

Bezbednosni profil je sličan kod dece i adolescenata uzrasta između 4 i 18 godina u poređenju sa odraslima.

Međutim, slučajna povreda mekog tkiva zabeležena je češće, posebno kod dece uzrasta između 3 i 7 godina, usled produžene anestezije mekog tkiva.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave

11 od 16

svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131 website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Tipovi predoziranja

Predoziranje lokalnim anestetikom se u najširem smislu često koristi za opisivanje:  apsolutnog predoziranja,

 relativnog predoziranja, kao što je:

- slučajno ubrizgavanje u krvni sud, ili

- neuobičajeno brza resorpcija u sistemski krvotok, ili - usporeni metabolizam i eliminacija leka.

U slučajevima relativnog predoziranja, kod pacijenata se uglavnom javljaju simptomi u prvim minutama, dok se u slučaju apsolutnog predoziranja, znaci toksičnosti, u zavisnosti od mesta ubrizgavanja, javljaju kasnije nakon injekcije.

Simptomi

Usled predoziranja (apsolutnog ili relativnog), budući da ekscitacija može biti prolazna ili odsutna, prve manifestacije mogu biti ošamućenost koja vodi do nesvestice i respiratornog aresta.

Usled artikaina:

Simptomi zavise od doze i imaju progresivno pogoršanje u oblasti neuroloških manifestacija (presinkopa, sinkopa, glavobolja, nemir, agitacija, stanje konfuzije, dezorijentacija, vrtoglavica (ošamućenost), tremor, stupor, duboka depresija CNS, gubitak svesti, koma, konvulzija (uključujući i tonično-klonične napade), poremećaj govora (npr. dizartrija, logoreja), vertigo, poremećaj ravnoteže (disekvilibrijum)), manifestacije na nivou oka (midrijaza, zamućeni vid, poremećaj akomodacije oka), praćene vaskularnom (bledilo (lokalno, regionalno, opšte)), respiratornom (apneja (respiratorni arest), bradipneja, tahipneja, zevanje, respiratorna depresija) i na kraju srčanom (srčani arest, miokardijalna depresija) toksičnošću.

Acidoza pogoršava toksične efekte lokalnih anestetika.

Usled adrenalina:

Simptomi zavise od doze i imaju progresivno pogoršanje u oblasti neuroloških manifestacija (nemir, agitacija, presinkopa, sinkopa) praćeno vaskularnom (bledilo (lokalno, regionalno, opšte)), respiratornom (apneja (respiratorni arest), bradipneja, tahipneja, respiratorna depresija) i na kraju srčanom (srčani arest, miokardijalna depresija) toksičnošću.

12 od 16

Terapija kod predoziranja

Pre primene regionalne anestezije primenom lokalnih anestetika kako bi se omogućilo brzo lečenje, potrebno je obezbediti da oprema za reanimaciju i lekovi budu dostupni.

Zbog ozbiljnosti simptoma predoziranja, lekari/stomatolozi treba da primenjuju protokole koji predviđaju neophodnost blagovremenog obezbeđivanja disajnih puteva i obezbeđivanja potpomognute ventilacije.

Stanje svesti pacijenta treba pratiti nakon svake injekcije lokalnog anestetika.

Ukoliko se jave znaci akutne sistemske toksičnosti, sa primenom lokalnog anestetika se mora odmah prekinuti.

Ukoliko je potrebno, pacijenta postaviti u ležeći položaj.

Simptomi CNS-a (konvulzije, depresija CNS-a) moraju se odmah lečiti odgovarajućom podrškom za disajne puteve/disanje i primenom antikonvulzivnih lekova.

Optimalna oksigenacija i ventilacija i podrška cirkulaciji, kao i lečenje acidoze, mogu sprečiti srčani zastoj.

Ako dođe do kardiovaskularne depresije (hipotenzija, bradikardija), treba razmotriti odgovarajući tretman intravenskim tečnostima, vazopresorima i/ili inotropnim agensima. Deci treba davati doze srazmerne uzrastu i telesnoj masi.

U slučaju zastoja srca, odmah početi sa kardiopulmonalnom reanimacijom.

Farmakoterapijska grupa: Anestetici, lokalni; Amidi ATC šifra: N01BB58

Mehanizam delovanja i farmakodinamski efekti: Artikain, lokalni anestetik amidnog tipa, reverzibilno blokira sprovodenje nervnih impulsa dobro poznatim mehanizmom koji važi i za druge lokalne anestetike amidnog tipa. To obuhvata smanjenje ili sprečavanje velikog prolaznog povećanja permeabilnosti membrana ekscitabilruh ćelija za ulazak natrijuma (Nal) koji se obično proizvodi blagom depolarizacijom membrane. Ove akcije dovode do delovanja anestetika. Kako se dejstvo anestetika progresivno razvija u nervu, prag električne ekscitabilnosti se postepeno povećava, brzina porasta akcionog potencijala opada i provodljivost impulsa se usporava. pKa artikaina je procenjena na 7,8.

Adrenalin, kao vazokonstriktor, odmah deluje na α- i β-adrenergičke receptore; preovlađuje delovanje na β -adrenergičke receptore. Adrenalin produžava efekat artikaina i smanjuje rizik od preteranog preuzimanja artikaina u sistemski krvotok.

Klinička efikasnost i bezbednost:

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 počinje da deluje u roku od 1,5-1,8 minuta kod infiltracije i 1,4-3,6 minuta kod blokade nerva.

Trajanje anestezije artikaina 40mg/mL sa adrenalinom 1:100 000 je 60 do 75 minuta za analgeziju pulpe, i 180 do 360 minuta za anesteziju mekog tkiva.

Nije primećena razlika u farmakodinamskim podacima između adultne i pedijatrijske populacije.

13 od 16

• Artikain Resorpcija:

U tri objavljena klinička ispitivanja koja definišu farmakokineticki profil kombinacije artikain-hidrohlorida 40 mg/mL i adrenalina 10 ili 5 mg/mL, Tmax vrednosti su bile izmedu 10 i 12 minuta, sa Cmax vrednostima od 400 do 2100 nanograma/mL.

U kliničkim ispitivanjima koja su sprovedena kod dece, Cmax je iznosila 1382 nanograma/mL i Tmax 7,78 minuta nakon infiltracije doze od 2 mg/kg telesne mase.

Distribucija:

Zabeležen je visoki stepen vezivanja artikaina za humani serumski albumin (68,5-80,8%) i oc/ β-globuline (62,5-73,4%). Vezivanje na γ-globulin (8,6-23,7%) bilo je znatno niže. Adrenalin je vazokonstriktor koji se dodaje artikainu kako bi usporio resorpciju u sistemski krvotok i time produžio održavanje aktivne koncentracije artikaina u tkivu.Volumen distribucije u plazmi je bio oko 4 L/kg.

Biotransformacija:

Artikain podleže hidrolizi svoje karboksilne grupe preko nespecifičnih esteraza u tkivu i krvi. S obzirom na to da je ova hidroliza veoma brza, na ovaj način se inaktivira oko 90% artikaina. Artikain se dodatno metaboliše u mikrozomima jetre. Artikainska kiselina je glavni proizvod metabolizma artikaina indukovaog citohromom P450, koji se dalje metabolizuje pri čemu stvara glukuronid artikainske kiseline.

Eliminacija:

Nakon dentalne injekcije, poluvreme eliminacije artikaina iznosilo je oko 20-40 minuta. U kliničkom ispitivanju, zabeleženo je da se koncentracije artikaina i artikainske kiseline u plazmi ubrzano smanjuju nakon submukoznog ubrizgavanja. Veoma mala količina artikaina otkrivena je u plazmi 12 do 24 sati nakon ubrizgavanja. Više od 50% doze izlučeno je urinom, 95% kao artikainska kiselina, u roku od 8 sati od primene. U roku od 24 sata, oko 57% (68 mg) i 53% (204 mg) doze izlučeno je urinom. Renalna eliminacija nepromenjenog artikaina iznosila je samo oko 2% ukupne eliminacije.

Pretklinički podaci zasnovani na konvencionalnim studijama bezbednosne farmakologije, hronične toksičnosti, reproduktivne toksičnosti i genotoksičnosti ne ukazuju na poseban rizik za ljude pri primeni terapijskih doza. Pri primeni doza većih od terapijskih, artikain ispoljava kardiodepresorna svojstva i može imati vazodilatatorni efekat. Adrenalin podstiče simpatomimetički efekat. Subkutane injekcije artikaina u kombinaciji sa adrenalinom izazvale su neželjene reakcije počevši od 50 mg/kg/dan kod pacova i 80 mg/kg/dan kod pasa nakon 4 nedelje svakodnevne ponovljene primene. Međutim, ovi nalazi su od malog značaja za njegovu kliničku primenu kao akutne primene.

U studijama embriotoksičnosti sa artikainom, pri primeni dnevnih i.v. doza do 20 mg/kg kod pacova ili 12,5 mg/kg kod kunića, nisu zabeležena povećanja stope fetalnog mortaliteta ili stope malformacija. Teratogenost je primećena kod životinja lečenih adrenalinom samo pri izloženosti koja se smatraja dovoljno većom od maksimalne izloženosti kod ljudi, što ukazuje na malu važnost za kliničku upotrebu.

14 od 16

Studije reproduktivne toksičnosti sprovedene sa artikainom 40 mg/mL + adrenalinom 10 mikriograma/mL primenjenim subkutano u dozama do 80 mg/kg/dan nisu otkrile štetne efekte na plodnost, embrionalni/fetalni razvoj ili pre- i postnatalni razvoj.

Nije primećen efekat genotoksičnosti tokom in vitro i in vivo studija sprovedenih sa samim artikainom ili u in vivo studiji sprovedenoj sa artikainom u kombinaciji sa adrenalinom.

Kontradiktorni nalazi su dobijeni iz in vitro i in vivo studija genotoksičnosti adrenalina.

natrijum-hlorid;

natrijum-metabisulfit (E223); dinatrijum-edetat;

natrijum-hidroksid; (za podešavanje pH vrednosti) voda za injekcije.

Nije primenljivo.

2 godine.

Rok upotrebe leka nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Čuvati na temperaturi do 25 ºC. Ne zamrzavati.

Čuvati uloške u dobro zatvorenoj spoljašnjoj kutiji radi zaštite od svetlosti.

Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak 6.3.

Unutrašnje pakovanje je uložak od bezbojnog stakla tip I, na dnu zatvoren gumenim zatvaračem tip I, a na vrhu gumenim zatvaračem tip I i aluminijumskom kapicom (nije u kontaktu sa rastvorom), koji sadrži 1,7 mL rastvora za injekciju.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 plastičnih blistera sa po 10 uložaka i Uputstvo za lek.

15 od 16

Ovaj lek ne sme da se koristi ako je rastvor mutan ili je promenio boju.

Da bi se sprečio rizik od infekcije (npr. prenos hepatitisa), špric i igle koji se koriste za izvlačenje rastvora moraju uvek biti sveže izvađeni iz pakovanja i sterilni.

Uložak je namenjen za jednokratnu primenu. Ako je iskorišćen samo deo rastvora za injekciju, ostatak se mora baciti.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 se koristi da anestezira Vašu oralnu šupljinu tokom stomatološke procedure.

Ovaj lek sadrži dve aktivne supstance:

- artikain, lokalni anestetik koji sprečava da osetite bol, i

- adrenalin, vazokonstriktor koji sužava krvne sudove na mestu injekcije i tako produžava dejstvo artikaina. Takođe smanjuje krvarenje tokom intervencije.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 primeniće Vam Vaš stomatolog.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 namenjen je za primenu kod dece starije od 4 godine (ili od 20 kg telesne mase), adolescenata i odraslih.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 je više prilagođen procedurama koje traju duže i kada postoji rizik od značajnog krvarenja.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 ne smete primati imate neko od sledećih stanja:

 alergija (preosetljivost) na artikain, adrenalin ili bilo koju od pomoćnih supstanci leka (navedenih u odeljku 6);

 alergija na druge lokalne anestetike;

 epilepsija, koja nije adekvatno kontrolisana lekovima.

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim stomatologom pre nego što primite lek Septanest adrenaline 1/100 000 u sledećim situacijama:

 teški poremećaji srčanog ritma (npr. AV blok drugog i trećeg stepena);

 akutna srčana insuficijencija (akutna slabost srca, npr. neočekivani bol u grudima tokom odmora ili posle infarkta miokarda – srčanog udara);

 nizak krvni pritisak;

 abnormalno ubrzan rad srca;

 infarkt miokarda u poslednjih 3 do 6 meseci;

 bypass intervenciju na koronarnim arterijama u poslednja 3 meseca;

 koristite određene lekove za snižavanje krvnog pritiska koji je zovu beta-blokatori kao što je propranolol.

Postoji opasnost od hipertenzivne krize (veoma visokog krvnog pritiska) ili ozbiljnog smanjenja pulsa (videti odeljak „Drugi lekovi i lek Septanest adrenaline 1/100 000“);

 veoma visok krvni pritisak;

 istovremeno koristite određene lekove za terapiju depresije ili Parkinsonove bolesti (triciklične antidepresive). Ovi lekovi mogu pojačati dejstvo adrenalina.

 epilepsija;

 nedostatak prirodne hemijske supstance koja se naziva holinesteraza u Vašoj krvi (nedostatak plazma holinesteraze);

 problemi sa bubrezima;  teški problemi sa jetrom;

 upotreba drugih loklanih anestetika koji uzrokuju reverzibilni gubitak osećaja (uključujući isparljive anestetike kao što je halotan);

 primena lekova koji se nazivaju antitrombocitni lekovi ili antikoagulansi, koji su namenjeni za sprečavanje sužavanja ili zadebljanja Vaših krvnih sudova u rukama i nogama;

 ukoliko imate više od 70 godina;

2 od 10

 imate ili ste ranije imali bilo kakav problem sa srcem;  nekontrolisani dijabetes;

 veoma povećana funkcija štitaste žlezde (tireotoksikoza);  tumor, koji se naziva feohromocitom;

 bolest koja se naziva akutni glaukom zatvorenog ugla koja utiče na Vaše oči;

 područje u kojem treba da primite injekciju zahvaćeno zapaljenjem ili infekcijom;

 smanjena količina kiseonika u tkivima (hipoksija), povećana koncentracija kalijuma u krvi (hiperkalemija) i metabolički poremećaji koji su rezultat povišene kiseline u krvi (metabolička acidoza)

Drugi lekovi i lek Septanest adrenaline 1/100 000

Obavetite Vašeg stomatologa ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove.

Veoma je važno da kažete Vašem stomatologu ukoliko koristite neke od sledećih lekova:

 druge lokalne anestetike, lekove koji uzrokuju reverzibilni gubitak osećaja (uključujući isparljive anestetike kao što je halotan);

 sedative (kao što su lekovi iz grupe benzodiazepina, opioida), na primer da bi smanjili strepnju pre stomatološke intervencije;

 lekove koji se koriste u terapiji srčanih oboljenja i povišenog krvnog pritiska (kao što su: gvandrel, gvanetidin, propranolol, nadolol);

 triciklične antidepresive koji se koriste u terapiji depresije (kao što su amitriptilin, dezipramin, imipramin, nortriptilin, maprotilin, protriptilin);

 COMT-inhibitore koji se koriste za lečenje Parkinsonove bolesti (kao što su entakapon, tolkapon);

 MAO inhibitore, koji se koriste za lečenje depresije ili anksioznih poremećaja (kao što su moklobemid, fenelzin, tranilcipromin, linezolid);

 lekove koji se koriste u terapiji nepravilnog srčanog ritma (kao što su digitalis, hinidin);  lekove koji se koriste u terapiji migrene (kao što su metisergid, ergotamin);

 simpatomimetičke vazopresore (kao što su kokain, amfetamini, fenilefrin, pseudoefedrin, oksimetazolin), koji se koriste za podizanje krvnog pritiska; ukoliko su korišćeni u okviru proteklih 24 sata, planirana stomatološka intervencija mora da se odloži;

 lekove u terapiji psihijatrijskih bolesti (kao što je fenotiazin).

Uzimanje leka Septanest adrenaline 1/100 000 sa hranom

Izbavajte unos hrane uključujići žvakanje žvakaće gume dok se ne povrati normalan osećaj jer postoji rizik od mogućeg ugriza usana, obraza ili jezika, pogotovu kod dece.

Trudnoća, dojenje i plodnost

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da biste mogli biti trudni ili planirate trudnoću, pitajte svog stomatologa ili lekara za savet pre primene ovog leka.

Vaš stomatolog ili lekar će odlučiti da li smete da primate lek Septanest adrenaline 1/100 000 tokom trudnoće.

Dojenje se može nastaviti 5 sati nakon anestezije.

Ne očekuju se štetni uticaji na plodnost pri dozama potrebnim za stomatološku hirurgiju.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Ukoliko Vam se jave neželjena dejstva kao što su vrtoglavica, zamagljen vid ili zamor, nemojte upravljati motornim vozilom niti rukovati mašinama dok Vam se Vaše sposobnosti ne vrate (uglavnom u roku od 30 minuta nakon stomatološke intervencije).

3 od 10

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 sadrži natrijum-metabisulfit

Septanest adrenaline 1/100 000, rastvor za injekciju sadrži natrijum-metabisulfit koji retko može izazvati teške reakcije preosetljivosti i bronhospazam.

Septanest adrenaline 1/100 000, rastvor za injekciju sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po ulošku, tj. suštinski je bez natrijuma.

Ukoliko postoji rizik od alergijske reakcije, Vaš stomatolog će odabrati drugi lek za anesteziju.

Samo su lekari ili stomatolozi obučeni da primenjuju lek Septanest adrenaline 1/100 000.

Vaš stomatolog će utvrditi odgovarajuću dozu prema Vašim godinama, telesnoj masi, opštem zdravlju i stomatološkoj intervenciji. Treba primeniti najmanju dozu koja će dovesti to efikasne anestezije.

Lek Septanest adrenaline 1/100 000 se daje kao spora injekcija u oralnu šupljinu.

Ako ste primili više leka Septanest adrenaline 1/100 000 nego što treba

Mala je verovatnoća da ste primili više leka nego što treba, ali ukoliko počnete da se ne osećate dobro, obavestite svog stomatologa. Simptomi predoziranja uključuju: jaku slabost, bledilo kože, glavobolju, osećaj uznemirenosti ili nemira, osećaj dezorjentisanosti, gubitak ravnoteže, nevoljno treperenje ili drhtanje, proširenje zenice, zamagljani vid, problem jasnog fokusiranja na objekat, poremećaj govora, vrtoglavica, konvulzije, stupor (poremećaj svesti), gubitak svesti, komu, zevanje, abnormalno sporo ili ubrzano disanje koje može da dovede do privremenog prekida disanja, nemogućnost srca da se efikasno kontrahuje (srčani arest).

Ukoliko imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom stomatologu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Dok ste u stomatološkoj ordinaciji, Vaš stomatolog će pažljivo pratiti efekte leka Septanest adrenaline 1/100 000.

Odmah obavestite svog stomatologa, lekara ili farmaceuta ukoliko Vam se javi neko od sledećih ozbiljnih neželjenih dejstava:

 oticanje lica, jezika, ili farinksa (ždrela), koje uzrokuje teškoće pri disanju i gutanju (angioedem).  osip, svrab, oticanje grla i teškoće pri disanju: ovo mogu biti simptomi alergijske reakcije

(reakcije preosetljivosti).

 kombinacija spuštenog očnog kapka, suženja zenice (Hornerov sindrom)

Navedena neželjena dejstva se javljaju retko (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek).

Ostala neželjena dejstva koja nisu navedena iznad, a mogu se javiti kod nekih pacijenata:

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek):  zapaljenje desni

 neuropatski bol- bol uzrokovan oštećenjem nerva

4 od 10

 utrnulost ili smanjeni osećaj dodira u i okolo usta

 metalni ukus, poremećaj ukusa ili gubitak osećaja ukusa  pojačan, neprijatan ili abnornalan osećaj dodira

 pojačana osetljivost na toplotu  glavobolja

 abnormalno brzi otkucaji srca  abnormalno spori otkucaji srca  nizak kvni pritisak

 oticanje jezika, usana i desni.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek):  osećaj peckanja

 visok krvni pritisak

 zapaljenje jezika i usta

 mučnina, povraćanje, dijareja  osip, svrab

 bol u vratu ili na mestu injekcije.

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):  nervosa, anksioznost

 poremećaj facijalnog nerva (pareza)  somnolencija

 nevoljni pokreti oka

 dupli vid, privremeno slepilo

 spuštanje očnog kapka i konstrikcija zenice (Hornerov sindrom)

 pomeranje očne jabučice u zadnjem delu očne duplje (enoftalmus)  zujanje u ušima, preosetljivost čula sluha

 palpitacije

 naleti vrućine

 šištanje (bronhospazam), astma  teškoće pri disanju

 eksfolijacija i ulceracije desni

 eksfolijacija na mestu injektovanja  koprivnjača (urtikarija)

 grčenje mišića, nevoljne mišićne kontrakcije  umor, slabost

 jeza.

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek):  trajni osećaj smanjene osetljivosti, produžena utrnulost i gubitak čula ukusa

Nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka):  veoma dobro raspoloženje (euforija)

 poremećaj srčanog ritma (poremećaj sprovođenja, atrioventrikularni blok)  povećana količina krvi u delu tela koja dovodi do zapušenja krvnih sudova  širenje ili sužavanje krvnih sudova

 promuklost

 teškoće u gutanju

 otečenost obraza i lokalna otečenost  sindrom peckanja u ustima

 crvenilo kože (eritem)

 abnormalno pojačano znojenje

 pogoršanje neuromuskularnih simptoma kod Kearns-Sayre sindroma  osećaj vrućine ili osećaj hladnoće

 spazam mišića vilice.

5 od 10

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Čuvati van domašaja i vidokruga dece!

Ne smete koristiti lek Septanest adrenaline 1/100 000 posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon „Važi do“. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Rok upotrebe leka nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Čuvati na temperaturi do 25 ºC. Ne zamrzavati.

Čuvati uloške u čvrsto zatvorenom spoljnom pakovanju radi zaštite od svetlosti. Ne koristite ovaj lek ukoliko primetite da je rastvor zamućen ili promenjene boje.

Ulošci su namenjeni za pojedinačnu upotrebu. Iskoristiti odmah nakon otvaranja uloška. Neiskorišćen rastvor mora biti odbačen.

Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Šta sadrži lek Septanest adrenaline 1/100 000?

Aktivne supstance su artikain-hidrohlorid i adrenalin-tartarat.

Jedan mililitar rastvora za injekciju sadrzi 40 mg artikain-hidrohlorida i 10 mikrograma adrenalina

(epinefrina) u obliku adrenalin-tartarata. Jedan uložak sa 1,7 mL rastvora za injekciju sadrži 68 mg artikain-hidrohlorida i 17 mikrograma adrenalina, u obliku adrenalin-tartarata.

Pomoćne supstance su: natrijum-hlorid; natrijum-metabisulfit (E223); dinatrijum-edetat; natrijum-hidroksid i voda za injekcije.

Kako izgleda lek Septanest adrenaline 1/100 000 i sadržaj pakovanja?

Bistar i bezbojan rastvor, praktično bez čestica.

Unutrašnje pakovanje je uložak od bezbojnog stakla tip I, na dnu zatvoren gumenim zatvaračem tip I, a na vrhu gumenim zatvaračem tip I i aluminijumskom kapicom (nije u kontaktu sa rastvorom), koji sadrži 1,7 mL rastvora za injekciju.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 plastičnih blistera sa po 10 uložaka i Uputstvo za lek.

6 od 10

Nosilac dozvole i proizvođač:

Nosilac dozvole:

POLIFARM D.O.O. BEOGRAD, Beograd, Zlatiborska 2V

Proizvođač:

SEPTODONT, 58, rue du Pont de Créteil, Saint Maur-Des Fossés, Francuska

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno:

April, 2023.

Režim izdavanja leka:

Lek se može upotrebljavati u zdravstvenoj ustanovi.

Broj i datum dozvole:

515-01-02472-22-002 od 25.04.2023.

------------------------------------------------------------------------------------------------SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:

Terapijske indikacije

Lokalna i loko-regionalna anestezija kod stomatoloških postupaka.

Septanest adrenaline 1/100 000 je indikovan kod odraslih, adolescenata i dece od navršene 4. godine (ili od 20 kg telesne mase).

Doziranje i način primene

Samo za profesionalnu primenu od strane lekara i stomatologa. Doziranje

Za sve populacije treba da se koristi najmanja doza koja omogućava efikasnu anesteziju. Potrebna doza mora se odrediti na individualnoj bazi.

Kod rutinskih procedura, normalna doza za odraslog pacijenta je 1 uložak, ali sadržaj manji od jednog uloška može biti dovoljan za efikasnu anesteziju. Prema odluci stomatologa, više uložaka može biti potrebno za obimnije postupke bez prekoračenja maksimalne preporučene doze.

Septanest adrenaline 1/100 000 može da se koristi za kompleksne intervencije, kao što su one koje zahtevaju izraženu hemostazu.

Istovremena upotreba sa sedativima radi smanjenja ansksioznosti pacijenta

Maksimalna dozvoljena doza lokalnog anestetika može biti smanjena kod sediranih pacijenata usled aditivnog efekta na depresiju centralnog nervnog sistema (videti odeljak Interakcije sa drugim lekovima i druge vrste interakcija u Sažetku karakteristika leka).

Odrasli i adolescenti (12 – 18 godina):

Kod odraslih i adolescenata, maksimalna doza artikaina je 7 mg/kg uz maksimalnu preporučenu dozu od 500 mg. Maksimalna doza od 500 mg odgovara zdravoj odrasloj osobi telesne mase 70 kg.

7 od 10

Tabela ispod ilustruje maksimalne preporučene doze

Deca (4 – 11 godina):

Bezbednost leka Septanest adrenaline 1/100 000 kod dece uzrasta 4 godine i manje nije utvrđena. Podaci nisu dostupni.

Količina koju treba injektovati se određuje na osnovu uzrasta i telesne mase deteta kao i veličinom operacije. Prosečna efikasna doza je 2 mg/kg i 4 mg/kg za jednostavnije i kompleksnije procedure, tim redom. Treba koristiti najnižu dozu koja obezbeđuje efikasnu stomatološku anesteziju. Kod dece od navršene 4 godine (ili od 20 kg telesne mase) ili više, maksimalna doza artikaina je 7 mg/kg samo uz apsolutnu maksimalnu dozu od 385 mg artikaina za zdravo dete telesne mase 55 kg.

Tabela ispod ilustruje maksimalne preporučene doze:

Posebne populacije

Stariji i pacijenti sa bolestima bubrega

Zbog nedostatka kliničkih podataka, potreban je poseban oprez prilikom davanja minimalne doze koja uzrokuje efikasnu anesteziju kod starijih pacijenata i kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre ili bubrega (videti odeljke Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka i Farmakokinetički podaci u Sažetku karakteristika leka).

Povećane koncentracije leka u plazmi mogu se javiti kod starijih pacijenata kao i pacijenata sa bolestima

8 od 10

bubrega, posebno nakon ponovljene upotrebe. Ako je potrebno primeniti ponovo injekciju, pacijente treba strogo pratiti kako bi se identifikovali znaci relativnog predoziranja (videti odeljak Predoziranje u Sažetku karakteristika leka).

Pacijenti sa bolestima jetre

Treba primeniti posebne mere opreza kako bi se primenila najniža doza koja dovodi do efikasne anestezije kod pacijenata sa oštećenjem jetre, posebno nakon ponovljene upotrebe, iako se 90% artikaina prvo inaktivira nespecifičnim esterazama plazme u tkivu i krvi.

Pacijenti sa deficijencijom plazmatske holinesteraze

Povećana koncentracija leka u plazmi može se javiti kod pacijenata sa nedostatkom holinesteraze ili koji su na terapiji inhibitorima acetilholinesteraze pošto se lek inaktivira do 90% plazmatskim esterazama (videti odeljke Posebna upozorenja i mere opreza pri upotrebi leka i Farmakokinetički podaci u Sažetku karakteristika leka). Zbog toga treba koristiti najmanju dozu koja vodi do efikasne anestezije.

Način primene

Infiltracija i perineuralna primena u usnoj šupljini.

Lokalne anestetike treba ubrizgavati sa oprezom kada postoji upala i/ili infekcija na mestu injekcije. Brzina injektovanja treba da bude veoma spora (1 mL rastvora u minuti).

Mere opreza koje treba preduzeti pre rukovanja ili primene leka.

Ovaj lek treba da se primenjuje ili od strane lekara ili stomaotloga koji su dovoljno obučeni i upoznati sa dijagnozom i lečenjem sistemske toksičnosti ili pod njihovim nadzorom. Pre uvođenja u regionalnu anesteziju treba obezbediti dostupnost odgovarajuće opreme za reanimaciju i lekova kako bi se omogućilo brzo lečenje bilo kakvih respiratornih ili kardiovaskularnih hitnih slučajeva. Stanje svesti pacijenta treba pratiti nakon svake injekcije lokalnog anestetika.

Kada se lek Septanest adrenaline 1/100 000 primenjuje za infiltracionu ili regionalnu blok anesteziju, injekciju uvek treba vršiti polako i uz prethodnu aspiraciju.

Za uputstvo o načinu primene leka videti odeljak Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom).

Lista pomoćnih supstanci natrijum-hlorid;

natrijum-metabisulfit (E223); dinatrijum-edetat;

natrijum-hidroksid; (za podešavanje pH vrednosti) voda za injekcije.

Inkompatibilnost

Nije primenljivo.

Rok upotrebe

2 godine.

Rok upotrebe leka nakon prvog otvaranja: upotrebiti odmah.

Posebne mere opreza pri čuvanju

9 od 10

Čuvati na temperaturi do 25 ºC. Ne zamrzavati.

Čuvati uloške u dobro zatvorenoj spoljašnjoj kutiji radi zaštite od svetlosti.

Za uslove čuvanja nakon prvog otvaranja leka, videti odeljak Rok upotrebe.

Priroda i sadržaj pakovanja

Unutrašnje pakovanje je uložak od bezbojnog stakla tip I, na dnu zatvoren gumenim zatvaračem tip I, a na vrhu gumenim zatvaračem tip I i aluminijumskom kapicom (nije u kontaktu sa rastvorom), koji sadrži 1,7 mL rastvora za injekciju.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 plastičnih blistera sa po 10 uložaka i Uputstvo za lek.

Posebne mere opreza pri odlaganju materijala koji treba odbaciti nakon primene leka (i druga uputstva za rukovanje lekom)

Ovaj lek ne sme da se koristi ako je rastvor mutan ili je promenio boju.

Da bi se sprečio rizik od infekcije (npr. prenos hepatitisa), špric i igle koji se koriste za izvlačenje rastvora moraju uvek biti sveže izvađeni iz pakovanja i sterilni.

Uložak je namenjen za jednokratnu primenu. Ako je iskorišćen samo deo rastvora za injekciju, ostatak se mora baciti.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.

10 od 10