TELUKA® 10mg film tableta

Lek TELUKA je indikovan u terapiji astme, kao dodatna terapija kod pacijenata sa blagom do umerenom perzistentnom astmom, kod kojih nije uspostavljena adekvatna kontrola primenom inhalacionih kortikosteroida i kod kojih primena kratkodelujućih β-agonista "po potrebi" ne obezbeđuje adekvatnu kliničku kontrolu astme. Kod astmatičnih pacijenata kod kojih je primena leka TELUKA indikovana u terapiji astme, lek TELUKA takođe može ublažiti simptome sezonskog alergijskog rinitisa.

Lek TELUKA je indikovan i u profilaksi astme kod koje je predominantna komponenta bronhokonstrikcija izazvana fizičkim naporom (vežbanjem).

Doziranje

Za odrasle i adolescente uzrasta od 15 i više godina, koji imaju astmu ili astmu udruženu sa sezonskim alergijskim rinitisom, preporučena doza je jedna film tableta od 10 mg dnevno, koja se uzima uveče.

Opšte preporuke

Terapijsko dejstvo montelukasta na parametre kontrole astme se javlja u periodu od jednog dana. Potrebno je savetovati pacijente da nastave sa primenom leka čak i kada se postigne kontrola astme, kao i tokom perioda pogoršanja astme. Lek TELUKA se ne sme primenjivati istovremeno sa drugim lekovima koji sadrže istu aktivnu supstancu, montelukast.

Terapija lekom TELUKA u odnosu na druge lekove u terapiji astme:

Lek TELUKA se može dodati već postojećem terapijskom režimu za kontrolu astme.

Inhalacioni kortikosteroidi: Lek TELUKA se može koristiti kao dodatna terapija kada primena inhalacionih kortikosteroida i kratkodelujućih β-agonista „po potrebi" ne obezbeđuje adekvatnu kliničku kontrolu astme. Inhalacioni kortikosteroidi ne smeju biti naglo zamenjeni lekom TELUKA (videti odeljak 4.4).

Posebne populacije pacijenata

Stariji pacijenti

Nije neophodno prilagođavanje doziranja kod starijih pacijenata.

Oštećenje funkcije bubrega ili jetre

Nije neophodno prilagođavanje doziranja kod pacijenata sa oštećenjem funkcije bubrega ili blagim do umerenim oštećenjem funkcije jetre. Nema podataka koji se odnose na primenu leka kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre (videti odeljak 5.2).

Pol

Ista doza leka se primenjuje kod pacijenata oba pola.

Pedijatrijska populacija

Lek TELUKA, film tablete, jačine 10 mg, ne sme se primenjivati kod dece mlađe od 15 godina. Bezbednost i efikasnost montelukast film tableta jačine 10 mg kod dece mlađe od 15 godina nisu utvrđene.

Deca uzrasta od 6 do 14 godina (sve do punih 15 godina)

Za primenu montelukasta u relevantnim indikacijama u ovoj populaciji pacijenata proveriti dostupnost tableta za žvakanje jačine 5 mg.

Deca uzrasta od 2 do 5 godina (sve do punih 6 godina)

Za primenu montelukasta u relevantnim indikacijama u ovoj populaciji pacijenata proveriti dostupnost tableta za žvakanje jačine 4 mg ili montelukast granula jačine 4 mg.

Deca uzrasta od 6 meseci do 1 godine (sve do pune 2 godine)

Za primenu montelukasta u relevantnim indikacijama u ovoj populaciji pacijenata proveriti dostupnost granula jačine 4 mg.

Način primene

Lek je namenjen za oralnu upotrebu.

Lek TELUKA se može uzimati nezavisno od obroka (sa ili bez hrane).

Preosetljivost na aktivnu supstancu ili bilo koju od pomoćnih supstanci navedenih u odeljku 6.1.

Pacijente treba savetovati da nikada ne koriste montelukast oralnim putem u terapiji akutnog napada astme i da za ovu svrhu uvek imaju dostupan uobičajeni lek za prvu pomoć. Ako dođe do akutnog napada, treba primeniti kratkodelujući inhalacioni β-agonist. Pacijenti treba da se obrate svom lekaru što je pre moguće, ukoliko im je potrebno više inhalacija kratkodelujućim β-agonistima nego obično.

Montelukast ne treba naglo zameniti inhalacionim ili oralnim kortikosteroidima.

Nema podataka koji pokazuju da se doza oralno primenjenih kortikosteroida može smanjiti kod istovremene primene montelukasta.

U retkim slučajevima, kod pacijenata koji se leče antiastmatičnim lekovima, uključujući montelukast, može se javiti sistemska eozinofilija, koju ponekad prate klinički znaci vaskulitisa u sklopu Churg-Strauss sindroma, stanja koje se često leči sistemskom primenom kortikosteroida. Ovakvi slučajevi su ponekad bili povezani sa smanjenjem doze ili prekidom terapije oralnim kortikosteroidima. Iako uzročna povezanost antagonizma leukotrijenskih receptora i Churg-Strauss sindroma nije utvrđena, lekari bi trebalo da obrate

pažnju ukoliko se kod ovih pacijenata jave eozinofilija, osip u sklopu vaskulitisa, pogoršanje plućnih simptoma, kardiološke komplikacije i/ili neuropatija. Pacijente kod kojih se razviju ovi simptomi treba ponovo pregledati i odrediti im odgovarajuću terapiju.

Terapija montelukastom ne menja potrebu pacijenata sa aspirin-senzitivnom astmom da izbegavaju korišćenje aspirina i drugih nesteroidnih antiinflamatornih lekova.

Ovaj lek sadrži laktozu. Pacijenti sa retkim naslednim oboljenjem intolerancije na galaktozu, nedostatkom laktaze ili glukozno-galaktoznom malapsorpcijom, ne smeju koristiti ovaj lek.

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po film tableti, tj. suštinski je „bez natrijuma“.

Montelukast se može primenjivati sa ostalim lekovima koji se rutinski koriste u profilaksi i hroničnoj terapiji astme. U studijama interakcija sa drugim lekovima, preporučena klinička doza montelukasta nije imala klinički značajne efekte na farmakokinetiku sledećih lekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinilestradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

Površina ispod krive koja prikazuje koncentracije leka u plazmi (PIK) za montelukast se smanjila za približno 40% kod osoba koje su istovremeno uzimale fenobarbiton. S obzirom na to da se montelukast metaboliše putem CYP 3A4, 2C8 i 2C9, potreban je oprez, posebno kod dece, kada se montelukast primenjuje istovremeno sa induktorima CYP 3A4, 2C8 i 2C9, kao što su fenitoin, fenobarbiton i rifampicin.

In vitro studije su pokazale da je montelukast snažan inhibitor CYP2C8 izoenzima. Međutim, podaci dobijeni iz studija o interakcijama između lekova u kojima su bili uključeni montelukast i roziglitazon (probni supstrat predstavnika lekova koji se primarno metabolišu putem CYP 2C8) pokazali su da montelukast ne inhibira CYP 2C8 in vivo. Zbog toga se ne očekuje da montelukast značajno izmeni metabolizam lekova koji se metabolišu preko ovog enzima (npr. paklitaksel, roziglitazon i repaglinid).

In vitro studije su pokazale da je montelukast supstrat enzima CYP2C8, a u manjem obimu i za enzime 2C9 i 3A4. U kliničkom ispitivanju interakcije lekova, u kojem su ispitivani montelukast i gemfibrozil (inhibitor CYP 2C8 i 2C9), gemfibrozil je povećao sistemsku izloženost montelukastu 4,4 puta. Pri istovremenoj primeni sa gemfibrozilom ili drugim snažnim inhibitorima CYP 2C8, nije potrebno rutinsko usklađivanje doze montelukasta, ali lekar treba da ima na umu mogućnost povećanja neželjenih reakcija.

Na osnovu podataka iz in vitro studija, ne očekuju se klinički značajne interakcije sa manje potentnim inhibitorima CYP2C8 (npr. trimetoprim). Prilikom istovremene primene montelukasta sa itrakonazolom, jakim inhibitorom CYP 3A4, nije došlo do značajnog povećanja sistemske izloženosti montelukastu.

Trudnoća

Ispitivanja na životinjama nisu ukazala na štetan uticaj montelukasta na trudnoću i embriofetalni razvoj. Prospektivne i retrospektivne kohortne studije primene montelukasta u trudnoći koje su ispitivale pojavu velikih urođenih mana nisu ustanovile rizik povezan sa primenom leka. Dostupne studije imaju metodološka ograničenja, uključujući malu veličinu uzorka, retrospektivno prikupljanje podataka u određenim slučajevima i nedoslednost u kontrolnim grupama.

Montelukast se može koristiti u toku trudnoće samo ako se proceni da je primena ovog leka apsolutno neophodna.

Dojenje

Studije na pacovima su pokazale da se montelukast izlučuje u mleko ženki pacova (videti odeljak 5.3). Nije poznato da li se montelukast izlučuje u humano mleko.

Montelukast se može koristiti u periodu dojenja samo ako se proceni da je primena leka apsolutno neophodna.

Montelukast nema nikakav ili ima zanemarljiv uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama. Ipak, kod nekih osoba je zabeležena pojava pospanosti ili vrtoglavice.

Montelukast je procenjivan u sledećim kliničkim studijama:

• film tablete od 10 mg, kod oko 4000 odraslih osoba i adolescenata uzrasta 15 godina i više sa astmom;
• film tablete od 10 mg, kod oko 400 odraslih osoba i adolescenata uzrasta 15 godina i više sa astmom i sezonskim alergijskim rinitisom;
• tablete za žvakanje od 5 mg, kod oko 1750 pedijatrijskih pacijenata sa astmom, uzrasta 6 do 14 godina.

Sledeća neželjena dejstva povezana sa primenom leka su često prijavljena (≥ 1/100, < 1/10) tokom kliničkih ispitivanja kod pacijenata sa astmom lečenih montelukastom i sa većom učestalošću u odnosu na pacijente koji su primali placebo:

Bezbednosni profil leka se nije menjao tokom produženog lečenja u kliničkim ispitivanjima sa ograničenim brojem pacijenata, u trajanju do 2 godine za odrasle i do 12 meseci za pedijatrijske pacijente uzrasta od 6 do 14 godina.

Tabelarni prikaz neželjenih dejstava

Neželjene reakcije prijavljene tokom postmarketinškog praćenja su klasifikovane prema sistemima organa. Kategorije učestalosti su procenjene na osnovu na osnovu relevantnih kliničkih ispitivanja.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Prijavljivanje sumnji na neželjene reakcije posle dobijanja dozvole za lek je važno. Time se omogućava kontinuirano praćenje odnosa koristi i rizika leka. Zdravstveni radnici treba da prijave svaku sumnju na neželjene reakcije na ovaj lek Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

fax: +381 11 39 51 131

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

U studijama kod odraslih pacijenata sa hroničnom astmom, montelukast je primenjivan u dozama do 200 mg/dan tokom 22 nedelje, a u kratkoročnim studijama u trajanju oko jedne nedelje, primenjivan je u dozama i do 900 mg/dan, bez pojave klinički značajnih neželjenih reakcija.

Postoje izveštaji o akutnoj predoziranosti tokom postmarketinškog praćenja i iz kliničkih studija sa montelukastom. Ovi izveštaji uključuju podatke kod odraslih i dece sa dozom do 1000 mg (u proseku 61 mg/kg kod deteta starog 42 meseca). Klinički i laboratorijski nalazi bili su u skladu sa bezbednosnim profilom leka primenjenog kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata. Nije bilo neželjenih reakcija u većini prijavljenih slučajeva predoziranja.

Simptomi predoziranja

Najučestalije neželjene reakcije bile su u skladu sa bezbednosnim profilom montelukasta i uključivale su abdominalni bol, somnolenciju, žeđ, glavobolju, povraćanje i psihomotornu hiperaktivnost.

Terapija predoziranja

Nisu dostupni specifični podaci o terapiji predoziranja montelukastom. Nije poznato da li se montelukast može eliminisati peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom.

Farmakoterapijska grupa: Lekovi koji se primenjuju u opstruktivnim bolestima disajnih puteva; antagonisti leukotrienskih receptora

ATC šifra: R03DC03

Mehanizam dejstva

Cisteinil leukotrieni (LTC4, LTD4, LTE4) su snažni inflamatorni eikozanoidi koje oslobađaju različite ćelije, uključujući mastocite i eozinofile. Ovi važni proastmatični medijatori se vezuju za cisteinil leukotrienske receptore (CysLT). CysLT tip-1 (CysLT1) receptor se kod ljudi nalazi u disajnim putevima (uključujući ćelije glatke muskulature i makrofage disajnih puteva) i u drugim proinflamatornim ćelijama (uključujući eozinofile i određene matične ćelije mijeloidne loze). CysLTs su povezani sa patofiziologijom astme i alergijskog rinitisa. Kod astme, u dejstva posredovana leukotrijenima spadaju bronhokonstrikcija, mukozna sekrecija, vaskularna permeabilnost i mobilizacija eozinofila. Kod alergijskog rinitisa, CysLT se oslobađaju iz nazalne mukoze nakon izlaganja alergenu, tokom reakcije, kako rane tako i kasne faze, i udruženi su sa simptomima alergijskog rinitisa. Pokazano je da intranazalna izloženost CysLTs povećava rezistenciju nazalnih disajnih puteva, kao i simptome nazalne opstrukcije.

Farmakodinamski efekti

Montelukast je supstanca, aktivna nakon oralne primene, koja se sa visokim afinitetom i selektivnošću vezuje za CysLT1 receptor. U kliničkim studijama je pokazano da montelukast inhibira bronhokonstrikciju nastalu usled inhalacije LTD4 u malim dozama, kao što je doza od 5 mg. Bronhodilatacija se javlja u roku od 2 sata nakon oralne primene leka. Bronhodilatatorni efekat prouzrokovan β-agonistom je aditivan na efekat montelukasta. Lečenje montelukastom inhibira i ranu i kasnu fazu bronhokonstrikcije izazvanu antigenima. Montelukast, u poređenju sa placebom, smanjuje broj eozinofila u perifernoj krvi kod odraslih i pedijatrijskih pacijenata. U posebnoj studiji je pokazano da terapija montelukastom značajno smanjuje broj eozinofila u disajnim putevima (mereno u sputumu) i u perifernoj krvi, pri čemu se poboljšava klinička kontrola astme.

Klinička efikasnost i bezbednost

U studijama sprovedenim na odraslim pacijentima, montelukast 10 mg jednom dnevno, u poređenju sa placebom, pokazao je značajno poboljšanje u jutarnjem forsiranom ekspiratornom volumenu u prvoj sekundi

- FEV1 (10,4% naspram 2,7% promena u odnosu na početne vrednosti), jutarnjem maksimalnom ekspiratornom protoku (AM PEFR) (24,5 L/min naspram 3,3 L/min, promena u odnosu na početne vrednosti) i značajno smanjenje ukupne primene -agonista (-26,1% naspram -4,6% promena u odnosu na početne vrednosti). Poboljšanje skora simptoma astme u toku dana i noći, koji su prijavljivali pacijenti, bilo je značajno veće u poređenju sa placebom.

Studije na odraslim pacijentima su pokazale da montelukast može pojačati klinički efekat inhalacionih kortikosteroida (% promena u odnosu na početno stanje za kombinaciju inhalacionog beklometazona i montelukasta u odnosu na sam beklometazon za FEV1: 5,43% naspram 1,04%; upotreba β-agonista: -8,70% naspram 2,64%). U poređenju sa inhalacionim beklometazonom (200 mikrograma dva puta dnevno raspršivačem), montelukast je pokazao znatno brži inicijalni odgovor, iako je u studiji koja je trajala 12 nedelja, beklometazon obezbedio bolji prosečni efekat lečenja (% promena u odnosu na početne vrednosti za montelukast u odnosu na beklometazon za FEV1: 7,49% naspram 13,3%; primena β agonista: -28,28% naspram -43,89%). Međutim, u poređenju sa beklometazonom, kod velikog procenta pacijenata koji su lečeni montelukastom postignut je sličan klinički odgovor (npr. kod 50% pacijenata koji su lečeni beklometazonom, postignuto je poboljšanje FEV1 za oko 11% ili više u odnosu na početne vrednosti, dok je isti efekat postignut kod približno 42% pacijenata lečenih montelukastom).

Sprovedeno je kliničko ispitivanje da bi se procenila primena montelukasta u simptomatskoj terapiji sezonskog alergijskog rinitisa, kod odraslih pacijenata i adolescenata uzrasta 15 godina i starijih, koji boluju

od astme udružene sa sezonskim alergijskim rinitisom. U ovoj studiji, montelukast film tablete od 10 mg primenjene jednom dnevno, dovele su do statistički značajnog poboljšanja u skoru dnevnih simptoma rinitisa, u poređenju sa placebom. Skor dnevnih simptoma rinitisa je prosečna vrednost skora dnevnih nazalnih simptoma (srednja vrednost nazalne kongestije, rinoreje, kijanja, svraba u nosu) i skora noćnih simptoma (srednja vrednost nazalne kongestije nakon buđenja, teškoće pri uspavljivanju, kao i učestalost noćnog buđenja). Ukupna procena alergijskog rinitisa od strane samih pacijenata i lekara bila je znatno poboljšana u poređenju sa placebom. Procena efikasnosti lečenja astme nije bila primarni cilj ove studije.

U osmonedeljnoj studiji na pedijatrijskim pacijentima uzrasta od 6 do 14 godina, montelukast u dozi od 5 mg jednom dnevno, značajno je poboljšao respiratornu funkciju u poređenju sa placebom (FEV1 8,71% naspram 4,16% promena u odnosu na početne vrednosti; AM PEFR 27,9 L/min naspram 17,8 L/min promena u odnosu na početne vrednosti) i smanjio primenu β-agonista „po potrebi“ (-11,7% naspram +8,2% promena u odnosu na početne vrednosti).

Značajna redukcija bronhokonstrikcije izazvane naporom (exercise induced bronchoconstriction - EIB) je pokazana u dvanaestonedeljnoj studiji na odraslim pacijentima (maksimalni pad FEV1 bio je 22,33% za montelukast naspram 32,40% za placebo; vreme oporavka do 5% u odnosu na početne vrednosti FEV1 bilo je 44,22 minuta u montelukast grupi u poređenju sa 60,64 minuta u placebo grupi). Ovaj efekat je bio konzistentan tokom čitavog perioda od 12 nedelja, koliko je trajala studija. Smanjenje bronhokonstrikcije izazvane naporom (EIB) je takođe pokazano u kratkotrajnoj studiji na pedijatrijskim pacijentima (maksimalno smanjenje FEV1 vrednosti je bilo 18,27% naspram 26,11%; vreme oporavka do 5% u odnosu na početne vrednosti FEV1 je bilo 17,76 minuta naspram 27,98 minuta). U obe studije efekat je pokazan na kraju doznog intervala, pri čemu je doziranje bilo jednom dnevno.

Kod pacijenata sa astmom koji su preosetljivi na aspirin, a koji su istovremeno primali inhalacione kortikosteroide i/ili oralne kortikosteroide, lečenje montelukastom je dovelo do značajnog poboljšanja u kontroli astme u poređenju sa placebom (FEV1 8,55% naspram -1,74% promena u odnosu na početne vrednosti i smanjenje ukupne primene β-agonista -27,78% naspram 2,09% promena u odnosu na početne vrednosti).

Resorpcija

Montelukast se brzo resorbuje nakon oralne primene. Za film tabletu od 10 mg srednja maksimalna koncentracija u plazmi (Cmax) se postiže za 3 sata (Tmax) kod odraslih nakon primene leka natašte. Prosečna bioraspoloživost nakon oralne primene iznosi 64%. Pri oralnoj primeni leka standardni obrok ne utiče na njegovu bioraspoloživost i Cmax. Bezbednost i efikasnost su pokazani u kliničkim studijama u kojima su film tablete od 10 mg primenjivane nezavisno od vremena obroka.

Kod tableta za žvakanje od 5 mg, Cmax se dostiže za 2 sata kod odraslih nakon primene natašte. Prosečna bioraspoloživost nakon oralne primene je 73% i smanjuje se na 63% nakon uzimanja standardnog obroka.

Distribucija

Montelukast se više od 99% vezuje za proteine plazme. Volumen distribucije u stanju ravnoteže za montelukast je u proseku 8 - 11 litara. Studije na pacovima koji su tretirani radioobeleženim montelukastom ukazuju na minimalan prolazak krvno-moždane barijere. Pored toga, koncentracije radioobeleženog materijala su bile minimalne u svim ostalim tkivima 24 časa nakon doziranja.

Biotransformacija

Montelukast se intenzivno metaboliše. U studijama sa terapijskim dozama montelukasta, koncentracije metabolita u plazmi u stanju ravnoteže se nisu mogle detektovati ni kod odraslih ni kod dece.

Citohrom P450 2C8 je glavni enzim uključen u metabolizam montelukasta. Dodatno, CYP 3A4 i 2C9 mogu imati manje udela u metabolizmu, iako je pokazano da itrakonazol, inhibitor CYP 3A4, ne utiče na farmakokinetičke parametre montelukasta kod zdravih ispitanika koji su primali 10 mg dnevno. In vitro studije na mikrozomima humane jetre su pokazale da terapijske koncentracije montelukasta u plazmi ne

inhibiraju citohrome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ili 2D6. Doprinos metabolita terapijskom dejstvu montelukasta je minimalan.

Eliminacija

Plazma klirens montelukasta u proseku iznosi 45 mL/min kod zdravih odraslih osoba. Nakon oralne primene radioobeleženog montelukasta, 86% radioaktivnosti se može detektovati u fecesu prikupljenom tokom 5 dana i manje od 0,2% se detektuje u urinu. Ako se uzme u obzir i procenjena bioraspoloživost montelukasta nakon oralne primene, može se zaključiti da se montelukast i njegovi metaboliti skoro isključivo eliminišu putem žuči.

Posebne kategorije pacijenata

Nije neophodno prilagođavanje doze kod starih osoba ili pacijenata sa blagom do umerenom insuficijencijom jetre. Nisu sprovedene studije kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. S obzirom na to da se montelukast i njegovi metaboliti eliminišu putem žuči, ne predviđa se da će biti potrebno prilagođavanje doze kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije bubrega. Nema podataka o farmakokinetici montelukasta kod pacijenata sa teškim oštećenjem funkcije jetre (Child-Pugh skor > 9).

Nakon primene velikih doza montelukasta (20 do 60 puta većih od preporučenih doza za odrasle), uočeno je smanjenje koncentracije teofilina u plazmi. Ovaj efekat nije zapažen pri primeni preporučene doze od 10 mg jednom dnevno.

U studijama toksičnosti kod životinja, uočene su minimalne promene u serumskim vrednostima biohemijskih parametara kao što su koncentracija ALT, glukoze, fosfora i triglicerida, koje su bile prolazne prirode. Znaci toksičnosti kod životinja bili su hipersalivacija, gastrointestinalni simptomi, retke stolice i poremećaj ravnoteže elektrolita. Ovi poremećaji javljali su se pri doziranju koje je dovodilo do 17 puta veće sistemske izloženosti od one koja se javlja pri primeni kliničkih doza. Kod majmuna, neželjena dejstva su se javila pri dozama od 150 mg/kg/dan (> 232 puta veća sistemska izloženost od one viđene kod primene kliničke doze). U studijama na životinjama, montelukast nije imao uticaja na plodnost ili reproduktivnu sposobnost prilikom sistemske izloženosti leku > 24 puta većoj od sistemske izloženosti pri upotrebi kliničke doze. Blago smanjenje telesne mase kod mladunaca uočeno je u ispitivanju plodnosti ženki pacova, pri primeni doza od 200 mg/kg/dan (> 69 puta veća sistemska izloženost nego pri primeni kliničke doze). U studijama na kunićima, uočena je veća učestalost nepotpune osifikacije u poređenju sa kontrolnom grupom životinja, koja se javila kod sistemske izloženosti 24 puta veće od sistemske izloženosti pri kliničkom režimu doziranja. Nisu primećene abnormalnosti kod pacova. Pokazano je da montelukast prolazi placentalnu barijeru i izlučuje se u mleko životinja.

Nije bilo smrtnih ishoda nakon primene pojedinačne oralne doze montelukast-natrijuma pri dozama do 5000 mg/kg, kod miševa i pacova (15000 mg/m2 kod miševa i 307000 mg/m2 kod pacova), što je i maksimalna testirana doza. Ova doza je 25000 puta veća od preporučene dnevne doze za odrasle osobe (izračunato za odraslu osobu telesne mase od 50 kg).

Utvrđeno je da montelukast nije fototoksičan kod miševa za UVA, UVB ili vidljivi spektar svetlosti, pri dozama do 500 mg/kg/dan (približno > 200 puta u odnosu na sistemsku izloženost).

U in vitro i in vivo testovima montelukast nije ispoljio mutageni niti karcinogeni potencijal kod glodara.

Jezgro tablete:

Laktoza, monohidrat;

Celuloza, mikrokristalna;

Kroskarmeloza-natrijum;

Hidroksipropilceluloza;

Magnezijum-stearat.

Film obloga:

Opadry AMB TAN (80W27179):

Polivinilalkohol;

Titan-dioksid;

Talk;

Gvožđe(III)-oksid, žuti (E172); Lecitin;

Ksantan guma;

Gvožđe(III)-oksid, crveni (E172); Gvožđe(III)-oksid, crni (E172).

Nema podataka o inkompatibilnosti.

3 godine

Čuvati u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage.

Unutrašnje pakovanje je OPA/ALU/PVC-ALU/PVC blister, u kome se nalazi 7 film tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 4 blistera sa po 7 film tableta (ukupno 28 film tableta) i Uputstvo za lek.

Svu neiskorišćenu količinu leka ili otpadnog materijala nakon njegove upotrebe treba ukloniti u skladu sa važećim propisima.

Lek TELUKA je antagonista leukotrienskih receptora koji blokira supstance koje se zovu leukotrieni.

Leukotrieni izazivaju sužavanje i otok disajnih puteva u plućima, ali uzrokuju i pojavu simptoma alergije. Blokiranjem leukotriena, lek TELUKA olakšava simptome astme, pomaže u kontroli astme i ublažava simptome sezonske alergije (poznate i kao polenska groznica ili sezonski alergijski rinitis).

Kada treba da koristite lek TELUKA?

Lekar Vam je propisao lek TELUKA za lečenje astme, jer lek sprečava pojavu simptoma astme tokom dana i noći.

• Lek TELUKA se koristi za lečenje odraslih i adolescenata uzrasta 15 godina i starijih kod kojih se adekvatna kontrola astme ne može postići lekovima koje već uzimaju, tako da je potrebna dodatna terapija.
• Lek TELUKA takođe sprečava sužavanje disajnih puteva izazvano fizičkim naporom (vežbanjem).
• Kod pacijenata kod kojih je lek TELUKA indikovan u lečenju astme, lek pomaže i u ublažavanju simptoma sezonskog alergijskog rinitisa.

Vaš lekar će odrediti kako treba da uzimate lek TELUKA, u zavisnosti od simptoma i stepena težine astme koju imate.

Šta je astma?

Astma je dugotrajna bolest.

Karakteristike astme su:

• otežano disanje zbog suženih disajnih puteva. Ovo sužavanje disajnih puteva se pogoršava ili poboljšava kao odgovor na različite uslove;
• povećana osetljivost disajnih puteva da reaguju na mnoge faktore, kao što su duvanski dim, polen, hladan vazduh ili fizički napor;
• otok (zapaljenje) sluzokože disajnih puteva.

Simptomi astme uključuju: kašalj, otežano disanje (zviždanje), osećaj stezanja u grudima.

Šta su sezonske alergije?

Sezonske alergije (takođe poznate kao polenska groznica ili sezonski alergijski rinitis) su alergijski odgovor, često uzrokovan polenom drveća, trave i korova koji se prenose vazduhom. Tipični simptomi sezonskih alergija su: zapušen nos, curenje iz nosa, svab u nosu, kijanje, suzne, otečene, crvene oči, svrab u očima.

Obavestite svog lekara o zdravstvenim problemima ili alergijama koje imate ili ste ranije imali.

Lek TELUKA ne smete uzimati:

• ako ste alergični (preosetljivi) na montelukast ili na bilo koju od pomoćnih supstanci ovog leka (navedene u odeljku 6).

Upozorenja i mere opreza

Razgovarajte sa svojim lekarom ili farmaceutom pre nego što uzmete lek TELUKA.

• Ukoliko se astma ili disanje pogoršaju, odmah o tome obavestite lekara.
• Lek TELUKA film tablete za oralnu primenu nisu namenjene za terapiju akutnih napada astme. Ukoliko dođe do akutnog asmatičnog napada, sledite uputstva koja ste dobili od lekara. Uvek imajte kod sebe inhalacione lekove za brzo otklanjanje simptoma u akutnom napadu astme.
• Izuzetno je važno da Vi ili Vaše dete uzimate sve lekove za lečenje astme koje Vam je propisao lekar.

Lek TELUKA se ne sme uzimati umesto drugih lekova za lečenje astme koje Vam je lekar propisao.

• Svaki pacijent koji uzima lekove za lečenje astme mora obavezno da se javi lekaru u slučaju pojave kombinacije simptoma poput simptoma sličnih gripu, peckanja i bockanja ili utrnulosti ruku ili nogu, pogoršanja plućnih simptoma i/ili osipa na koži.
• Ne smete uzimati acetilsalicilnu kiselinu (aspirin) i lekove protiv zapaljenja (antiinflamatorne lekove, takođe poznate kao nesterodni antiinflamatorni lekovi ili NSAIL), ukoliko ti lekovi dovode do pogoršanja astme.

Pacijenti treba da znaju da su različite neuropsihijatrijske reakcije (npr. promene ponašanja i raspoloženja, depresija i suicidalnost) zabeležene kod osoba svih uzrasta koji su koristili montelukast (videti odeljak 4). Ukoliko se tokom primene leka TELUKA jave ovi simptomi, obratite se Vašem lekaru.

Deca i adolescenti

Lek TELUKA film tableta od 10 mg ne sme da se daje deci mlađoj od 15 godina.

Za pedijatrijske pacijente mlađe od 15 godina koriste se drugi farmaceutski oblici leka sa nižim dozama. Postoje različiti oblici montelukasta namenjeni pacijentima mlađim od 18 godina, u zavisnosti od uzrasta.

Drugi lekovi i TELUKA

Obavestite Vašeg lekara ili farmaceuta ukoliko uzimate, donedavno ste uzimali ili ćete možda uzimati bilo koje druge lekove, uključujući i one koji se mogu nabaviti bez lekarskog recepta.

Neki lekovi mogu uticati na dejstvo leka TELUKA i obrnuto, lek TELUKA može uticati na efekat drugih lekova.

Pre nego što uzmete lek TELUKA, obavestite svog lekara ako uzimate neki od sledećih lekova:

• fenobarbiton (koristi se za lečenje epilepsije);
• fenitoin (koristi se za lečenje epilepsije);
• rifampicin (koristi se za lečenje tuberkuloze i nekih drugih infekcija);
• gemfibrozil (koristi se za snižavanje povišenog nivoa masnoća u plazmi).

Primena leka TELUKA sa hranom, pićima i alkoholom

Lek TELUKA film tableta od 10 mg se može uzimati bez obzira na obrok (sa hranom ili bez nje).

Trudnoća i dojenje

Ukoliko ste trudni ili dojite, mislite da ste trudni ili planirate trudnoću, obratite se Vašem lekaru za savet pre nego što uzmete ovaj lek.

Trudnoća

Vaš lekar će proceniti da li možete da uzimate lek TELUKA tokom trudnoće.

Dojenje

Nije poznato da li lek TELUKA prelazi u majčino mleko. Ukoliko dojite ili nameravate da dojite, konsultujte se sa svojim lekarom pre uzimanja leka TELUKA.

Upravljanje vozilima i rukovanje mašinama

Ne očekuje se da će lek TELUKA imati uticaj na sposobnost upravljanja vozilima ili rukovanja mašinama. Međutim, individualne reakcije na lek se mogu veoma razlikovati. Neka neželjena dejstva (kao što su vrtoglavica i pospanost) koja su prijavljena tokom primene leka, kod pojedinih pacijenata mogu uticati na sposobnost upravljanja vozilima i rukovanja mašinama.

Lek TELUKA sadrži laktozu, monohidrat

U slučaju intolerancije na pojedine šećere, obratite se vašem lekaru pre upotrebe ovog leka.

Ovaj lek sadrži manje od 1 mmol natrijuma (23 mg) po film tableti, tj. suštinski je „bez natrijuma“.

Uvek uzimajte ovaj lek tačno onako kako Vam je to objasnio Vaš lekar ili farmaceut. Ukoliko niste sigurni proverite sa Vašim lekarom ili farmaceutom.

• Uzmite jednu film tabletu leka TELUKA jednom dnevno, na način kako je to propisao Vaš lekar.
• Lek treba da uzimate čak i kada nemate simptome, ali i kada imate akutni napad astme.

Primena kod odraslih i adolescenata uzrasta 15 godina i više:

Preporučena dnevna doza je jedna film tableta od 10 mg, koju treba uzeti uveče.

Ako uzimate lek TELUKA, ne uzimajte druge lekove koji sadrže istu aktivnu supstancu, montelukast.

Lek TELUKA se uzima oralno.

Lek TELUKA film tableta od 10 mg se može uzimati bez obzira na obrok (sa ili bez hrane).

Ako ste uzeli više leka TELUKA nego što treba

Odmah se obratite svom lekaru za savet.

U većini prijavljenih slučajeva prekoračenja doze nije bilo zabeleženih neželjenih dejstava. Najčešće prijavljivani simptomi koji su se javljali prilikom predoziranja kod odraslih i dece bili su: bol u stomaku, pospanost, žeđ, glavobolja, povraćanje i hiperaktivnost.

Ako ste zaboravili da uzmete lek TELUKA

Potrudite se da uzimate lek TELUKA na način kako Vam je propisano. Ukoliko propustite da uzmete dozu, nastavite da se pridržavate uobičajenog protokola - jedna tableta dnevno.

Ne uzimajte duplu dozu da biste nadoknadili propuštenu dozu.

Ako naglo prestanete da uzimate lek TELUKA

Lek TELUKA može lečiti astmu samo ako ga redovno uzimate.

Važno je da nastavite sa uzimanjem leka onoliko dugo koliko je propisao lekar. To će pomoći da astma bude pod kontrolom.

Ako imate dodatnih pitanja o primeni ovog leka, obratite se svom lekaru ili farmaceutu.

Kao i svi lekovi, ovaj lek može da prouzrokuje neželjena dejstva, iako ona ne moraju da se jave kod svih pacijenata koji uzimaju ovaj lek.

U kliničkim studijama sa montelukastom u obliku film tableta od 10 mg, najčešće prijavljena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek) za koja se smatra da su povezana sa primenom leka bila su:

• bol u stomaku;
• glavobolja.

Ova neželjena dejstva bila su obično blaga i javljala su se sa većom učestalošću kod pacijenata koji su lečeni montelukastom u odnosu na one koji su primali placebo (tableta koja ne sadrži lekovitu supstancu).

Ozbiljna neželjena dejstva

Odmah se javite lekaru ako primetite neka od sledećih neželjenih dejstava, koja mogu biti ozbiljna i za koja će možda biti potrebna hitna terapija.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek)

• alergijske reakcije, uključujući otok lica, usana, jezika i/ili grla koje može dovesti do otežanog disanja ili gutanja;
• promene ponašanja i raspoloženja: razdražljivost uključujući agresivno ili neprijateljsko ponašanje, depresija;
• konvulzije.

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek)

• povećana sklonost ka krvarenju;
• drhtanje (tremor);
• palpitacije (subjektivni osećaj lupanja srca).

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek)

• kombinacija simptoma poput gripa, peckanja i bockanja ili utrnulosti ruku ili nogu, pogoršanja plućnih simptoma i/ili osipa (Churg-Strauss-ov sindrom) (videti odeljak 2);
• nizak broj krvnih pločica (trombocita);
• promene ponašanja i raspoloženja: halucinacije, dezorijentisanost (gubitak osećaja za vreme i prostor), samoubilačke (suicidalne) misli i radnje;
• otok (zapaljenje) pluća;
• teške kožne reakcije (erythema multiforme) koje se mogu javiti bez prethodnog upozorenja;
• zapaljenje jetre (hepatitis).

Ostala neželjena dejstva

Veoma česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod više od 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek)

• infekcije gornjih disajnih puteva.

Česta neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10 pacijenata koji uzimaju lek)

• proliv, mučnina, povraćanje;
• osip;
• groznica;
• povećanje vrednosti enzima jetre.

Povremena neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 100 pacijenata koji uzimaju lek)

• promene ponašanja i raspoloženja: poremećaji spavanja, uključujući noćne more, otežano spavanje, mesečarenje, iritabilnost, anksioznost (uznemirenost), nemir;
• vrtoglavica, pospanost, peckanje i bockanje/utrnulost;
• krvarenje iz nosa;
• suva usta, poremećaj varenja;
• pojavljivanje modrica, svrab, koprivnjača;
• bol u zglobovima ili mišićima, grčevi u mišićima;
• mokrenje u krevet kod dece;
• slabost/umor, osećaj opšteg lošeg stanja, oticanje.

Retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 1000 pacijenata koji uzimaju lek)

• promene ponašanja i raspoloženja: poremećaj pažnje i pamćenja, nekontrolisani pokreti mišića.

Veoma retka neželjena dejstva (mogu da se jave kod najviše 1 na 10000 pacijenata koji uzimaju lek)

• osetljiva crvena mekana zadebljanja pod kožom, najčešće na potkolenicama (erythema nodosum);
• promene ponašanja i raspoloženja: opsesivno-kompulzivni simptomi, mucanje.

Prijavljivanje neželjenih reakcija

Ukoliko Vam se ispolji bilo koja neželjena reakcija, potrebno je da o tome obavestite lekara ili farmaceuta. Ovo uključuje i svaku moguću neželjenu reakciju koja nije navedena u ovom uputstvu. Prijavljivanjem neželjenih reakcija možete da pomognete u proceni bezbednosti ovog leka. Sumnju na neželjene reakcije možete da prijavite Agenciji za lekove i medicinska sredstva Srbije (ALIMS):

Agencija za lekove i medicinska sredstva Srbije Nacionalni centar za farmakovigilancu Vojvode Stepe 458, 11221 Beograd

Republika Srbija

website: www.alims.gov.rs

e-mail: nezeljene.reakcije@alims.gov.rs

Čuvati lek van domašaja i vidokruga dece.

Ne smete koristiti lek TELUKA posle isteka roka upotrebe naznačenog na spoljašnjem pakovanju nakon

„Važi do:“. Datum isteka roka upotrebe se odnosi na poslednji dan navedenog meseca. Čuvati u originalnom pakovanju, radi zaštite od svetlosti i vlage.

Neupotrebljivi lekovi se predaju apoteci u kojoj je istaknuto obaveštenje da se u toj apoteci prikupljaju neupotrebljivi lekovi od građana. Neupotrebljivi lekovi se ne smeju bacati u kanalizaciju ili zajedno sa komunalnim otpadom. Ove mere će pomoći u zaštiti životne sredine.

Aktivne supstanca je montelukast.

Jedna film tableta sadrži 10 mg montelukasta, u obliku montelukast-natrijuma.

Pomoćne supstance su:

Jezgro tablete: laktoza, monohidrat; celuloza, mikrokristalna; kroskarmeloza-natrijum; hidroksipropilceluloza; magnezijum-stearat;

Film obloga: Opadry AMB TAN (80W27179): polivinilalkohol; titan-dioksid; talk; gvožđe(III)-oksid, žuti (E172); lecitin; ksantan guma; gvožđe(III)-oksid, crveni (E172); gvožđe(III)-oksid, crni (E172).

Kako izgleda lek TELUKA i sadržaj pakovanja

Izgled:

Okrugle, bikonveksne film tablete, svetlosmeđe boje.

Pakovanje:

Unutrašnje pakovanje je blister od OPA/ALU/PVC-ALU/PVC, u kome se nalazi 7 film tableta.

Spoljašnje pakovanje je složiva kartonska kutija u kojoj se nalazi 4 blistera sa po 7 film tableta (ukupno 28 film tableta) i Uputstvo za lek.

Nosilac dozvole i proizvođač

GALENIKA AD BEOGRAD, Batajnički drum b.b., Beograd

Ovo uputstvo je poslednji put odobreno

Avgust, 2023.

Režim izdavanja leka:

Lek se izdaje uz lekarski recept.

Broj i datum dozvole:

515-01-03075-22-001 od 17.08.2023.