Salofalk® 1g supozitorija

Lečenje blagih do umerenih epizoda akutnog ulceroznog kolitisa ograničenog na rektum (ulceroznog proktitisa).

Odrasli i starije osobe:

Rektalno primeniti jednu Salofalk supozitoriju od 1 g, jednom na dan, (što odgovara 1 g mesalazina dnevno). Primena kod deca:

Iskustvo primene kod dece je ograničeno, kao i podaci o efikasnosti leka kod dece. Način primene:

Samo za rektalnu primenu

Lek Salofalk 1 g supozitorije bi trebalo primenjivati pred spavanje.

Terapiju supozitorijama Salofalk 1 g treba sprovoditi redovno, jer se jedino na taj način postiže uspešno lečenje.

Dužinu trajanja terapije određuje lekar.

Lek Salofalk 1 g supozitorije se ne sme primenjivati kod pacijenata ako je poznata:

• preosetljivost na mesalazin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1 ili salicilate
• teška insuficijencija jetre ili bubrega.

Prema proceni ordinirajućeg lekara, potrebno je pre i u toku lečenja uraditi analize krvi (diferencijalna krvna slika, parametri funkcije jetre kao što su ALT ili AST, kreatinin u serumu) i urina (test trake). Kao smernica, preporučuje se da se kontrola uradi 14 dana nakon početka lečenja, i potom još 2 do 3 puta u intervalima od po 4 nedelje.

Ukoliko su nalazi normalni, naredne kontrole treba raditi na svaka 3 meseca. Ako se pojave novi simptomi bolesti, mora se odmah uraditi dodatno ispitivanje.

Potreban je oprez kod pacijenata sa oštećenjem funkcije jetre.

Lek Salofalk 1 g supozitorije ne treba davati pacijentima sa oštećenom funkcijom bubrega. Ukoliko se tokom lečenja javi slabljenje funkcije bubrega, treba razmotriti mogućnost nefrotoksičnosti izazvane mesalazinom.

Pacijente sa poremećajima plućne funkcije, naročito kod astme,posebno je potrebno pažljivo pratiti tokom lečenja lekom Salofalk 1 g supozitorije.

Kod pacijenata sa poznatom preosetljivošću na preparate sulfasalazina, lečenje lekom Salofalk 1 g supozitorije se može započeti samo pod pažljivim lekarskim nadzorom. Ukoliko se jave znaci akutne intolerancije kao što su grčevi u abdomenu, akutni abdominalni bol, groznica, teška glavobolja i kožni osip, lečenje se mora odmah prekinuti.

Specifične studije interakcija nisu rađene.

Kod pacijenata koji su istovremeno na terapiji azatioprinom, 6-merkaptopurinom ili tioguaninom treba imati u vidu moguće pojačavanje mijelosupresivnog dejstva azatioprina, 6-merkaptopurina ili tioguanina.

Postoje slabi dokazi da mesalazin može da oslabi antikoagulantno dejstvo varfarina.

Trudnoća

Ne postoji dovoljno podataka o primeni leka Salofalk 1 g supozitorija kod trudnica. Međutim, podaci kod ograničenog broja trudnica lečenih mesalazinom ne ukazuju na postojanje negativnih uticaja na trudnoću niti na zdravlje fetusa ili novorođenčeta. Do danas ne postoje drugi relevantni epidemiološki podaci.

U jednom pojedinačnom slučaju je za vreme dugotrajnog lečenja visokim dozama mesalazina (2-4 g nadan, oralno) u trudnoći, prijavljena renalna insuficijencija kod novorodjenčeta.

Ispitivanja na životinjama sa primenom oralnog mesalazina ne pokazuju direktne ili indirektne negativne uticaje na trudnoću, embrionalni/fetalni razvoj, porođaj ili postnatalni razvoj.

Lek Salofalk 1 g supozitorije treba primenjivati za vreme trudnoće samo ukoliko potencijalna korist prevazilazi mogući rizik.

Dojenje

N-acetil-5-aminosalicilna kiselina i male količine mesalazina izlučuju se u majčino mleko. Iskustva sa primenom mesalazina za vreme dojenja su ograničena. Reakcije preosetljivosti kod novorođenčeta kao što je dijareja se ne mogu isključiti. Zato lek Salofalk 1 g supozitorije treba primenjivati u periodu dojenja samo kada potencijalna korist prevazilazi mogući rizik. Ukoliko se kod novorođenčeta pojavi dijareja, dojenje se mora odmah prekinuti.

Lek Salofalk 1 g supozitorije nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilom i rukovanja mašinama.

U kliničkim studijama kojima je obuhvaćeno 248 ispitanika, kod otprilike 3% su se javila neželjena dejstva tokom primene leka Salofalk 1 g supozitorije. Najčešće registovana neželjena dejstva leka su bila glavobolja kod otprilike 0,8% i gastrointestinalni poremećaji (opstipacija kod otprilike 0,8%, mučnina, povraćanje i abdominalni bol, svaki kod otprilike 0,4%).

Pri primeni mesalazina, registrovana su sledeća neželjena dejstva:

Fotosenzitivnost

Teže reakcije prijavljene su kod pacijenata sa prethodno postojećim stanjima na koži kao što su atopijski dermatitis i atopijski ekcem.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Postoje retki podaci o predoziranju (npr. pokušaj samoubistva uzimanjem visokih oralnih doza mesalazina), koji ne ukazuju na renalnu ili hepatičku toksičnost. Ne postoji specifičan antidot a terapija je simptomatska i suportivna.

Farmakoterapijska grupa: antidijaroici, intestinalni antiinflamatorni/antiinfektivni lekovi; aminosalicilna kiselina i slični preparati

ATC šifra: A07EC02

Mehanizam antiinflamatornog delovanja nije poznat. Rezultati in vitro studija pokazuju da inhibicija lipoksigenaze može biti od značaja za mehanizam antiinflamatornog delovanja.

Takođe su pokazani efekti mesalazina na koncentraciju prostaglandina u intestinalnoj mukozi. Mesalazin

(5-aminosalicilna kiselina/5-ASA) takođe, može da deluje kao „sakupljač” slobodnih radikala koji potiču od reaktivnih kiseoničnih jedinjenja.

Mesalazin primenjen rektalno, kada dospe u lumen creva, ostvaruje značajan lokalni efekat na intestinalnu mukozu i submukozno tkivo.

Klinička efikasnost i bezbednost leka Salofalk 1 g supozitorija ispitivana je u multicentričnoj studiji faze III. U ovu studiju su bila uključena 403 pacijenta sa endoskopski i histološki potvrđenin blagim do umerenim aktivnim ulceroznim proktitisom. Na početku je srednja vrednost indeksa aktivnosti bolesti (Disease Activity Index, DAI) iznosila 6,2 ±1,5 (rasponu: 3 – 10). Pacijenti su randomizovani u jednu od sledećih grupa: terapija jednom Salofalk 1 g supozitorijom [ 1 g jednom na dan, („OD – once daily“)]ili terapija sa 3 supozitorije od 0,5 g mesalazina (3 x 0,5 g na dan). Dužina lečenja je iznosila 6 nedelja. Primarni parametar efikasnosti je bio klinička remisija definisana kao DAI < 4 pri poseti na kraju studije ili pri isključenju iz

studije. Pri završnom ispitivanju prema protokolu studije, klinička remisija je postignuta kod 87,9% pacijenata u grupi koja je primala lek Salofalk 1 g supozitorije (OD grupa) i kod 90,7% pacijenata koji su primali 3 puta na dan mesalazin supozitorije od 0,5 g . (Analiza populacije uključene u ispitivanje (ITT): Salofalk 1 g supozitorije, OD grupa: 84%; grupa koja je primala 3 puta na dan mesalazin supozitorije od 0,5 g: 84,7%). Prosečno smanjenje DAI u toku trajanja studije iznosilo je 4,7 u obe ispitivane grupe. Nije bilo ozbiljnih neželjenih dejstava povezanih sa lekovima primenjenim u studiji.

Opšte farmakokinetičke karakteristike mesalazina:

Resorpcija:

Resorpcija mezasalazina je najveća u proksimalnim delovima creva, a najniža u distalnim delovima creva.

Biotransformacija:

Mesalazin se metaboliše pre-sistemski, u intestinalnoj mukozi i jetri, do farmakološki inaktivnog metabolita N-acetil-5-aminosalicilne kiseline (N-Ac-5-ASA). Izgleda da acetilacija ne zavisi od acetilator fenotipa pacijenta. Izvesna količina mesalazina se acetiluje i delovanjem bakterija u kolonu. Vezivanje mesalazina i N-Ac-5-ASA za proteine iznosi 43%, odnosno 78%.

Eliminacija/ekskrecija:

Mesalazin i njegov metabolit N-Ac-5-ASA se najvećim delom eliminišu fecesom, zatim putem bubrega (između 20 i 50%, u zavisnosti od načina primene, farmaceutskog oblika i načina oslobađanja mesalazina) i putem žuči (najmanji deo). Putem bubrega se uglavnom izlučuje N-Ac-5-ASA. Otprilike 1% primenjene oralne doze mesalazina, se izlučuje u majčino mleko, uglavnom kao N-Ac-5-ASA.

Specifični aspekti leka Salofalk supozitorija:

Distribucija:

Scintigrafska ispitivanja sa Salofalk 500 mg supozitorijama markiranih tehnecijem su pokazala maksimalnu distribuciju supozitorije otopljene na temperaturi tela posle 2 – 3 sata. Širenje je ograničeno primarno na na rektum i rekto sigmoidni prelaz. Smatra se da lek Salofalk 1 g supozitorije deluju na veoma sličan način i da su zato posebno pogodne za terapiju proktitisa (ulceroznog kolitisa rektuma).

Resorpcija:

Posle pojedinačne rektalne doze od 1 g mesalazina (leka Salofalk 1 g supozitorije) kod zdravih dobrovoljaca srednje maksimalne koncentracije 5 ASA u plazmi su bile 192 ± 125 nanograma/mL (u rasponu od 19 – 557 nanograma/mL); srednje maksimalne koncentracije glavnog metabolita N Ac 5 ASA su bile 402 ± 221 nanograma/mL (u rasponu od 57 – 1070 nanograma/mL). Maksimalne koncentracije 5 ASA u plazmi su dostizane posle 7,1 ± 4,9 h (raspon od 0,3 – 24 h).

Eliminacija:

Kod zdravih dobrovoljaca, otprilike 14% primenjene doze 5 ASA je detektovano u urinu unutar 48 sati od primene pojedinačne doze od 1 g mesalazina (leka Salofalk 1 g supozitorije).

Izuzev studije lokalne podnošljivosti na psima koja je pokazala dobru rektalnu podnošljivost, druge pretkliničke studije sa lekom Salofalk 1 g supozitorije nisu rađene.

Pretklinički podaci iz ispitivanja aktivne supstance mesalazin nisu otkrili posebnu opasnost za ljude, bazirano na konvencionalnim studijama ispitivanja farmakološke bezbednosti, genotoksičnosti, karcinogenosti (na pacovima) ili reproduktivne toksičnosti.

Renalna toksičnost (renalna papilarna nekroza i oštećenje epitela proksimalnih tubula ili celog nefrona) je uočena u studijama ispitivanja toksičnosti nakon ponovljene primene visokih oralnih doza mesalazina. Klinički značaj ovih rezultata nije poznat.

Mast, čvrsta.

Nije primenjivo.

2 godine

Čuvati na temperaturi do 25C.

Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Unutrašnje pakovanje je strip od PVC/PE folije.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 2 stripa po 5 supozitorija i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.

Lek Salofalk 1 g supozitorije sadrže aktivnu supstancu mesalazin, antiinflamatorna supstanca koja se koristi za terapiju zapaljenske bolesti creva.

Lek Salofalk 1 g supozitorije se koriste za:

Lečenje blagih do umerenih epizoda akutnog ulceroznog kolitisa, odnosno, ulceroznog proktitisa (zapaljenjsko oboljenje debelog creva) ograničenog na rektum (izlazni deo creva).

Šta treba da znate pre nego što primenite lek Salofalk 1 g supozitorije Lek Salofalk 1 g supozitorije ne smete primenjivati:

• Ako ste alergični (preosetljivi) na mesalazin ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6)
• Ako ste alergični na salicilnu kiselinu ili salicilate kao što je npr. acetilsalicilna kiselina (lek Aspirin)
• Ako imate teška oboljenja jetre ili bubrega.

Upozorenja i mere opreza

Kada uzimate lek Salofalk 1 g supozitorije, posebno vodite računa:

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što uzmete lek Salofalk 1 g supozitorije :

• ako imate ili ste ranije imali poremećaj funkcije pluća, posebno ako bolujete od bronhijalne astme,
• ako ste preosetljivi ili ste imali alergiju (preosetljivost) na sulfasalazin, supstancu sličnu mesalazinu
• ako imate oštećenje funkcije jetre
• ako imate oštećenje funkcije bubrega.

Dodatna upozorenja

Tokom lečenja, bićete pod stalnim lekarskim praćenjem i lekar će Vam redovno raditi analize krvi i mokraće.

Drugi lekovi i Salofalk 1 g supozitorije

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove, uključujući i lekove koji se mogu nabaviti bez recepta.

Dejstvo nekih lekova može se promeniti ako se koriste istovremeno sa lekom Salofalk 1 g supozitorije (može doći do interakcije). Obavestite vašeg lekara ako uzimate:

• određene lekove koji sprečavaju koagulaciju krvi (lekovi protiv tromboze ili za razređivanje krvi kao što je varfarin)
• lekove koji sadrže azatioprin, 6-merkaptopurin ili tioguanin (leekovi koji se primenjuju za terapiju poremećaja imunskog sistema).

Trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru ili farmaceutu za savet pre nego što uzimete ovaj lek.

Ukoliko ste trudni, lek Salofalk 1 g supozitorije treba da uzimate samo ako Vam lekar preporuči.

Ukoliko dojite, lek Salofalk 1 g supozitorije treba da uzimate samo ako Vam lekar preporuči, jer aktivna supstanca i njeni metaboliti mogu prolaziti u majčino mleko.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Lek Salofalk 1 g supozitorije nema ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilom i rukovanja mašinama.

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar. Ukoliko niste siguri, proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

Način primene

Ovaj lek se može primenjivati samo rektalno, tj. aplikovanjem u anus (izlazni deo creva). Ovaj lek nije za oralnu upotrebu (kroz usta).

Doziranje

Odrasli i starije osobe

Pred spavanje, u anus staviti jednu Salofalk 1 g supozitoriju jednom na dan.

Primena kod dece

Kod dece, podaci o efikasnosti ovog leka su ograničeni. Iskustvo u primeni ovog leka kod dece je ograničeno.

Dužina trajanja lečenja

Vaš lekar će odlučiti koliko dugo treba da uzimate ovaj lek.

Dužina trajanja lečenja zavisi od prirode, težine i napredovanja bolesti.

Terapiju supozitorijama Salofalk 1 g treba da sprovodite redovno, jer se jedino na taj način postiže uspešno lečenje.

Ako imate utisak da je dejstvo leka Salofalk 1 g supozitorije previše jako ili previše slabo, molimo, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Ako ste primenili više leka Salofalk 1 g supozitorije nego što treba

Ukoliko sumnjate, javite se svom lekaru koji će odlučiti kako da postupite.

Ako ste, u nekoj prilici, uzeli previše leka Salofalk 1 g supozitorije, sledeću dozu uzmite baš kao što je propisano. Nemojte uzeti manju dozu.

Ako ste zaboravili da primenite lek Salofalk 1 g supozitorije

Ne uzimajte duplu dozu da bi nadoknadili propuštenu dozu, nego uzmite propisanu dozu u predviđeno vreme.

Ako naglo prestanete da primenjujete lek Salofalk 1 g supozitorije

Nemojte prekinuti lečenje ovim lekom pre nego što se posavetujete sa svojim lekarom. Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

Svi lekovi mogu izazvati alergijske reakcije, mada su teške alergijske reakcije veoma retke. Ukoliko primetite neki od sledećih simptoma, odmah se javite svom lekaru:

• alergijski osip na koži
• groznica
• teškoće pri disanju

Ukoliko zapazite ozbiljno pogoršanje opšteg zdravstvenog stanja, posebno ako je ono praćeno groznicom (povišenom temperaturom) i/ili bolom u grlu i ustima, morate prekinuti uzimanje leka Salofalk 1 g supozitorije. Odmah obavestite svog lekara.

U veoma retkim slučajevima, ovi simptomi se mogu javiti usled smanjenja broja belih krvnih zrnaca u Vašoj krvi (agranulocitoza). To može povećati rizik da obolite od ozbiljne infekcije. Analiza krvi može potvrditi da li su Vaši simptomi uzrokovani dejstvom ovog leka na Vaše krvne ćelije.

Kod pacijenata koji uzimaju lekove koji sadrže mesalazin, registrovana su i sledeća neželjena dejstva:

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek):

• bol u stomaku, proliv, gasovi, mučnina, povraćanje i zatvor
• glavobolja, vrtoglavica
• bol u grudima, nedostatak daha ili otečeni udovi usled problema sa srcem
• povećana osetljivost Vaše kože na sunce i ultraljubičastu svetlost (fotosenzitivnost)

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek):

• poremećaj funkcije bubrega, ponekad praćen otokom udova ili bolom u slabinama
• jak bol u stomaku uzrokovan akutnim zapaljenjem pankreasa
• groznica, bol u grlu ili slabost usled promene broja krvnih zrnaca
• veoma otežano disanje, kašalj, šištanje, senka na rendgenskom snimku pluća usled alergijskog i/ili zapaljenjskog procesa
• težak proliv i bol u stomaku izazvan alergijskom reakcijom na ovaj lek u crevima
• kožni osip ili zapaljenje
• bolovi u mišićima i zglobovima
• žutica ili bol u stomaku usled poremećaja jetre ili protoka žuči
• opadanje i gubitak kose
• utrnulost i peckanje u šakama i stopalima (periferna neuropatija)
• smanjena produkcija sperme koja se normalizuje po prestanku uzimanja leka.

Ukoliko neko primetite neko neželjeno dejstvo koje nije navedeno u ovom uputstvu, molimo Vas da o tome obavestite svog lekara ili farmaceuta.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu

Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Čuvati lek van vidokruga i domašaja dece.

Ne smete koristiti lek Salofalk 1 g supozitorije posle isteka roka naznačenog na stripu sa supozitorijama i kutiji nakon oznake „Važi do:”. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca.

Čuvati na temperaturi do 25C.

Čuvati u originalnom pakovanju radi zaštite od svetlosti.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivna supsatnca leka Salofalk supozitorije je mesalazin. Jedna supozitorija sadrži 1 g mesalazina.

Pomoćna supstanca je mast, čvrsta.

Kako izgleda lek Salofalk 1 g supozitorije i sadržaj pakovanja

Supozitorija.

Supozitorije, svetlosmeđe boje, oblika torpeda.

Unutrašnje pakovanje je strip od PVC/PE folije.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 2 stripa po 5 supozitorija i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

Nosilac dozvole:

EWOPHARMA D.O.O. BEOGRAD

Borisavljevićeva 78 Beograd

Proizvođač:

DR. FALK PHARMA GMBH

Freiburg, Leinenweberstrasse 5, Nemačka

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Mart, 2019.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje uz lekarski recept.

Broj i datum dozvole:

515-01-02250-18-001 od 15.03.2019.