Urgentna hipertenzivna stanja (npr. hipertenzivne krize), teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove.
Kontrolisano sniženje krvnog pritiska kod hipertenzivnih pacijenata tokom i/ili posle hirurškog zahvata.
Hipertenzivne krize, teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove
Lek Urapidil Carinopharm 50 mg, se ne sme primenjivati u slučaju:
Potreban je poseban oprez kada se lek Urapidil Carinopharm 50 mg primenjuje kod:
Ako je ranije već primenjen drugi antihipertenziv, lek Urapidil Carinopharm 50 mg se sme primeniti tek nakon što je proteklo dovoljno vremena za delovanje prvog antihipertenziva. Dozu leka Urapidil Carinopharm 50 mg u tom slučaju treba adekvatno smanjiti.
Nagli pad krvnog pritiska može dovesti do bradikardije ili zastoja srca.
Istovremena primena inhibitora fosfodiesteraze-5 (npr. sildenafil, tadalafil i vardenafil) i urapidila može kod nekih pacijenata uzrokovati simptomatsku hipotenziju.Kako bi se smanjio rizik nastanka ortostatske hipotenzije, pre započinjanja terapije inhibitorima fosfodiesteraze-5 pacijent mora biti stabilan uz terapiju alfa-blokatorima.
Lek Urapidil Carinopharm 50 mg sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23mg) po dozi tj.suštinski je "bez natrijuma".
Antihipertenzivno dejstvo leka Urapidil Carinopharm 50 mg se može pojačati istovremenim uzimanjem blokatora alfa-adrenergičkih receptora, vazodilatatora ili drugih antihipertenziva, kao i kod stanja praćenih prekomernim gubitkom tečnosti (proliv, povraćanje) ili kod unošenja alkohola.
Istovremena primena cimetidina može povećati maksimalnu koncentraciju urapidila u serumu za 15%.
Pošto još nema dovoljno podataka o kombinovanoj terapiji sa ACE inhibitorima, kombinovana terapija se ne preporučuje.
Istovremena primena inhibitora fosfodiesteraze-5 (na primer sildenafil, tadalafil i vardenafil) i urapidila može kod nekih pacijenata uzrokovati simptomatsku hipotenziju (videti odeljak 4.4).
Trudnoća
Nema podataka ili su podaci o primeni urapidila kod trudnica ograničeni. Urapidil prolazi kroz placentu. Ispitivanja na životinjama pokazala su reproduktivnu toksičnost u dozama koje su znatno veće od maksimalno dozvoljenih kod ljudi. Urapidil se ne sme primjenjivati tokom trudnoće osim ukoliko kliničko
stanje žene ne zahteva lečenje. Ne preporučuje se primena leka Urapidil Carinopharm kod žena u reproduktivnom periodu koje ne koriste kontracepciju.
Dojenje
Nije poznato da li se urapidil izlučuje u majčino mleko. Ne može se isključiti rizik za novorođenče. Lek Urapidil Carinopharm 50 mg ne treba primjenjivati tokom dojenja.
Plodnost
Dejstvo na plodnost kod muškaraca i žena nije ispitano. Ispitivanja na životinjama pokazala su da urapidil utiče na plodnost (videti odeljak 5.3), ali značaj tog nalaza za ljude nije poznat.
Kako je odgovor na terapiju individualan i varira, brzina reakcije može da bude oslabljena tako da utiče na sposobnost prilikom upravljanja vozilima, rukovanja mašinama ili rada bez čvrstog oslonca. Ovo
se posebno odnosi na početak terapije, povećanje doze, promene leka ili istovremene primene sa alkoholom.
Većina sledećih neželjenih dejstava je posledica naglog pada krvnog pritiska, ali prema iskustvima oni nestaju tokom nekoliko minuta, pa čak i u toku infuzije.U zavisnosti od težine neželjenih
dejstava, treba razmisliti o prekidu terapije.
Neželjena dejstva su grupisana prema sledećim kategorijama učestalosti: Veoma česta (≥ 1/10)
Česta (≥1/100 i < 1/10) Povremena (≥1/1 000 i < 1/100) Retka (≥1/10 000 i < 1/1 000) Veoma retka (< 1/10 000)
Nije poznata (ne može se proceniti na osnovu raspoloživih podataka)
Psihijatrijski | uznemirenost | ||||
Poremećaji nervnog | vrtoglavica; | ||||
Kardiološki poremećaji | palpitacija, tahikardija, bradikardija; osećaj pritiska ili bola u grudnom košu (slično kao kod angine pectoris); | ||||
Respiratorni, | nazalna |
torakalni i medijastinalni | kongestija | ||||
Gastrointestinalni | mučnina | povraćanje | |||
Poremećaji kože i potkožnog tkiva | pojačano, obilno znojenje | alergijske reakcije (svrab, crvenilo | angioedem urtikarija | ||
Poremećaji | |||||
Opšti poremećaji i reakcije na mjestu | zamor | ||||
Vaskularni poremećaji | pad krvnog pritiska pri promjeni položaja (ortostatska | ||||
Ispitivanja | nepravilna srčana frekvencija | smanjenje broja trombocita⃰ |
* u vrlo retkim slučajevima istovremeno sa uzimanjem leka primećeno je smanjenje broja trombocita, ali imunohematološka ispitivanja nisu potvrdila da su te promene izazvane primenom urapidila.
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd
Republika Srbija
fax: +381 11 39 51 131
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Simptomi predoziranja su:
Terapija u slučaju predoziranja:
Nagli pad krvnog pritiska može se ublažiti podizanjem nogu i nadoknadom tečnosti. Ukoliko se ove mere pokažu neadekvatne mogu se, sporo intravenski, uz kontrolu krvnog pritiska primeniti vazokonstriktivni lekovi.Veoma retko potrebna je intravenska primena kateholamina (npr. adrenalin, 0,5 – 1,0 mg razblažen do 10 mL sa fiziološkim rastvorom).
Farmakoterapijska grupa: Antagonist alfa-receptora / sintetički antihipertenziv
ATC šifra: C02CA06
Mehanizam dejstva
Urapidil ima centralno i periferno dejstvo.
Periferno blokira pretežno postsinaptičke α-1-receptore i na taj način inhibira vazokonstriktivno dejstvo kateholamina.
Centralno modulira aktivnost centara za regulaciju cirkulacije; time sprečava
refleksno povećanje tonusa simpatičkog nervnog sistema odnosno snižava simpatički tonus.
Farmakodinamski efekti
Smanjenjem perifernog otpora, urapidil dovodi do uravnoteženog sniženja sistolnog i dijastolnog krvnog pritiska.
Srčani ritam uglavnom ostaje nepromenjen. Minutni volumen krvi se ne menja; minutni volumen krvi koji je smanjen usled povećanog opterećenja krvnim pritiskom može se povećati.
Distribucija
Nakon intravenske primene 25 mg urapidila zabeležen je bifazni tok (inicijalna faza distribucije i terminalna faza eliminacije) koncentracije leka u krvi.
Distribuciona faza ima poluvreme eliminacije od oko 35 minuta. Volumen distribucije je 0,8 L/kg (0,6- 1,2 L/kg).
Poluvreme eliminacije posle primene intravenske bolus injekcije je 2,7 sati (1,8-3,9 sati).
Vezivanje urapidila za proteine plazme iznosi oko 80%. Ovo relativno nisko vezivanje
urapidila za proteine plazme može da objasni zašto do sada nisu bile poznate interakcije urapidila i lekova koji se čvrsto vezuju za proteine plazme.
Urapidil prolazi krvno-moždanu barijeru i prodire u placentu. Metabolizam
Urapidil se najvećim delom metaboliše u jetri. Glavni metabolit je urapidil-hidroksilat na položaju 4 u fenilnom prstenu, koji nema značajno antihipertenzivno dejstvo. O-demetilisani metabolit urapidila ima istu biološku aktivnost kao urapidil, ali je prisutan u vrlo malim količinama.
Eliminacija
Eliminacija urapidila i njegovih metabolita kod čoveka je od 50 do 70% preko bubrega, od čega je 15% od primenjene doze farmakološki aktivan urapidil. Ostatak se izlučuje fecesom prvenstveno p-hidroksilisani urapidil bez antihipertenzivnog dejstva.
Posebne grupe pacijenata
Kod starijih i pacijenata sa uznapredovalim oštećenjem funkcije jetre i/ili bubrega volumen distribucije i klirens urapidila su smanjeni a poluvreme eliminacije je duže.
Pretklinički podaci ne ukazuju na poseban rizik za ljude na osnovu konvencionalnih ispitivanja bezbednosne farmakologije, toksičnosti ponovljenih doza, genotoksičnosti i karcinogenosti.
U ispitivanjima na miševima, pacovima i kunićima zabeležena je reproduktivna toksičnost urapidila.
Urapidil ima određeni potencijal da smanji mušku i žensku plodnost kao i da izazove embriofetalnu smrtnost pri primeni oralnih doza koje su znatno veće od maksimalno dozvoljenih, što ukazuje na mali značaj za kliničku primenu.
U reproduktivnim ispitivanjima i ispitivanjima hronične toksičnosti zapaženo je produženje estrusnog ciklusa kod ženki pacova i miševa, ali značaj za ljude nije poznat.
Urapidil nije teratogen i nije imao dejstvo na ženke pacova u laktaciji ili na potomke tokom dojenja i nakon prekida dojenja.
propilenglikol,
natrijum-dihidrogenfosfat, dihidrat; dinatrijum-fosfat, bezvodni;
voda za injekcije;
hlorovodonična kiselina, koncentrovana za podešavanje pH natrijum hidroksid, za podešavanje pH
Lek Urapidil Carinopharm 50 mg, ne sme da se meša zajedno sa alkalnim injekcionim ili infuzionim rastvorima pošto zbog kiselosti injekcionog rastvora može da dovede do zamućenja i flokulacije.
Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine Rok upotrebe nakon prvog otvaranja:
Hemijska i fizička stabilnost nakon prvog otvaranja je potvrđena za 24 časa na 2-8°C. S mikrobiološke tačke
gledišta rastvor treba odmah primeniti nakon otvaranja ampule. Ako se odmah ne upotrebi, vreme i uslovi čuvanja pre upotrebe su odgovornost korisnika.
Rok upotrebe nakon razblaženja:
Hemijska i fizička stabilnost rastvora nakon razblaženja sa izotoničnim rastvorom natrijum-hlorida i 5% i 10% rastvorom glukoze je potvrđena za 24 časa na 25°C. S mikrobiološke tačke gledišta rastvor treba odmah primeniti nakon pripreme za upotrebu. Ako se odmah ne upotrebi, vreme i uslovi čuvanja pre upotrebe su odgovornost korisnika.
Čuvati van domašaja i vidokruga dece. Čuvati na temperaturi do 30°C.
Unutrašnje pakovanje je OPC („one point cut“) ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I (Ph.Eur.)
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 ampula i Uputstvo za lek.
Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti, u skladu sa važećim propisima.
Lek Urapidil Carinopharm 50 mg kao aktivnu supstancu sadrži urapidil, koja pripada grupi lekova za smanjenje krvnog pritiska na način da širi krvne sudove (tzv. antagonisti alfa-adrenergičkih receptora ili
„alfa-blokatori“) u obliku bistrog, bezbojnog rastvora za injekciju ili infuziju.
Lek Urapidil Carinopharm 50 mg se primenjuje kod urgentnih hipertenzivnih stanja (hipertenzivne krize), teških i veoma teških oblika hipertenzivnog oboljenja srca, hipertenzija rezistentna na druge lekove (hipertenzija koju nije moguće regulisati drugim lekovima).
Takođe se primenjuje za kontrolisano smanjenje krvnog pritiska kod pacijenata sa povišenim krvnim pritiskom u toku i/ili nakon hirurške intervencije.
Lek Urapidil Carinopharm 50 mg ne smete primati ukoliko:
Upozorenja i mere opreza
Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što primite lek Urapidil Carinopharm 50 mg:
Konsultujte se sa svojim lekarom ukoliko se neko od gore opisanih stanja odnosi na Vas ili su se odnosila u prošlosti.
Lek Urapidil Carinopharm 50 mg se primenjuje intravenski kao injekcija ili infuzija ležećim pacijentima.
Deca i adolescenti
Lek nije namenjen za primenu kod dece i adolescenata, tj. osoba mlađih od 18 godina, zbog nedostatka podataka o bezbednosti i efikasnosti primene.
Drugi lekovi i lek Urapidil Carinopharm 50 mg
Obavestite svog lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove, uključujući i one koji se izdaju bez lekarskog recepta.
Obavezno recite lekaru ako ste ranije uzeli drugi lek za smanjenje krvnog pritiska, jer će lekar razmotriti mogućnost smanjenja doze leka Urapidil Carinopharm 50 mg.
Ne preporučuje se istovremena primena leka Urapidil Carinopharm 50 mg sa ACE inhibitorima (npr. lizinopril, ramipril, trandolapril, periondopril i sl.) jer nema iskustava sa njihovom istovremenom primenom. Pitajte svog lekara ili farmaceuta ako niste sigurni.
Poseban oprez potreban je ako uzimate bilo koji od sledećih lekova:
Neki pacijenti koji uzimaju alfa-blokatore za lečenje visokog krvnog pritiska ili simptoma uvećane prostate mogu osetiti vrtoglavicu ili ošamućenost prilikom naglog ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja zbog pada krvnog pritiska. Ovi simptomi se mogu javiti i kod pacijenata koji uzimaju lekove za erektilnu disfunkciju (impotenciju), npr. sildenafil, tadalafil, vardenafil, zajedno s alfa-blokatorima. Kako bi smanjili mogućnost pojave tih simptoma, morate biti stabilni na dnevnoj dozi alfa-blokatora (uspešno lečeni svojom dnevnom dozom alfa-blokatora) pre nego što počnete da uzimate lekove za erektilnu disfunkciju.
Uzimanje leka Urapidil Carinopharm 50 mg sa hranom i pićima
Alkohol može pojačati efekat snižavanja krvnog pritiska (tzv. antihipertenzivni efekat) leka Urapidil Carinopharm 50 mg.
Trudnoća i dojenje
Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzmete ovaj lek.
Trudnoća
Lek Urapidil Carinopharm 50mg primenjivati u toku trudnoće samo kada je striktno indikovan pošto do sada nema iskustva o njegovoj bezbednoj primeni u toku prvog i drugog trimestra trudnoće, a samo nedovoljno iskustva o njegovoj primeni u toku trećeg trimestra trudnoće.
Dojenje
Lek Urapidil Carinopharm 50 mg ne sme da se koristi u toku dojenja.
Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama
Kako odgovor na terapiju individualno varira, lek Urapidil Carinopharm 50 mg može uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama sa ili bez čvrstog oslonca. Ovo se posebno odnosi na period započinjanja terapije, povećanja doze, promene leka ili istovremene primene sa alkoholom.
Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol (23 mg) natrijuma po dozi, tj. suštinski je bez natrijuma.
Ako imate oštećenje funkcije jetre ili bubrega ili ako ste u starijoj životnoj dobi, lekar će prilagoditi doziranje ovog leka.
Ukoliko uzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.
Ovaj lek će Vam primeniti lekar ili medicinska sestra putem injekcije ili infuzije u venu, jednokratno ili u nekoliko uzastopnih doza.
Lečenje se može započeti injekcijom i nastaviti infuzijom u venu kako bi se održao efekat.
Ovakav oblik lečenja moguće je nastaviti dugotrajnom terapijom urapidila u formulaciji kapsula(preporučena početna doza je 2 x 60 mg) ili drugim lekovima koji se uzimaju oralnim putem i snižavaju krvni pritisak.
Ako imate oštećenje funkcije jetre ili bubrega ili ste starijeg životnog doba, lekar će prilagoditi doziranje ovim lekom.
Koliko dugo uzimati lek Urapidil Carinopharm 50 mg?
O trajanju lečenja odlučiće Vaš lekar. Trajanje lečenja od 7 dana se smatra sigurnim i po pravilu dovoljnim za lečenje visokog krvnog pritiska infuzijom ili injekcijom. Ovakav oblik lečenja se u slučaju ponovnog porasta krvnog pritiska može ponoviti.
Ako ste primili više leka Urapidil Carinopharm 50 mg nego što treba
Simptomi predoziranja mogu biti: vrtoglavica, nagli pad krvnog pritiska prilikom ustajanja iz sedećeg ili ležećeg položaja, osećaj slabosti, gubitak svesti. U slučaju sumnje na predoziranje potrebno je da legnete u horizontalni položaj sa podignutim nogama iznad nivoa tela i odmah obavestite lekara kako bi preduzeo neophodne mere.
Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru, farmaceutu ili medicinskoj sestri.
Terapija predoziranja:
Nagli pad krvnog pritiska može se ublažiti tako što legnete u horizontalni položaj sa podignutim nogama iznad nivoa tela i nadoknadom tečnosti. Ukoliko se ove mere pokažu neadekvatne mogu se, sporo intravenski, uz kontrolu krvnog pritiska ubrizgati vazokonstriktivni lekovi. Veoma retko potrebna je intravenska primena kateholamina (npr. adrenalin, 0,5 – 1,0 mg razblažen do 10 mL sa fiziološkim rastvorom).
Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.
Prestanite da uzimate lek Urapidil Carinopharm 50 mg i odmah se javite Vašem lekaru u slučaju pojave sledećih znakova ili simptoma (učestalost se ne može proceniti na osnovu dostupnih podataka):
Većina dole navedenih neželjenih dejstava nastaju usled naglog pada krvnog pritiska, ali prema iskustvu je poznato da nestaju tokom nekoliko minuta, čak i kod dugotrajne infuzije; zavisno od težine neželjenih dejstava treba razmotriti mogućnost o prekidu terapije.
Često (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek)
Povremeno (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek)
Subjektivni osećaj lupanja srca, ubrzan ili usporen rad srca, osećaj pritiska ili bola u grudnom košu (tegobe slične onima kod angine pektoris), nedostatak vazduha, povraćanje, zamor, nepravilna srčana radnja (aritmije), pad krvnog pritiska kod promene položaja tela (ortostatska disregulacija), pojačano znojenje.
Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek)
Produžena i bolna erekcija (prijapizam), zapušen nos, (alergijske) reakcije preosetljivoti praćene svrabom, crvenilom kože i osipom.
Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 000 pacijenata koji uzimaju lek) Smanjenje broja krvnih pločica (trombocita), uznemirenost
Nepoznata učestalost (ne može se proceniti na osnovu dostupnih podataka) Angioedem, urtikarija
Prijavljivanje neželjenih reakcija
Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara, farmaceuta ili medicinsku sestru. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):
Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu
Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd Republika Srbija
website: www.alims.gov.rs
e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs
Čuvati lek van domašaja i vidokruga dece.
Ne smete koristiti lek Urapidil Carinopharm 50 mg posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon („Važi do ”). Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.
Čuvati na temperaturi do 30°C.
Rok upotrebe neotvorenog leka: 3 godine
Rok upotrebe nakon prvog otvaranja: hemijska i fizička stabilnost nakon prvog otvaranja je potvrđena za 24 sata na temperaturi 2-8°C. S mikrobiološke tačke gledišta rastvor treba odmah primeniti nakon otvaranja ampule. Ako se odmah ne upotrebi, vreme i uslovi čuvanja pre upotrebe su odgovornost korisnika.
Rok upotrebe nakon razblaženja: hemijska i fizička stabilnost rastvora nakon razblaženja sa izotoničnim rastvorom natrijum-hlorida i 5% i 10% rastvorom glukoze je potvrđena za 24 sata na temperaturi 25°C. S mikrobiološke tačke gledišta rastvor treba odmah primeniti nakon pripreme za upotrebu. Ako se odmah ne upotrebi, vreme i uslovi čuvanja pre upotrebe su odgovornost korisnika.
Aktivna supstanca je urapidil.
Jedna ampula sa 10 mL rastvora za injekciju sadrži 50 mg urapidila.
Pomoćne supstance su: propilenglikol; natrijum-dihidrogenfosfat, dihidrat; dinatrijum-fosfat, bezvodni;
voda za injekcije; hlorovodonična kiselina koncentrovana, za podešavanje pH; natrijum hidroksid, za podešavanje pH
Kako izgleda lek Urapidil Carinopharm 50 mg i sadržaj pakovanja
Unutrašnje pakovanje je OPC („one point cut“) ampula od bezbojnog stakla hidrolitičke otpornosti tip I (Ph.Eur.)
Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 5 ampula i Uputstvo za lek.
Nosilac dozvole i proizvođač
Nosilac dozvole:
LICENTIS DOO BEOGRAD (NOVI BEOGRAD)
Bežanijskih Ilegalaca 18b, Beograd-Novi Beograd
Proizvođač:
HAUPT PHARMA WUELFING GMBH
Bethelner Landstrasse 18, Gronau/Leine, Niedersachsen, Nemačka
Ovo uputstvo je poslednji put odobreno
Mart, 2021.
Režim izdavanja leka:
Lek se može upotrebljavati samo u stacionarnoj zdravstvenoj ustanovi.
Broj i datum dozvole:
515-01-01420-20-001 od 01.03.2021.
SLEDEĆE INFORMACIJE NAMENJENE SU ISKLJUČIVO ZDRAVSTVENIM STRUČNJACIMA:
Terapijske indikacije
Urgentna hipertenzivna stanja (npr. hipertenzivne krize), teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove.
Kontrolisano sniženje krvnog pritiska kod hipertenzivnih pacijenata tokom i/ili posle hirurškog zahvata.
Doziranje i način primene
Hipertenzivne krize, teški i vrlo teški oblici hipertenzije, hipertenzija rezistentna na druge lekove